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Medicamentos en Neurotransmisores

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Laura Cedeno

on 20 June 2011

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Transcript of Medicamentos en Neurotransmisores

Como los medicamentos actuan
en los neurotransmisores? Estudiantes:
Diana Cruz
Juan Flagge
Tamar Waisberg
Laura Cedeño Diferencia entre agonistas y antagonistas Un agonistas y un antagonistas son los opuestos si se produce una acción o agonista, el antagonista reaccionara y se opondrá a esa acción. Agonista

- Se llama agonista a un compuesto químico capaz de simular el efecto de una sustancia producida por nuestro propio cuerpo. El agonista no es la sustancia original de nuestro cuerpo pero actúa de forma parecida, la imita.

- Las sustancias que produce nuestro cuerpo actúan sobre los receptores. Si un agonista imita a la sustancia producida de forma natural , estimula al receptor y se logran los efectos que esa sustancia natural produce en las células. Ejemplo. La Dopamina, una sustancia producida por nuestro cuerpo presente en muchos medicamentos como los antidepresivos.

Sustancias químicas producidas de forma artificial como la apomorfina, el pramipexole , las anfetaminas, las bromocriptinas imitan esta composición natural de la dopamina, “engañan” al receptor y lo estimulan, luego producen efectos similares a la dopamina en el cuerpo humano. El uso de agonistas o sustancias químicas fabricadas de forma artificial para imitar a otras que tenemos en nuestro cuerpo es básica para la fabricación de medicinas.
Una sustancia puede ser agonista pleno, si logra una respuesta plena tal como se obtendría con la sustancia producida por nuestro cuerpo.
O puede ser Agonista de forma parcial. Cuando logra una respuesta apreciable pero no completa tal como la propia sustancia producida de forma natural Antagonista
Sustancia que imita a la sustancia natural para poder ocupar su lugar en el receptor bloqueándolo sin producir efecto. El antagonista “engaña” al receptor simulando ser la sustancia natural sin serlo. De esta forma la sustancia original no podrá actuar ya que su “sitio”está ocupado por ese antagonista. En el ejemplo de la Dopamina, son antagonistas de la dopamina sustancias como los neurolépticos, los tiaxantenos, butiferononas Agonistas se combinan con otras sustancias químicas para promover alguna acción, mientras que los antagonistas se combinan con sustancias químicas para bloquear esa acción Los Fármacos Antipsicóticos

El primero a ser descubierto fue la clorpromazina, la cual fue creada como un antihistamínico. Posteriormente, un cirujano francés se dio cuenta de que la administración de clorpromazina antes de la operación, con el fin de contrarrestar la hinchazón, tenía un efecto calmante en algunos pacientes psicóticos de trato difícil. Este compuesto sorprendió al ver que actuaba como tranquilizante sin sedar, es decir, manteniendo la conciencia, lo que sugirió la idea de utilizarla con pacientes psiquiátricos. La clorpromazina puede provocar efectos secundarios:
•somnolencia
•falta de expresión en el rostro
•movimientos extraños, lentos o incontrolables de cualquier parte del cuerpo
•dificultad para dormirse o permanecer dormido
•aumento de peso
•secreción de leche materna
•falta de algunos períodos menstruales
•disminución de la capacidad sexual
•cambios en el color de la piel
•sequedad en la boca Algunos efectos secundarios pueden ser graves:
• fiebre
• rigidez muscular
• confusión
• latidos del corazón rápidos o irregulares
• sudoración
• ampollas
• comezón
• hinchazón de los ojos, la cara, los labios, la lengua, la garganta, los brazos, las manos, los pies, los tobillos o las pantorrillas
• pérdida de visión, sobre todo por la noche Benzodiacepinas Las benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central, con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes (relajantes musculares). Son agentes depresores del sistema nervioso más selectivos que otras drogas, actuando, en particular, sobre el sistema límbico. Las benzodiazepinas comparten estructura química similar y tienen gran afinidad con el complejo de receptores benzodiazepínicos en el sistema nervioso central (SNC). Estructuralmente, presentan un anillo de benceno con seis elementos, unido a otro anillo de diazepina con siete elementos. Cada benzodiazepinas específica surgirá por sustitución de radicales en diferentes posiciones.
En cuanto a los receptores específicos en el SNC para las benzodiazepinas, éstos forman parte del complejo ácido gamma-aminobutírico (GABA). (El GABA es un neurotransmisor con prolífica acción inhibitoria, y sus receptores forman parte de un sistema bidireccional inhibitorio conectado entre diversas áreas del SNC).
Las benzodiazepinas potencian la acción inhibitoria mediada por el GABA. Los receptores de las benzodiazepinas se distribuyen por todo el cerebro y la médula espinal; también se encuentran en las glándulas adrenales, riñones, glándula pineal y plaquetas. Mecanismo de accion Benzodiazepinas: ¿Agonista o antagonista? Las benzodiazepinas son agonistas completos a nivel de su receptor celular en la producción de propiedades sedantes y ansiolíticos. Los compuestos que se unen a los receptores benzodiazepínicos y potencian la función del receptor GABA se denominan agonistas de los receptores benzodiazepínicos y, por ende, tienen propiedades sedativas e hipnóticas. Los compuestos que, en ausencia del agonista, no tienen acción aparente pero que inhiben competitivamente la unión del agonista a su receptor se denominan antagonistas del receptor benzodiazepínico. Los ligandos que disminuyen la función del GABA al unirse al receptor reciben el nombre de agonistas inversos del receptor benzodiazepínico.
Algunos compuestos tienen acciones intermedias entre un agonista completo y un antagonista completo y se denominan agonistas o antagonistas parciales. El interés en los agonistas parciales del receptor benzodiazepínico radica en evidencias de que con ellos no ocurre un efecto completo de tolerancia con el uso crónico, es decir, los agonistas parciales muestran propiedades ansiolíticos con una reducida cantidad de sedación y menores problemas con dependencia y trastornos de abstinencia.
**Las propiedades anticonvulsivos de las benzodiazepinas puede que se deba en parte o enteramente a la unión con canales de sodio dependientes de voltaje, en vez de los receptores benzodiazepínicos. La continua generación de potenciales de acción a nivel de las neuronas parece verse limitado por el efecto de las benzodiazepinas al lograr recobrar lentamente de la inactivación a los canales de sodio. Algunos usos terapeuticos • Anticonvulsivos: Las benzodiazepinas más frecuentemente usadas para controlar un estatus epiléptico son el diazepam y lorazepam. Otras benzodiazepinas anticonvulsivas incluyen el clobazam, clonazepam, clorazepato y el midazolam.

