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Factores que afectan la distribución de fármacos

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Adriana Lizeth Rubio Aguirre

on 13 March 2016

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Transcript of Factores que afectan la distribución de fármacos

Factores que afectan la distribución de fármacos
Solubilidad del fármaco
La distribución estudia el transporte del fármaco dentro del compartimiento sanguíneo y su posterior penetración en los tejidos.
¿Qué es la distribución?
Después de iniciada la absorción de los fármacos, comienza el proceso de distribución, a través del cual las moléculas de los medicamentos llegan a su sitio de acción.
Este proceso esta regulado por
Factores del fármaco
Factores del organismo
Propiedades fisicoquímicas
Permeabilidad del endotelio capilar
Flujo sanguíneo regional ...
En el organismo de los mamíferos existen 3 compartimentos acuosos en donde los fármacos se pueden distribuir.
Plasma Sanguíneo
Líquido intracelular
Líquido extracelular
No es uniforme
X
= Molécula del fármaco
P
=Molécula de proteína plasmática
PX
= Complejo fármaco/proteína
R
=Receptor del fármaco
RX
= Complejo fármaco/receptor
En la sangre disueltas en el agua plasmática (
forma libre
).
Unidas a la albúmina y a las globulinas (
forma conjugada
).
La albúmina es una proteína con la que se combinan la mayoría de medicamentos.
Las moléculas de los fármacos pueden ser transportadas:
Factores que determinan el proceso de distribución
Coeficiente de partición lípido/agua
Grado de ionización (pKa)
Fijación de los medicamentos a las proteínas plasmáticas y tisulares
Volumen aparente de distribución
Relación entre la cantidad de compuesto disuelta en la fase lipídica y en la fase acuosa.
Flujo sanguíneo regional y permeabilidad capilar
Barrera placentaria
Barrera hematoencefálica
La forma no ionizada se difundirá libremente a través de la membrana plasmática de las células.
La forma ionizada, por su riqueza de grupos hidrofílicos, no pasará o lo hará muy poco.
La cantidad de fármaco unido a las proteínas depende de:


La
concentración
del
fármaco
libre.
La
afinidad
del fármaco por los sitios de unión de la proteína.
El número de
sitios
de
fijación
por mol de proteína.
La
concentración
de
proteínas
en el plasma.
F + P
FP
Al disminuir la concentración del fármaco en su forma libre
=
Liberación de la fracción conjugada
MANTENER EL EQUILIBRIO
Fármaco libre/Fármaco asociado
Las fuerzas fisicoquímicas responsables de la unión:
Enlaces iónicos
Puentes de hidrógeno
Fuerzas de Van der Waals
La velocidad de distribución puede estar modificada por el flujo sanguíneo del tejido.
La velocidad de entrada a los diferentes tejidos corporales depende de:


Las
velocidades
relativas del flujo sanguíneo a través de los lechos capilares.
Permeabilidad
de los capilares a las moléculas del fármaco.
Los tejidos que tienen una disminución en el flujo sanguíneo reciben una cantidad significativa de medicamento en mayor tiempo.
Los tejidos que tienen un aumento de flujo en la sangre reciben grandes cantidades de medicamento.
Los medicamentos liposolubles salen rápidamente de los capilares sanguíneos
Paso a través de tejidos
Fármacos hidrosolubles entre más pequeña es la molécula mayor es la velocidad de salida.
Adriana Lizeth Rubio Aguirre 133300320
Evelyn Annette Romo Mariscal 13300782
Ricardo Chavarín Elizalde 13300063
Farmacocinética I
Grupo: 6°C2
Tamaño del órgano
La
distribución
es
proporcional
al
tamaño
del órgano, los fármacos pueden distribuirse en grandes cantidades en los órganos muy grandes, como mucosa intestinal, músculo esquelético, si llegan al estado estable.
La distribución es
proporcional
a la
solubilidad
, los fármacos liposolubles se distribuyen en mayor concentración en los tejidos con gran contenido de grasa, como tejido adiposo y cerebro.
Es un parámetro farmacocinética que relaciona la concentración de un fármacos en el plasma o suero con el total del compuesto presente en el organismo.

Volumen de distribución
Gracias
Bibliografía:
Jaramillo, Cardona, Rincón. (2008) Farmacología general. 2° edición. México: Textos Universitarios. pp. 65-76
Velásquez (2008) Farmacología Básica y Clínica.18° edición. Buenos Aires, Madrid: Médica Panaméricana. pp. 28-33.
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