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FÁRMACOS QUE ATUAM NAS MITOCÔNDRIAS

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Lorenna Borges

on 15 May 2015

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Transcript of FÁRMACOS QUE ATUAM NAS MITOCÔNDRIAS

Acaricida biológico, derivado da fermentação da Streptomyces avermitilis. Família: avermectinas. Se dá por contato ou ingestão. Extremamente tóxica – classificação do grau de toxicidade: faixa vermelha. Encontrada como pó, gel, intravenosa ou intramuscular e líquida.
FARMACODINÂMICA
OBJETIVO:
Atua sobre parasitos internos e externos.
Ação inseticida e antiparasitária,
Combatem nematódeos gastrintestinais e pulmonares, berne, sarna e carrapatos dos bovinos.
Nitroxinila
Nomes de mercado:
Nitroxynil Fina e Dovenix Supra
Nomes genéricos:
Niclofolana, Nitroscanato e Nitroxinila.
Modo de ação
Descrição
Metabólito natural à base de Sulfóxido de Albendazol, age prontamente sem sobrecarregar o metabolismo do hospedeiro. Ação sobre vermes adultos, larvas, larvas inibidas e ovos, cistos e fascíolas dos principais parasitos internos de bovinos.
Nitroprussianato de Sódio
Neurotoxina específica e está associado a elevados níveis de cálcio celular e a inibição de antioxidantes, conduzindo a formação de oxigênio reativo (ROS) e consequentemente peroxidação lipídica, que por sua vez, provocará disfunção mitocondrial pelo aumento do cálcio citosólico e libertação do citocromo C, desencadeando mecanismos de morte celular.
Associado a depleção de ATP resulta em maior captação de Ca+ pelas mitocôndrias, ativando as fosfolipases mitocondriais e resultando no acumulo de Ácidos Graxos livres. Atuando em conjunto produzem alteração na permeabilidade da membrana mitocondrial interna e externa.
Abamectina (ABA)
Albendathor
Cianeto
FÁRMACOS QUE ATUAM NAS MITOCÔNDRIAS
UNIVERSIDADE FEDERAL RURAL DE PERNAMBUCO
UNIDADE ACADÊMICA DE GARANHUNS
GRADUAÇÃO EM MEDICINA VETERINÁRIA
DISCIPLINA: HISTOLOGIA E EMBRIOLOGIA VETERINÁRIA

Discentes: Fernanda Emilyane; Geandesson Santos; Ivonete Teixeira; Juliana Gomes; Kelvyn Siqueira; Lorenna Barboza; Renata Brito

Demonstrar alguns fármacos de utilização veterinária que atuam em determinada estrutura celular, nesse caso as mitocôndrias;
Abordar qual a ação do fármaco apresentado;
Explanar como esse reagente age em meio celular (Farmacodinâmica);
Estabelecer a farmacocinética do cujo fármaco.
Objetivos:
Abamectina;
Albendathor
Nitroxinila;
Nitroprussianato de Sódio (Cianeto);
Diafenturion;
Fosfina;
Hidrametilnona;
Propargito
Peridabem;
Fármacos a serem abordados:
O que é uma mitocôndria?
Tipos de respiração celular
Respiração aeróbica:

Glicólise Hialoplasma
Ciclo de Krebs Matriz mitocondrial
Cadeia Respiratória Cristas mitocondriais
Respiração anaeróbica:

Fermentação alcoólica
Fermentação lática
FARMACOCINÉTICA
Lipossolúveis, favorecendo sua distribuição;
Absorvido pelo trato gastrointestinal;
Sua biotransformação ocorre no rúmen;
Maior concentração plasmática ocorre 72h após o tratamento.
98% da droga é eliminada nas fezes, em sua forma original
MAS ANTES DE TUDO...
Farmacocinética
Farmacodinâmica
TOXICIDADE
Toxicidade aguda
(DL50)
:
oral camundongo: 13,6-23,8 mg/kg
oral rato: 10,6-11,3 mg/kg
intraperitoneal ratos: 55 mg/kg
dérmica ratos: 660 mg/kg
Sensibilização:
NOEL 2,0 mg/kg em macacos.
T
oxicidade crônica:
não mutagênico, não teratogênico, não carcinogênico.
Efeitos específicos:
pode causar fenda palatina em filhotes de fêmeas que sofrerem administração de sobredose na gestação.
Indicações:
Controle dos nematódeos que acomentem bovinos;
Cestódeos (tênias) adultas e formas encistadas (cisticercose);
Trematódeos (fascíolas).

