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Farmacología: Amoxicilina

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Augusto Aspee

on 9 September 2013

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Transcript of Farmacología: Amoxicilina

Farmacología: Amoxicilina
Introducción
La penicilina es un antibiótico que se descubrió por casualidad. Fleming estaba trabajando con unas bacterias llamadas estafilococos dorados, casualmente, descubrió que éstas eran destruidas por un hongo muy común originado por la descomposición de ciertas sustancias. Este científico británico descubrió, sin proponérselo, el poder bactericida de este moho llamado Penicillium Notatum, o sea, la penicilina.
En los comienzos del decenio de 1940 se descubrió una enzima capaz de inactivar la penicilina, la betalactamasa, inicialmente en cepas de E. coli y más tarde en Staphyloccus aureus. A finales de los años 50, casi todas las cepas de S. aureus eran productoras de dicha enzima. Los organismos que en épocas pasadas producían estas enzimas de forma ocasional, como E. coli, S. aureus, Brahamela catarrhalis, ahora la producen a menudo.
Este hecho instó a los científicos encontrar algún tipo de medicamento que inhibiera la enzima B- lactamasa, así se encontró que el ácido clavulánico era un inhibidor potente. En 1972 se sintetiza la amoxicilina, fue aprobada, y se descubre que mezclada con el ácido clavulánico tenía un fuerte poder inhibidor de la enzima.
En este trabajo, se especificará el uso de la amoxicilina y como este fármaco se absorbe, distribuye, metaboliza y excreta en el cuerpo, también algunas de sus características principales.

Características principales de la amoxicilina
ADME: Absorción de la amoxicilina
Cuando es administrada por vía oral su porcentaje de absorción en el intestino delgado es de 75 a 90%. Debido a que es muy resistente a pH bajos como el jugo gástrico del estómago, la amoxicilina no se ioniza como otros derivados de la penicilina, por lo que la ingesta de alimentos no influye en la absorción. Entonces la amoxicilina entra a la célula por la membrana plasmática a través de una proteína denominada pept1 por difusión facilitada.
ADME: Distribución de la amoxicilina
Se distribuye ampliamente en la mayoría de los líquidos corporales, los huesos y en casi todos los tejidos, exceptuando el líquido cefalorraquídeo, que solo llega allí cuando hay inflamación de las meninges. También atraviesa la placenta y aparece en la sangre del cordón y en el líquido amniótico. Su volumen de distribución es 0,41 litros/kg y se une a proteínas en un 18 a 20%, lo cual es beneficioso, porque el fármaco se encuentra mayormente en su forma diluida, y así es capaz de pasar a los tejidos. Su biodisponibilidad cuando se consume oralmente es de un 93%, y por intravenosa es un 100%. Su vida media cuando está en la sangre es de máximo 2 horas, mucho mayor al tiempo de la mayoría de las penicilinas.
ADME: Metabolismo y excreción de la amoxicilina
La principal vía de excreción de la amoxicilina es el riñón (filtrado glomerular). Aproximadamente el 60-80% de una dosis oral de amoxicilina se elimina en la forma activa original por la orina dentro de las seis horas de la administración, excretándose una pequeña fracción en la bilis, su vida media de eliminación es de una a una hora y media. Aproximadamente el 7-25% de la dosis administrada se metaboliza en el hígado a ácido peniciloico inactivo.
Farmacodinamia y método de acción del medicamento
Como la amoxicilina es un B-lactámico, su función se desarrolla fundamentalmente en la última fase de la síntesis del peptidoglicano de la pared celular, uniéndose a una enzima transpeptidasa llamada proteína fijadora de penicilina, responsable de producir una serie de enlaces cruzados entre las cadenas de péptidos, la formación de estos enlaces o puentes es la que confiere, precisamente, la mayor rigidez a la pared bacteriana. Por lo tanto, los β-lactámicos como la penicilina inhiben la síntesis del peptidoglicano indispensable en la formación de la pared celular bacteriana. Las bacterias sin su pared celular estallan o son más fácilmente fagocitadas por los glóbulos blancos del organismo.
Categoría farmacéutica
La amoxicilina es un antibiótico semisintético derivado de un hongo y se clasifica en el grupo de las amino penicilinas y los bactericidas.
Forma farmacéutica
Se utiliza por vía oral o parenteral (intravenosa o intramuscular)
Indicaciones
Actúa contra un amplio espectro de bacterias, tanto Gram positivos como Gram-negativos. Por esto se emplea a menudo como primer medicamento en infecciones de diferente gravedad. Tratamiento contra infecciones respiratorias, urinarias, de la piel y de tejidos blandos.
Contraindicaciones
El consumidor no debe presentar alergia a las penicilinas y cefalosporinas en general. No debe ser administrada en pacientes afectos de mononucleosis infecciosa
Reacciones adversas
Alergia, (cierre de la garganta, ronchas, hinchazón y sarpullido) convulsiones, diarrea, vómitos, picazón o fluido vaginal y desmayos
Sobredosis
Puede provocar: espasmos, debilidad muscular, dolor o contracciones musculares, pérdida de sensación en algunas extremidades, convulsiones, confusión y estado de coma.
Conclusión
Para finalizar, se puede concluir que los medicamentos no deben manipularse, y el individuo que los consume debe estar un 100% informado de las características de éstos, ya que una mala ingesta, es decir, una sobredosificación o un consumo inadecuado del fármaco, desconociendo o ignorando las contraindicaciones, pueden provocar daños severos en el organismo.
Posología
Su dosis recomendada para personas mayores a 40kg es de 250 mg a 1 gr cada 6 a 8 horas y en niños menores de 40kg de 20 a 40 mg cada 8 horas
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