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Processos especiais de modificação molecular

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by

Rodrigo Pinto

on 23 March 2014

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Transcript of Processos especiais de modificação molecular

Processos especiais de modificação molecular
Prof. Rodrigo Moreira C. Pinto
Alterações na flexibilidade e/ou dimensões da molécula
Alterações em propriedades físico-químicas
Fechamento ou abertura de anéis
FORMAÇÃO DE HOMÓLOGOS
Atividade aumenta regularmente
Fármacos estruturalmente inespecíficos

Compostos mais altos praticamente inativos
Atividade aumenta ou diminui irregularmente
Chega a um valor máximo e diminui

Ésteres benzílicos com propriedades atropínicas
A atividade aumenta e permanece constante
Homólogos muscarínicos RNMe3
A atividade alterna
Número par ou ímpar de C

Antimaláricos derivados da 6-metoxi-8-aminoquinolina
A atividade se modifica
Membros altos antagonizam os membros baixos ou vice-versa

Ex. Derivados N-alquilados do levarterenol
INTRODUÇÃO DE DUPLAS LIGAÇÕES
Modificação da estereoquímica do fármaco

Derivado com atividade diferente
Modificação das propriedades físico-químicas
Solubilidade, atividade biológica

Ex. hipnóticos - hidrocarbonetos etilênicos levemente mais ativos que os saturados.
Introdução de centros opticamente ativos
Mudanças drásticas na atividade
Cloranfenicol - somente d(-) é ativa
Hiosciamina- (-) é 20 vezes mais ativa que a (+)
Ácido L-(-)-ascórbico antiescorbútico
(-)-aminoácidos insípidos ou amargos e (+)-aminoácidos doces
Grupos volumosos apolares
Conversão agonista - antagonista

Penicilinas

proteção contra a betalactamase
Substituição isostérica
Isósteros e bioisósteros
Langmuir (1919) - compostos ou grupos químicos com mesmo número de átomos e distribuição de elétrons
Redefinição
Erlenmeyer - isósteros são átomos, íons ou moléculas em que as camadas periféricas de elétrons podem ser consideradas idênticas
*propriedades estereoquímicas e eletrônicas semelhantes
Bioisósteros
Implica em funções associadas à atividade biológica
Isósteros clássicos
Lei de deslocamento do hidreto

Elementos da mesmo grupo na classificação periódica

Equivalentes anelares
Isósteros não clássicos
Quando substituídos em determinada molécula, dão origem a um composto semelhante estericamente e eletronicamente ao composto matriz
Mudança de posição e/ou orientação de certos grupos
Inserção de grupamentos alquilantes
Formação do íon carbônio

Podem gerar efeito prolongado de alguns fármacos

Geração de estados eletrônicos diferenciados
Efeitos indutivos, conjugativos
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