Possui ação contra vermes adultos, larvas (inclusive hipobióticas) e ovos, tendo ação sobre as 3 fases do ciclo de vida dos parasitos.
Administração
Precauções:
Não administrar nos primeiros 45 dias da gestação.
Não é recomendado tratar os animais no último mês de gestação.
Não submeter os animais a esforços ou movimentação exagerada.
Usar equipamento estéril e obedecer as normas de assepsia.
Não dosificar animais febris e debilitados.
Manter o medicamento fora do alcance de crianças e animais domésticos.
Guardar as embalagens em local seco e fresco, ao abrigo da luz solar direta.
Não reutilizar as embalagens vazias.
Período de carência e restrições de uso:
Observar intervalo de 14 dias entre o último tratamento e o abate dos animais destinados ao consumo humano. No caso de cisticercose, respeitar o intervalo de 40 dias entre tratamento e o abate para a calcificação dos cistos.
Descartar o leite até 72 horas após a administração.
Não há relatos significativos de incompatibilidades no uso deste medicamento.
Não existem restrições no uso simultâneo com outros medicamentos.
Mecanismo de ação:
Interfere no metabolismo respiratório dos helmintos, inibindo a fosforilação oxidativa mitocondrial a partir do desacoplamento; os parasitos acabam morrendo por inanição após esgotamento de suas reservas energéticas.
Farmacocinética:
Os fenólicos, assim como as salicilanilidas, associam-se fortemente às proteínas plasmáticas, possuem biotransformação gastrointestinal e hepática e eliminação pelas fezes.
Toxicidade:
A margem de segurança desses medicamentos não é tão alta e mesmo as doses indicadas podem causar perda de apetite e diarreia; em doses
elevadas, observa-se cegueira e sinais típicos do desacoplamento da fosforilação oxidativa, como convulsões, taquicardia e hiperventilação. Bovinos são menos tolerantes à niclofolana.
Classe:
Acaricida-Inseticida de contato e ingestão
Grupo químico:
feniltiouréia
Tipo de formulação:
Suspensão Concentrada (SC)
Vias de exposição:
Oral, dérmica, ocular e inalatória.
Diafetiuriom
Farmacocinética
Mecanismos de toxicidade
Sintomas e sinais clínicos
Tratamento
Exposição Oral:
Contraindicações
De modo geral, atua como pesticida de grande toxidade que deve ser manuseado cuidadosamente.
Fumigante largamente utilizado, empregado predominantemente contra pragas em produtos armazenados, sendo efetivo contra numerosos insetos principalmente nos seus estágios pré-adulto e larval; isto inclui moscas de frutas, besouros de cereais, caruncho do feijão e pestes do tabaco.

Fosfina
Como é usado?
Produtos que o contém:
Fermag
Phostek
Gastoxin
Gastoxin Pasta
Mecanismo de Ação
Vias de Introdução
Efeitos agudos e crônicos
Hidrametilnona
Inseticida que pertence a uma família dos amidino hidrazona. Registrada pela primeira vez nos Estados Unidos pela Agência de Proteção Ambiental em 1980.
Cor amarelo-bronzeado , odor semelhante ao óleo vegetal.
Atualmente, 28 produtos que contenham hidrametilnona estão ativamente registrados na EPA e são formulados como grânulos ou materiais impregnados, como iscas ou gel.
Como a hidrametilnona é usada?
Mecanismo de ação
Qual é a toxicidade aguda de hidrametilnona?
Qual é o destino de hidrametilnona no corpo?
Pode causar efeitos teratogênicos?
Exposição crônica pode causar efeitos na saúde?
É uma substância cancerígena?
Qual é o destino ambiental?
Afeta a vida selvagem?
Propargito
Inseticida do grupo químico de alquila. É um acaricida específico, com ovicida, larvicida e adulticida. É seletivo para abelhas, inimigos naturais e ácaros predadores.
Como é usado?
Mecanismo de ação
Equipamentos de aplicação
Mecanismo de ação, absorção e excreção para animais de laboratório
Efeitos agudos crônicos para animais de laboratório
Destinação final das embalagens vazias
Inseticida de contato e acaricida, pesticidas usados no extermínio dos ácaros.
Age inibindo a respiração, por atuação sobre o Complexo I mitocondrial. Apresenta uma rápida ação inicial e um prolongado período de ausência de infestação, decorrente do eficiente controle inicial, não deixando focos para reinfestações nas culturas tratadas. Exemplo: SANMITE®

Mecanismo de ação, absorção e excreção:
Se ingerido é absorvido pelo organismo de animais, sendo excretado principalmente através de fezes. Não tende a acumular-se no organismo.

Efeitos agudos ou crônicos que o pode causar:
Não apresentou potencial para produzir efeitos crônicos e efeitos colaterais não são conhecidos.

Danos que pode causar ao meio ambiente:
Considerado muito perigoso ao meio ambiente (CLASSE II) e altamente tóxico para organismos aquáticos.
Piridaben
“A farmacodinâmica descreve uma infinidade de modos pelos quais as substâncias afetam o corpo. Depois de terem sido engolidos, injetados ou absorvidos através da pele, quase todos os medicamentos entram na corrente sanguínea, circulam pelo corpo e interagem com diversos locais-alvo. Mas dependendo de suas propriedades ou da via de administração, um medicamento pode atuar apenas em uma área específica do corpo (por exemplo, a ação dos antiácidos fica em grande parte confinada ao estômago). A interação com o local-alvo comumente produz o efeito terapêutico desejado, enquanto a interação com outras células, tecidos ou órgãos pode resultar em efeitos colaterais (reações medicamentosas adversas).”

