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Fármacos Antiparasitarios

farma farma farma
by

Lourdes Zichinelli

on 9 May 2013

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Transcript of Fármacos Antiparasitarios

Fármacos antiparasitarios DIYODOHIDROXIQUINOLEÍNA Clasificación Los sintomas producidos dependeran del organismo causante y en muchas ocaciones no se presenta ninguna molestia . La parasitosis es una interacción biológica entre dos organismos, en la que uno de los organismos (el parásito) consigue la mayor parte del beneficio de una relación estrecha con otro, que es el huésped u hospedador. La clasificación de los parásitos tiene en cuenta el modo de reproducción y el tipo de organuelos de reproducción, locomoción, así como las estructuras introcitoplasmaticas . Con base a su organización celular los parásitos se clasifican en:

Protozoarios(unicelulares).
Metazoarios (poliseculares). PROTOZOARIOS Los protozoarios(con base a su locomoción) se clasifican en:
• Sarcomastigophora: comprende amibas y flagelados. Los flagelados se mueven debido a la agitación de sus estructuras similares a látigos y en ocaciones membranas ondulantes.
• Ciliophora: son protozoarios complejos que portan cilios distribuidos en hileras o placas.
• Apicomplexa: tienen un sistema de organelos en su extremo apical , que producen sustancias para facilitar la penetración en las células huésped.
• Microesporas: son pequeños parásitos intracelulares que se caracterizan por la estructura de sus esporas con un mecanismo de extensión complejo, utilizado para inyectar material infeccioso en las células del huésped . METAZOARIOS Comprenden los gusanos o helmintos parásitos del hombre. Los helmintos se dividen en nematodos y platelmintos. • Nematodos: los nematodos son gusanos redondos con cuerpo cilíndrico, pueden ser parásitos intestinales so infectar a sangre y tejidos .Se calcula que mas de mil millones de personas en el mundo se encuentran infectados y la mitad de estos sufren infecciones en tejidos y sangre.
• Platelmintos: con gusanos planos similares a hojas o contas; se clasifican a su vez en trematodos y cestodos.
Benzimidazoles Son los antihelmínticos de amplio espectro más utilizados. Albendazol: Antihelmíntico principal contra las parasitosis provocadas por Ascaris lumbricoides, Taenia saginata, taenia solium y cisticercosis cerebral


Farmacodinamia
Inhibe la captura de glucosa en los helmintos, disminuye la síntesis de ATP
Farmacocinética
Vía oral
Vida media 8-9 hrs
Eliminado 85% orina y 15% heces
Indicación y dosis
Px con ascariasis, teniasis, fasciolosis y equinococosis
Tx neurocisticercosis: 15 mg/kg/día 2 veces al día durante 21 días
Px con ascariasis su dosis es de 400 mg (dosis única)
Px con fasciolosis y teniasis su dosis es de 400 mg/día durante 3 días
RAM
Diarrea, cólicos abdominales, anorexia, náuseas, vómito, mareos y cefalea
Efectos embriotóxicos y teratógenos
Farmacodinamia
Interfiere con la formación del túbulo celular en el parásito. Produce un proceso autolítico.
Farmacocinética
Vía oral
Vida media 3-6 hrs
Eliminación por heces y orina
Indicación y dosis
Tx de la ascariasis, dosis 100mg 2 veces al día, en la mañana y en la noche por 3 días
Tx de la teniasis, dosis 200mg 2 veces al día x 3 días
Tx para infecciones por nematodos
RAM
Raraz
Dolor abdominal transitorio y diarrea
Posee efectos embriotóxicos y teratógenos Mebendazol
Contra anaerobios gramnegativos y grampositivos
Farmacodinamia
Inhibe la síntesis de los ácidos nucleicos y produce la muerte celular
Farmacocinética
Vía oral, tópica e IV
Vida media 8 hrs
Eliminación orina
Indicación y dosis
Profilaxis de infecciones colónicas perioperatorias
Tx de giardiasis y tricomoniasis dosis 250-500mg 3 veces/día durante 7 días
Tx todas las infecciones tisulares contra E. hystolytica
Tx amibiasis, infecciones bacterianas dosis 500mg 3 veces/día durante 5-10 días
Tx úlceras gastroduodenales relacionas con H. pylori Metronidazol PRIMAQUINA Farmacodinamia:
no se conoce bien su mecanismo de acción. Se cree que produce alteración en el transporte electrónico del parásito.
Farmacocinética: es administrada por vía oral, se absorbe en el tubo digestivo. Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 2 a 3 horas.
Tiene una vida media de 3 a 8 horas, es metabolizado en hígado y es eliminado por orina.
Indicación, dosis y presentación :
La primaquina es el fármaco de elección para la erradicación de las formas inactivas de P. vivax, P. ovale, las dosis que se administran es de 15 mg/día durante14 días.
También se utiliza en pacientes con : neumonía por pneumocystis carinii y la dosis recomendada es de 15 a 30 mg / día durante 14 días .
La primaquia se presenta en tabletas de 5 mg y 15 mg .
RAM: metahemaglobinemia , dolor abdominal y hemolisis.
Contraindicaciones: no se debe de administrar en pacientes con alteraciones hematológicas. QUININA La quinina es un alcaloide derivado de la corteza del árbol chinchona hallado en América del sur, fue el primer fármaco antipalúdico.

