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Los primeros fármacos sintéticos

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on 25 November 2016

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Transcript of Los primeros fármacos sintéticos

El nacimiento de la industria farmacéutica viene de dos hechos fundamentales:






Fenacetina
Los primeros fármacos sintéticos:



Origen
Los primeros fármacos sintéticos
INTRODUCCIÓN
Química orgánica
Industria química alemana (colorantes).
Incapacidad de producción
a gran escala.

1800-1930
1)Pirazolonas


Fenazona



Dimetilaminofenazona
2)Anestésicos locales


Procaína



Lidocaína
3)Anestésicos generales volátiles

Halotano


Enflurano


Desflurano.
4)Analgésicos

Fenacetina


Paracetamol


Ácido acetil salicílico
Procaína
Fenobarbital
5)Barbitúricos

Fenobarbital





Ácido-5,5-dietilbarbitúrico
La conveniencia de bayer para dar salida a grandes cantidades de
p
-nitrofenol, subproducto de la obtención de
o-
nitrofenol, intermedio en la síntesis
de colorantes.
El conocimiento de que la acetanilida se biotransforma en
p
-aminofenol(metabolito activo).
Conducen a que el Dr Hinsberg entre 1895-1896 sintetizara la fenacetina.
ORIGEN
La fenacetina
N
-acetil-
p
-fenetidina fue un
-Analgésico
-Antipirético
Muy popular durante casi cien años
Pero 100 años después de su síntesis fue retirado del mercado debido a que numerosos estudios concluían que en tratamientos prolongados provocaba
¡Daño renal!
Síntesis fenacetina
Paracetamol
En 1893 Josef Von Mering llevó a cabo
la primera síntesis de paracetamol.
Pero a causa de una posible contaminación con el intermedio
P
-aminofenol producía metahemoglobinemia.
El paracetamol o acetaminofeno es un fármaco utilizado en la actualidad como:
Analgésico
Antipirético
Inhibe la síntesis de prostaglandinas, mediadores celulares responsables del dolor, mediante la inhibición de ciclooxigenasas en el sistema nervioso central.
Reduce la fiebre
Hoy en día el paracetamol se presenta en forma de:
Gotas

Supositorios
Cápsulas
Comprimidos
Aspectos a destacar del paracetamol
Se diferencia de los AINES en que no posee efecto
antiinflamatorio.
Se utiliza en el tratamiento del dolor moderado, agudo y crónico.
La sobredosis o el uso continuado del paracetamol pueden provocar:
Hepatotoxicidad
Nefrotoxicidad
Síntesis del paracetamol
Origen
-Sintetizada 1853
-Lanzamiento al mercado 1899
Hofmann
AAS
Efectos
-Antipirético
-Antiinflamatorio
-Antitrombótico a dosis bajas
-Analgésico
Ácido acetil salicílico
Síntesis AAS
Origen
-El fenobarbital fue sintetizado en 1912
-La síntesis fue llevada a cabo por el químico Emil Fischer
Fischer
Efectos
Anticonvulsivante.
Sedante a dosis bajas.
Hipnótico a dosis elevadas.
Indicaciones
Se usa en el tratamiento de todo tipo de convulsiones excepto las de ausencia.
Síntesis de fenobarbital
Origen
Fue sintetizada por primera vez en
1905
Alfred Einhorn fué el primero que consiguió proponer un diseño sintético.
Aspectos a destacar
Es un anestésico local que se utiliza mucho en odontología y en inyecciones intramusculares.
Inhibe los canales de calcio.
Mecanismo de acción:
Fue el primer anestésico dental inyectable.
Síntesis procaína
Bibliografía
(1)Raviña E. Medicamentos un viaje a lo largo
de la evolución histórica del descubrimiento
de fármacos. 1ªedición. Grupo edita USC ; 2008;1:78-98
(2)Jones A. Early drugs discovery and the rise
of pharmaceutical chemistry.
Drug Test Anal
.
2011; 3 (6): 337-44.
(3)FriedlaenderP.Fortschritte der Theerfarben fabrikation undverwandter Industriezweige: An
der Hand der systematisch geordneten und
mit kritischen Anmerkungen versehenen. Springer-Verlag. 2013;1: 1770-1784.

¡Muchas gracias por su atención!
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