Fonte: PORTAL EDUCAÇÃO - Cursos Online : Mais de 1000 cursos online com certificado
O que a droga faz no organismo?
O que o organismo faz com a droga?
Envolve:
Organela citoplasmática relacionada ao metabolismo energético da respiração celular, ou seja, síntese de Trifosfato de Adenosina (ATP) através da quebra das ligações covalentes dos carboidratos, entre os átomos de carbono, ocorrendo liberação de energia, o ATP.
Ativa os canais de cloro controlados pelo GABA. O fluxo de íons nas sinapses nervosas em vermes redondos e na placa neuromuscular de artrópodes acarreta uma hiperpolarização das membranas e consequentemente paralisia e morte.
A ABA inibi a fosforilação oxidativa na mitocôndria durante a respiração celular, etapa essencial para a produção de ATP.
Em dose única, exclusivamente pela via parenteral, através de injeção subcutânea.
Inibi a enzima fumarato redutase, reduzindo a síntese de ATP necessária ao metabolismo do verme, que assim morrem e são expulsos pelos movimentos peristálticos.
Fonte de óxido nítrico, um potente vasodilatador. Produz cianeto quando em contato com a luz solar que é matabolizado pelo fígado, formando tiocianato.
Drogas efetiva para o rápido controle da pressão sanguínea em cirurgias e alguns casos de hipertensão maligna. É contraindicado em pacientes com insuficiência renal.
Com doses: 0,5 e 50 mg/kg (oral). 25% do produto absorvido no trato gastrointestinal. Em 24 horas, ~ 80% e 25% das doses foram excretadas principalmente pelas fezes.
Principal metabólito: Carbodiimida (reage com água e ácidos graxos formando uréia e derivados dos ácidos graxos.
Inibidor da síntese de ATP, causa paralisia. Em ratas prenhes: oxidação de eritrócitos com metemoglobinemia a doses elevadas.
tremores, diarreia, sialorréia, pelos eriçados, letargia, prostração, ataxia, alteração na mucosa e na pele, dispnéia. Tem potencial de irritação ocular, respiratório e dérmica.
Remoção da fonte de exposição, descontaminação do paciente, proteção das vias respiratórias, prevenção de aspiração de conteúdo gástrico, tratamento sintomático e de suporte. Evitar contato com olhos, pele e roupas contaminadas.
Atentar para nível de consciência e proteger as vias aéreas (Trendelenburg, decúbito lateral esquerdo ou intubação endotraqueal).
Perda de reflexos protetores das vias respiratórias ou nível diminuído de consciência em pacientes não-intubados; A indução do vômito
Apenas na área agrícola, no expurgo de grãos de armazenamento; como pasta em coleobrocas; comprimidos e pastilhas fumigantes de controle de cochonilha e do cupim de montículo.
Cita-se a inibição não competitiva do transporte de elétrons no citocromo oxidase em animais, levando a uma difusa hipóxia celular, Também há interferência na síntese de proteínas, primeiramente nas mitocôndrias do miocárdio e nas células pulmonares.
Principalmente pela via respiratória. A fosfina e fosfetos metálicos não são absorvidos pela via dermal.
Descritos como essencialmente agudos,
Sintomas Nervosos
: dor de cabeça, vertigem, tremores, ataxia, evoluindo para severos casos de convulsão, coma e morte.
Sintomas gastrointestinais
: perda de apetite, sede, náuseas e vômitos, diarreia e severa dor epigástrica.
Sintomas respiratórios:
pressão e dor no peito, dificuldade respiratória evoluindo para apneia.
Sintomas circulatórios:
queda da pressão sanguínea, arritmia e parada cardíaca.
Combater pragas em algodão, citros, morango, rosa, tomate e maçã.
Inseticida que atua sobre as mitocôndrias já que age diretamente na cadeia transportadora de elétrons, desordenando a respiração da célula.
Pulverização terrestre, manual ou tratorizado.
Metabolizado através da via de metabolização primária, envolvendo hidrólise do sulfito de propinil, subsequente oxidação e conjugação da porção t –butil e hidroxilação da porção ciclohexil. Resíduos são excretados na urina e fezes. Baixos níveis permanecem na maioria dos tecidos e órgãos.
DL50 via oral: 727,83 mg/ kg
DL50 via dérmica: superior a 4000 mg/ kg
DL50 inalatória: 3,98 mg/ l/4h
Realizada pela empresa registrada ou empresas legalmente autorizadas pelos órgãos competentes.
OBRIGADA!
Alguns dos produtos que contêm hidrametilnona:

Amdro®
Combat®
Maxforce®
Siege®
Sensible®
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