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Antiarrítmicos

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by

Rickirin de León

on 8 April 2014

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Transcript of Antiarrítmicos

Introducción
-Las arritmias cardiacas se definen como trastornos del ritmo cardiaco.

-Forman un grupo heterogéneo de sutancias, en cuanto a estructura y mecanismo de acción

Antiarrítmicos
Rivas Alarcón, Guillermo Kevin
Rodríguez Hernández, Leonardo
Rojas Herrera, Ricardo de León

Historia
Clasificación
De acuerdo con Vaughan Williams, se clasifican en 4 grandes grupos:
GRUPO I
Bloqueadores de los canales de Na+ dependientes de Voltaje
GRUPO II
Antagonistas de los Receptores beta adrenérgicos
GRUPO III
Fármacos que prolongan la duración de potencial de acción y el periodo refractario cardíaco
GRUPO IV
Fármacos bloqueantes de los canales de Ca+2 tipo L dependientes de voltaje
Grupo IA: Quinidina
Grupo IB: Lidocaína
Grupo IC: Flecainida
Grupo II: Esmolol
Grupo III: Amidorona
Grupo IV:Verapamilo
Otros: Adenosina
Canales Iónicos Cardiacos
Activación Eléctrica y Potenciales de Acción Cardiacos
Génesis de Arritmias Cardiacas
GRUPO IB: Lidocaína
Historia
Estructura Química
Mecanismo de Acción
Efecto Farmacológico
Eventos Adversos
Posología y Ponderación
Indicaciones
Contraindicaciones
FDA: B
GRUPO IC: Propafenona
Historia
Estructura Química
Mecanismo de Acción
Efecto Farmacológico
Eventos Adversos
Posología y Ponderación
Indicaciones
Contraindicaciones
FDA: C
GRUPO IA:Quinidina
Historia
-Desde 1749 Jean-Baptiste de Sénac trabajaba con la planta Cinchona calisaya

-En 1912 Karel Frederik Wenckebach introduce el uso de la quinidina en la medicina moderna tras observar a un paciente con fibrilación auricular.
-En 1914 publica sus hallazgos
-En 1918 Walter von Freyublica en una revista que la quinidina es el mejor fármaco para tratar antiarritmias auriculares.
Estructura Química
-Es un estereoisómero de la Quinina

-La Quinina proviene de la planta Cinchona caliyasa

-2-etenil-4-azabiciclo[2.2.2]oct-5-il)- (6-metoxiquinolin-4-il)-metanol
Mecanismo de Acción
-Bloquea el estado abierto del canal de Na+

-Inhibe los canales de Ca++

-Inhibe la corriente de K+ (Ikr)




-Acciones antimuscarínicas y bloqueantes alfa adrenérgicas
Efecto Farmacológico
Eventos Adversos
Posología y Ponderación
Indicaciones
Contraindicaciones
FDA: C
GRUPO II: Esmolol
Historia
Estructura Química
Mecanismo de Acción
Efecto Farmacológico
Eventos Adversos
Posología y Ponderación
Indicaciones
Contraindicaciones
FDA: C
GRUPO III: Amiodarona
Historia
Estructura Química
Mecanismo de Acción
Efecto Farmacológico
Eventos Adversos
Posología y Ponderación
Indicaciones
Contraindicaciones
FDA: C
GRUPO IV: Verapamilo
Estructura Química
Eventos Adversos
Indicaciones
Contraindicaciones
FDA: C
Otros: Adenosina
Historia
Estructura Química
Mecanismo de Acción
Efecto Farmacológico
Eventos Adversos
Posología y Ponderación
FDA:
Historia
Mecanismo de Acción
Efecto Farmacológico
Indicaciones
Contraindicaciones
-Deprime la contracción cardiaca

-Prolonga la DPA

-Prolonga la duración de los intervalos QRS (10-20%) y QT (25%)
-Vasodilatación y aumento de la frecuencia sinusal
-Diarrea (30-50%)
-Aumento del intervalo QT
-Sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa, retención urinaria
-Fiebre, urticaria, asma, hepatitis (por hipersensibilidad)
-Trombocitopenia
-Cinconismo: Cefalea, trastornos visuales y auditivos, confusión, alucinaciones, psicosis
-Hipotensión, bradicardia, bloqueo AV.
Extras
-Inhibe la isoenzima CYP2D6 del citocromo P-450
-Aumenta las concentraciones plasmáticas de propafenona, acenocumarol yigoxina