Farmacodinamia:

A pesar de su uso farmacológico durante más de 170 años , el mecanismo molecular de acción de la quinina sobre los parásitos causantes del paludismo continua siendo desconocido.

Farmacocinética:
Es administrada por vía oral, se adsorbe rápido por la pared intestinal. Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 1 a 3 horas. Se unen a las proteínas plasmáticas, su vida media es de 4 a 5 horas, se metaboliza en el hígado y es eliminada por la orina.

Indicación, dosis y presentación :
La quinina es el fármaco de elección para el paludismo falciparum severo. Se da una dosis de 650mg cada 8 horas durante 10 a 14 días. La presentación de este medicamento es en tabletas de 30mg.

RAM:
la quinina es significativamente más toxica que la cloroquina en dosis terapéuticas produce un espectro colateral denominado CINCONISMO que recuerda los efectos observados cuando se utilizaba extractos de la corteza de la chinchona para el tratamientos. Estos efectos incluyen vértigo, cefalea, visión borrosa, nauseas y alteraciones en la visión, fotofobia, diplopía, campos visuales reducidos y alteración de la percepción de los colores. Con dosis más altas se afectan cierto número de órganos y sistemas, incluyendo el aparato cardiovascular, musculo esquelético, tracto gastrointestinal y el páncreas. Farmacodinamia
Actúa contra los trofozoítos y quistes de entamoeba histolytica de la luz intestinal. Se desconoce su mecanismo de acción antiparasitaria.

Farmacocinética
Se administra por vía oral, se absorbe muy poco. Es eliminada en las heces.

Indicación, dosis y presentación
Se utiliza en personas con amibiasis intestinal portadoras asintomáticas. La dosis que se administra es de 650mg tres veces al día durante 20 días. Se presenta en tabletas de 650mg.

Reacciones adversas
Los efectos adversos del fármaco incluyen alteraciones gastrointestinales, fiebre, erupción cutánea, crecimiento de la glándula tiroides, color amarillo de piel y de cabello.
Su administración a dosis altas y por tiempo prolongado produce efectos secundarios, a veces irreversibles, entre ellos atrofia óptica y defectos visuales.

Contraindicaciones

La Diyodohidroxiquinoleína está contraindicada en personas que presentan hipersensibilidad al yodo y en Px con insuficiencia hepática, insuficiencia renal, enfermedad de la tiroides y durante la lactancia. TINIDAZOL Farmacodinamia
Inhibe la síntesis de los ácidos nucleicos y produce la muerte celular.
Farmacocinética
Administrado por vía oral. Se absorbe en tubo digestivo y las concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de dos horas. Su vida media es de 12 a 14 horas. Es metabolizado en el hígado y eliminado por orina y heces.

Indicación, dosis y presentación
Para pacientes con amibiasis intestina. La dosis que se utiliza es de 500mg tres veces al día durante tres días.
También se usa e pacientes con amibiasis hepática y la dosis es de 2g por día en una sola toma durante 3 a 5 días.
En sujetos con giardiasis y tricomoniasis se da una dosis de 2g en una sola toma. El tinidazol se presenta en tabletas de 500mg.

Reacciones adversas
Las reacciones adversa incluyen síntomas gastrointestinales: nauseas, vómito, dolor abdominal, diarrea o estreñimiento; alteraciones neurológicas, prurito y erupción cutánea.

Contraindicaciones
Contraindicado sobre todo en pacientes con hipersensibilidad al compuesto, lesiones del SNC, embarazo y lactancia. Nota: debe evitarse el alcohol durante la administración del fármaco. PRAZICUANTEL Es uno de los antihelmínticos de amplio espectro primarios para el Tx de las infecciones por cestodos y trematodos en el humano.
Farmacodinamia
Produce aumento en la actividad muscular, seguida de contracciones y parálisis espástica.

