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ARA-II

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by

citlaly loyo

on 3 October 2013

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Transcript of ARA-II

ARB
Historia
1970: se encontraron análogos péptidos de angiotensina


La saralisina, 1-sarcosina, 8-isoleucina angiotensina II fueron potentes antagonistas, pero no tuvieron utilidad clínica por falta de biodisponibilidad oral y porque tenían actividad agonista parcial inaceptable.

1980: gran avance con el ácido imidazol-5-acético que atenuaba respuestas presoras de Angiotensina II en ratas
Estructura química
Farmacodinamia
Usos
ARA-
II

Antagonistas no péptidos de los receptores de
Angiotensina II
1988: S-8307 y S-8308 eran altamente específicos, pero muy débiles y no tenían actividad antagonista parcial

Tras algunas modificaciones se crea Losartán (AT1), potente, activo por vía oral y selectivo. Se aprueba por EUA en 1995.

Se aprueban seis antagonistas adicionales derivados bifenilmetilo o del ácido tienilmetilacrílico; no tienen actividad agonista parcial.

Por grupo metilo transforma antagonista potente en agonista

No tienen efecto sobre el metabolismos de la Bradicinina


Similares a los inhibidores de la enzima convertidora de Angiotensina ACE
1- Se unen al receptor AT1 por una unión competitiva.

2- Candesartán es el supresor de la respuesta máxima

3- Losartán tiene su metabolito activo EXP 3174

4- Disminuyen activación de receptores AT1
con mayor eficacia que los IECAS


Inhiben los efectos biológicos de la Angiotensina II
1- Activan de manera indirecta los receptores AT2

2- Estimulan liberación de renina

3- Su biodisponibilidad por vía oral <50% y la unión a proteínas es >90%


Losartán
Valor máximo: 1-3 horas

Semivida plásmatica: 2.5 - 6.9 horas

Eliminación por riñones e hígado

Comprimidos de 25, 50 y 100mg

Vía oral de una a dos veces al día

Antagonismo competitivo de Tromboxano A2, atenúa agregación plaquetaria

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, I.H. grave, 2º y 3er trimestre de embarazo, Diabetes (aliskiren)
Candesartán
Valor máximo: 3-4 horas

Semivida plásmatica: 9 horas

Eliminación por riñones 33% y bilis 67%

Comprimidos de 4, 8, 16 y 32mg

Vía oral una o dos veces al día, máximo 32mg

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, 2º y 3er de embarazo, I.H. grave y/o colestasis, no administrar junto con AINES
Telmisartán
Valor máximo: .5 -1 hora

Semivida plásmatica: 24 horas

Eliminación por bilis

Comprimidos de 20, 40mg y 80mg

Vía oral una o dos veces al día máximo 80mg

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, 2º y 3er trimestre embarazo, trastornos obstructivos biliares, I.H. grave.
Características de los ARA-II
Efectos adversos

1- Menor incidencia de angioedema

2- Son teratógenos (FDA-C)

3- Ajuste de dosis en IR e IH

4- En pacientes con estenosis de la arteria renal: hipotensión, oliguria, hiperazoemia progresiva o IRA

5- Hiperpotasemia en pacientes con nefropatía o que toman diuréticos ahorradores de potasio

6- Intensifican otros antihipertensores
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