-El fenobarbital, la cimetidina y el verapamilo aumentan las concentraciones plasmáticas de la quinidina
-Solución Inyectable: Gluconato: 80mg/ml, (10ml)
-Tabletas: Como Sulfato: 200mg, 300mg

[267mg=200mg]
Niños:
-Oral (Sulfato): 30mg/kg/día
6mg/kg/4-6h
-IV (Gluconato): 2-10 mg/kg/dosis
cada 3-6h

No se recomienda IV
Adultos:
-Oral (sulfato): 100-600 mg/dosis cada
4-6h. (MÁX: 3-4g/día
(Gluconato): 324-972mg/8-12h
-Recidivas de flúter fibrilación auricular
-Arrítmias ventriculares sintomáticas
-Tras implantar un desfibrilador
-Extrasístoles
-Bloqueo AV
-Trombocitopenia
-Alargamiento del segmento QRS
-Fue sintetizado por primera vez en 1935 por dos científicos suecos (Euler y Erdtman), mientras estudiaban la estructura de la gramina alcaloide.

-Bengt Lundqvist y Nils Lofgren desarrollado lidocaína en 1943. Sin embargo, fue sólo en 1948, que se comercializó por primera vez, después de haber sido ampliamente probado.

-El primer uso de la lidocaína fue para evitar la taquicardia ventricular en el año 1950. Dos años más tarde, fue utilizado para tratar las arritmias que resultó de infarto de miocardio, o durante y después de una cirugía de corazón.
-Compuesto tipo amida

-2-(diethilamino)-
N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
-Alta afinidad por el canal Na+ inactivo.

-Bloquea canales de Na+
"Único antiarrítmico puro"
-Disminuye la entrada de Na+ durante la fase 2

-Acorta la DPA ventricular

-Cardiovasculares: Bradicardia, hipotensión, paro cardiaco

-SNC: Agitación, ansiedad, confusión, mareo, cefalea

-Respiratorio: broncoespasmo, disnea, paro respiratorio
Presentaciones
-Infusión premezclada con solución glucosada al 5% como clorhidrato.
al 0.4% de 250ml y 500ml
al 0.8% de 250ml y 500ml

-Solución inyectable como clorhidrato:
al 0.5% de 50ml
al 1% de 2ml, 10ml, 20ml y 30ml
al 2% de 2ml, 5ml, 10ml, 20ml y 50ml
1%=10mg/ml
Antiarrítmicos, Vía IV:
-Neonatos: Carga: 1-2mg/kg/dosis
Infusión continua: 10-50microgramos/kg/minuto

-Lactantes, niños y adolescentes: Carga: 1 mg/kg/dosis
Infusión continua: 05.-1 mg/kg/dosis

-Adultos: Inicial: 1-1.5 mg/kg/dosis
Infusión Continua: 1-4 mg/min
-Arritmias ventriculares graves pos infarto

-Durante cateterismo, cardioversión o cirugía

-Intoxicación digitálica

-Síndrome de Stoke-Adams

-Síndrome de Wolff-Parkinson-White

-Bloqueos
CANALES IÓNICOS

SA: 60 – 100
AV: 40 – 60
Purkinje:
15 - 60

ACTIVACIÓN ELÉCTRICA DEL CORAZÓN

Focales
Reentrantes
Alteración en la iniciación del impulso

-Taquiarritmias pueden ser:
Monofocales
Multifocales

-Pueden deberse a:
Alteraciones en tejidos automáticos
Automatismo anormal
Actividad desencadenada

FOCALES

-Responsable de la mayoría de las taquiarritmias.

-Perpetuación de un impulso en un “circuito cerrado”.