Farmacocinética
Administrado por vía oral. Se absorbe en tubo digestivo y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 3 horas. Es metabolizado en horas

Indicación, dosis y presentación
Es el fármaco más eficaz utilizado en infecciones ocasionadas por trematodos, principalmente las infecciones sanguíneas (equistosomiasis), infecciones hepáticas (fasciolosis), infecciones intestinales y pulmonares. Además, se ha demostrado su eficacia en el Tx de las infecciones ocasionadas por cestodos.

En caso de equistosomiasis la dosis es de 60mg7kg7día en tres dosis divididas por u día. El intervalo entre una dosis y otra no debe de ser menor de 4 hras ni mayor a seis hras. En el Tx de la teniasis se utiliza una dosis de 10mg7kg como dosis única. El fármaco se presenta en tabletas de 150 y 600mg
Reacciones adversas
Los efectos adversos en general son transitorios y dependen de la dosis. Nauseas, vomito, dolor abdominal, cefalea, fiebre, somnolencia, anorexia y erupción cutánea son los más comunes

Contraindicaciones
Contraindicado en Px con hipersensibilidad, niños menores de 4 años y durante la lactancia. Pirantel ES DE SEGUNDA GENERACION DESPUES DE LOS BENZIMIDAZOLES.
TX PARA ASCARIDIASIS
UNCINARIAS
ENTEROBIASIS FAVORECE LIBERACION DE ACETILCOLINA INHIBE COLINESTERASA.
PROVOCA PARALISIS ESPASTICA DE PARASITOS FACILITANDO SU EXPULSION DE LA LUZ INTESTINAL. FARMACODINAMIA FARMACOCINETICA V.O
SE ABSORBE MUY POCO EN TUBO DOGESTIVO
METABOLIZA EN HIGADO
ELIMINA EN ORINA INDICACION DOSIS PRESENTACION PX CON ASCARIASIS , OXIURIASIS ,UNCINARIASIS.
DOSIS 11mg/kg HASTA 1g COMO DOSIS UNICA.
TABLETAS 100 125 Y 250mg Ram Dolor abdominal
Nauseas
Vomito
Diarrea
Vertigo
Cefalea
Fiebre
Mareos Px hipersencibles
Niños menores de dos años Cloroquina Prototipo de una clase de aminoquinolinicos antipaludicos.
Arma principal contra el paludismo.
Tx supresivo y en el control de los ataques agudos de paludismo Actúa como antimetabolito
Impide síntesis del acido fólico
Inhibe desarrollo de los paracitos. V.O
Absorebe en tubo digestivo
Acomula en riñones, hígado, pulmones, bazo,ojo,piel,eritrocitos.
Vida media 6 a 7 horas
Metaboliza en hígado formando metabolito activo.
Elimina orina y leche materna. Indicación dosis presentación. Fármaco de elección para paludismo
Utilizado como profilaxis
Dosis 300 mg 1 vez cada 7 días.
Para Tx agudo de paludismo :
Primera dosis : 600mg inicial después 300mg a las 6 , 24 y 48 horas.
Segunda dosis: 300mg 1 vez al dia
Tercera dosis: 300 mg y vez al dia
se presenta en Tabletas de 150 mg Síntomas gastrointestinales.
Prurito
Cefalea
Hipotensión arterial
Trastornos visuales.
Caída de cabello
cardiomegalia RAMS CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad
Retinopatía
Glaucoma
Psoriasis
Ulcera péptica
lactancia PIRIMETAMINA Inhibe la reductasa de dihidrofolato del plasmodium, enzima que cataliza la reducción del dihidrofolato a tetrahidrofolato. FARMACOCINÉTICA Administrado por vía oral. Se absorbe a través de a mucosa GI. Acumulada en riñones, pulmones, hígado, bazo y eritrocitos.
Vida media de cuatro días.
Metabolizada en hígado y eliminada de forma lenta vía la orina y leche materna. Tratamiento de paludismo resistente a la cloroquina; dosis recomendable es de 75 mg como dosis única. Se utiliza en sujetos con toxoplasmosis a una dosis de 100 mg, dos veces al día durante el primer día, seguida de 50 a 75 mg diarios durante 3 a 6 semanas.

Tabletas: de 25 mg RAM Las principales son anorexia y vómito
A dosis altas produce anemia megaloblástica y leucopenia. En uso de hipersensibilidad, anemia,
depresión de médula ósea,
insuficiencia hepática y lactancia.
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