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Antifúngicos

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by

Eduardo Hernandez

on 25 February 2014

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Transcript of Antifúngicos

El concepto engloba cualquier sustancia que es capaz de producir alteraciones en la estructura de la célula fúngica inhibiendo sus posibilidades de crecimiento o desarrollo

¿A qué se le conoce como Antifúngico?
Antifúngicos
La síntesis de fármacos antifúngicos comenzó durante el siglo XX
La investigación de moléculas para este fin tiene un crecimiento gracias al surgimiento de enfermedades
VIH sida
Las quimioterapias en pacientes con cáncer
Uso de fármacos antirrechazo de en pacientes receptores de trasplante.

Un poco de Historia
¿Cómo funcionan los antimicóticos?



Los antimicóticos son una amplia variedad de de sustancias con diferentes estructuras químicas. se clasifican por su funcionamiento y estructura en:

Clasificación de los antifúngicos
Importancia de la membrana en la división celular humana como fúngica
Aproximadamente el 25% de la membrana celular son esterolatos.
La cantidad de esterolatos entre célula humana y fúngica es diferentes.
Fúngicas ergosterol
Humanas colesterol

Acerca de las membranas celulares humanas y fúngicas
Se unen al ergosterol en la membrana formando poros que alteran la permeabilidad de la membrana quitando proteínas causando muerte celular.

Polieno
inhiben el citocromo P-450-3-A través de la inactivación de una enzima interrumpiendo la síntesis de ergosterol.
Aumento de permeabilidad y síntesis de esteroles tóxicos

(ketoconazol, miconazol)(fluconazol, itraconazol, posaconazol, ravuconazol)

Azoles y Triazoles (mecanismo de acción)
Similares a los azoles actuación más temprana en la síntesis de ergosterol
Aumento de escualeno (esterol tóxico)
Alilaminas (mecanismo de acción)
Antifúngicos que actúan sobre la pared celular del hongo
Los antifúngicos que actúan sobre ésta inhiben la síntesis de
glucanos
a través de la inactivación de la enzima
1,3-beta-glucano sintetasa
El hongo se vuelve débil y muere

Problemas por similitud de células mamíferas a células micóticas
Diseñados para infecciones que involucran mucosas
Su funcionamiento depende del lugar en el que actúa y de la estructura química del mismo

Antifúngicos que actúan sobre la pared celular



Antifúngicos que actúan
sobre la membrana celular



Polienos
Azoles
Alilaminas

Antifúngicos actuando
sobre el núcleo

Pirimidinas fluoradas
La ausencia de pared celular es uno de los blancos
de acción en la terapia antifúngica
La pared celular del hongo está compuesta de polisacáridos
y complejos proteicos

Antifúngicos que actúan sobre
el núcleo de la célula fúngica
Gracias por su Atención
Antimetabolitos

Clásico antimetabolito es la
fluocitosina
Dicho fármaco es transportado por la

citosina permeasa
a través del citoplasma de la célula fúngica.
Se convierte en 5-fluorouracil ( 5-FU) por la citosina diaminasa
El 5-FU es
fosforilado
y se incorpora al RNA
De esta forma, éste inhibe a la timidilato sintetasa lo cual impide la síntesis de proteínas de la célula

Agentes misceláneos
Griseofulvin
Inhibe la mitosis
Destruye el huso mitótico.

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