-Debido a un bloqueo unilateral

REENTRANTES

-Bloquea los canales de Na+ en estado abierto

-Bloquea los canales de Ca+2 y de K+

-Tiene propiedades beta bloqueadoras
-Digestivas: sabor metálico, anorexia, ictericia colestásica

-Neurológicas: mareos, temblor, parestesias, visión borrosa

-Cardiacas: hipotensión, bradicardia, bloqueo cardiaco, ICC, palpitaciones, dolor torácico, prolongacion del intervalo PR y QRS, flúter auricular
-Insuficiencia cardiaca no compensada -Hipotensión

-Shock cardiogénico -Síndrome sinusal

-EPOC

-Bloqueo AV
-Fibrilación auricular de reciente comienzo

-Prevención y suspensión de arritmias ventriculares

-Prevención de taquicardias supraventriculares sintomáticas sin cardiopatía estructural
-Fue desarrollado en Europa pero Abbott lo consigue en 2001.

-Bajo el nombre de Rythmol y su patente la posee Reliant Pharmaceuticals Inc. tras conseguirla de Abbott Laboratories Inc. en 2003.

-La patente vence en 2014, de acuerdo a la FDA
1-{2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl}-3-phenylpropan-1-one
-Derivado de los propafeniones

-Radical fenilo

-Propano

-Estructura similar a propranolol
-Prolonga la activación de los canales de Na+ hasta 8 segundos

-Disminuye la velocidad de conducción intrauricular e intraventricular --> Prolonga intervalos PR y QRS

-Prolonga la DPA auricular

-Disminución de la contractilidad

-Prolonga el periodo refractario del nódulo AV
Biotransformación
5-hidroxipropafenona
Sin efectos beta bloqueadores
Adultos
-Oral: 150mg/8h ó 300mg/12h, incrementos de dosis cada 3-4 días; máx. 900 mg/día (300 mg/8 h).

-Iny. IV lenta (3-5 min): 1-2 mg/kg, intervalo entre iny. 90-120 min. Infus. IV lenta (1-3 h): 0,5-1 mg/min en sol. de glucosa 5%. Infus. prolongada: 560 mg (160 ml)/día.

Ancianos: 150 mg/día.
Tabletas: 150mg, 225mg, 300mg

Solución Inyectable 3.5mg/ml [Ampolleta 70mg/20ml]
-Antagonista Beta 1 selectivo

-Es cardioselectivo a dosis bajas.
methyl (RS)-3-{4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenyl}propanoate
-En 1964 aparece el primer beta bloqueador llamado pronetelol pero fue retirado del mercado por inducir carcinogénesis

-Posteriormente surge el propranolol y finalmente los demás betabloqueadores
-Estructura central de benceno

-Contiene grupos éster
-Taquicardia ventricular -Taquicardia sinusal no compensatoria

-Fibrilación auricular -Taquicardia e hipertensión perioperatoria

-Aleteo auricular
-Bradicardia sinusal

-Bloqueo cardiaco
-Insuficiencia cardiaca congestiva no compensada
-Choque cardiogénico
-Cardiovasculares: hipotensión, bradicardia, fenómeno de Raynaudisquemia periférica

-SNC: mareo, somnolencia, confusión, letargo, cefalea, agitación

-Gastrointestinales: náusea y vómito

-Respiratorias: broncoconstricción (dosis altas)
-Solución: 2g/100ml (20mg/ml)
2.5g/100ml (10mg/ml)
Lactantes y Niños, IV:

-Taquicardia supraventricular: Dosis inicial de 100-500 microgramos/kg administrados en 1 min. Seguido de infusión continua.


-Hipertensión posoperatoria:
0-7 días: Inicial de 50microgramos/kg/min con ajuste de 25-50migrogramos/kg/min cada 20min

8 días-1 mes: Inicial de 75microgramos/kg/min con ajuste de 50microgramos/kg/min cada 20min

>1 mes-1 año: Inicial de 100microgramos/kg/min con ajuste de 50microgramos/kg/min cada 10min

>1 año-12 años: Inicial de 150microgramos/kg/min con ajuste de 50-100microgramos/kg/min cada 10min
Adultos, IV:

-Taquicardia transoperatoria, hipertensión: 80mg a pasar en 30s, seguida de infusión de 150microgramos/kg/min [Máx 300microgramos/kg/min]

-Taquicardia supraventricular, hipertensión, taquicardia posoperatoria: 500microgramos/kg en 1 min seguida de infusión de 50microgramos/kg/min por 4 min
Creada en 1962

Derivado de la planta Khellin (Ammin Visnaga) – se aisló la benzarona (antiespasmódico) – benciodarona (vasodilatador coronario) – Amiodarona

Amiodarona usada como vasodilatador coronario y posteriormente como antiarrítmico en 1980.

Derivado de la benciodarona.

2-butilbenzofuran-3-il 4-[2-(dietilamino) etoxi]-3,5-diiodofenil cetona, clorhidrato

Estructura relacionada con la hormona tiroidea; actividad agonista en los receptores tiroideos.

Prolongan la duración del potencial de acción y del periodo refractario.
Bloqueador adrenérgico no competitivo de los canales iónicos
de Na, Ca, K.
Persistentes incluso meses tras la suspensión del medicamento.
Hipotensión – IV +++
Fibrosis pulmonar, neumonitis.
Microdepósitos corneales (tx prolongado)
Hipertiroidismo o hipotiroidismo
Pigmentación gris-azulada
Adultos I. V

Dosis carga
5 mg/kg en 250 ml de dextrosa 5%, en 20 min a 2 h.
Dosis mantenimiento
10 a 20 mg/kg/24h, hasta 1,200 mg/24 horas en 250 ml de dextrosa al 5% durante 5 días.

Paro cardiaco resistente a desfibrilación eléctrica

5 mg/kg de peso corporal estimado, en 30 ml de dextrosa al 5% en infusión rápida.






Solución inyectable: amp. 150mg- 3ml I.V
Tabletas: 200 ml
Adultos V. O

Dosis carga:
600 -1,000 mg/24h, que pueden ser continuados por 8 - 10 días.
Dosis mantenimiento:
 100 - 400 mg/24h, (dosis alternadas o utilizando ventanas terapéuticas)







Hipotensión severa
Disfunción tiroidea

Tx de arritmias supraventricular y ventricular
Profilaxis para arritmias en pacientes con IC.
Taquicardias nodales
Síndrome de Wolff-Parkinson-White

Es un derivado de la planta Papaver somniferum.

En 1957 fue sintetizado por Fernando Dengel (químico de Knoll)

En 1972, Schamroth, Krikler, y Garrett fueron los primeros en vincular la acción antiarrítmica

-Proviene de la familia de las fenilalquilaminas del grupo de las no dihidropiridinas.
2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-{[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl](methyl)amino}-2-isopropylpentanenitrile


Disminución de la FC.
Antihipertensivo
Bloqueo del nodo AV
Aumento de la refractariedad del nodo AV
Reducción de la de la frecuencia ventricular en la fibrilación auricular o aleteo.
Antagonista no competitivo de los canales de calcio cardiacos de tipo L unidos a la subunidad alfa 1
Digestivas: nauseas, vómitos, estreñimiento.

Nerviosas: sedación, depresión, parestesias y mareos.

Cardiovasculares: bradicardia, bloqueo AV e IC enrojecimiento cutáneo, congestión nasal, palpitaciones, hipotensión, fatiga y edema peritibial.
Solución IV: 5mg – 2ml
Comprimidos de liberación sostenida: 120, 180, 240 mg
Cápsulas de liberación prolongada, inicio controlado de 100, 200, 300 mg
Cápsulas de liberación sostenida de 120, 180, 240, 360 mg
Tabletas de 40, 80, 120 mg
Tabletas de liberación prolongada: 120, 180, 240 mg

Posología y ponderación
En angina de pecho:
 1 gragea 3 - 6 veces/día.

En taquiarritmias supraventriculares:
 1 amp lentamente V.I; en casos de efecto terapéutico insuficiente se puede administrar otra amp después de 5 a 10 min.

Crisis hipertensivas:
 Venoclisis de sol. fisiológica de cloruro de sodio o sol. glucosada al 5%. Se comienza con 0.05 a 0.10 mg/kg/hora, dosis que puede incrementarse a intervalos de 30 - 60 min. La dosis media es de hasta 1.5 mg/kg/día
Manejo de la HT esencial.
Angina vasoespástica, inestable y crónica.
Arritmias por digitálicos.
Fibrilación auricular crónica.
Profiláctico en Taquicardia supraventricular paroxística.
Px con bradicardia
Bloqueo de AV avanzado
Hipotensión arterial (sist. < 90mmHg)
Disfunción ventricular (eyección <40%)
IM
Choque cardiogénico.
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