• Ansiolíticos: Las benzodiazepinas poseen propiedades anti-ansiedad y pueden ser usados para el manejo temporal de la ansiedad severa. Algunos benzodiazepinas usados como ansiolíticos son el alprazolam, bromazepam, clordiazepoxido, clonazepam, clorazepato, diazepam, lorazepam, medazepam, nordazepam, oxazepam y el prazepam.

• Insomnio: Las benzodiazepinas pueden ser útiles para el tratamiento a corto plazo del insomnio.

• Sedante: Se pueden aprovechar los efectos de las benzodiazepinas antes de los procedimientos quirúrgicos, especialmente en quienes se presenten con ansiedad. Para este uso es comúnmente prescrito midazolam por su fuerte acción sedante y rápida recuperación, también por su solubilidad en agua la cual reduce el dolor de la inyección. A veces también es usado diazepam o lorazepam. El lorazepam es especialmente eficaz para provocar amnesia y se lo suele usar con este fin.

• Trastornos musculares: Las benzodiazepinas son conocidas por ser fuertes relajantes musculares por lo que son útiles en el control de espasmos,[aunque a menudo se desarrolla tolerancia a sus efectos relajantes.A veces son usados como alternativa a las benzodiazepinas el Baclofeno o la tizanidina. Los antidepresivos los antidepresivos son medicamentos diseñados para el tratamiento de la depresion mayor. Se dividen en tres clases: los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), los tricíclicos, y los antidepresivos de segunda generación.

los Triciclicos inhiben la recaptura de serotonina y noradrenalina. Reduciendo en algunos casos los receptore presinapticos. Mecanismos farmacológicos Se cree que los efectos terapéuticos de los antidepresivos modernos están relacionados con una actividad sobre los neurotransmisores. En particular, por la inhibición de las proteínas transportadoras de monoamina de la serotonina, dopamina o noradrenalina (norepinefrina), o dos de ellas al mismo tiempo. Inhibiendo de forma selectiva la recaptación de dichos neurotransmisores por esos antidepresivos, se incrementa el nivel de éstos en las sinapsis, es decir los puntos de conexión entre las neuronas, o células nerviosas. Los primeros antidepresivos, los inhibidores de la monoaminooxidasa, bloquean la oxidación de los neurotransmisores por la enzima monoaminooxidasa, que los descompone. Desarrollados también antes de los antidepresivos modernos, los antidepresivos tricíclicos previenen al igual que éstos la recaptación de neurotransmisores, pero de forma no selectiva, por lo que actúan entre otros sobre la serotonina, la noradrenalina y la dopamina a la vez. Efectos secundarios A menudo los antidepresivos pueden causar efectos secundarios o colaterales. La incapacidad para tolerar esos efectos es la causa más común de la suspensión de un antidepresivo, aunque resulte eficaz. Estos efectos son mas generales (sueño, dolor de estómago, dolor de cabeza, debilidad corporal e hiperactividad al mismo tiempo.)
Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) pueden producir una reacción hipertensiva peligrosa, incluso potencialmente letal, si se toman con alimentos que contengan altos niveles de tiramina, tales como los quesos maduros, carnes curadas o extractos de levadura.
La disfunción sexual es un efecto secundario común, especialmente con los SSRI. En muchos casos, el bupropión, un inhibidor de recaptación dual (NE y DA), produce un incremento moderado de la libido, debido al aumento de la actividad dopaminérgica.
Prácticamente todos los antidepresivos principales suprimen la fase REM(Rapid Eye Movement) del sueño. Lítio: es considerado un estabilizador del estado del ánimo, es un fármaco que bloquea a transición rápida entre la depresión y la manía, en lugar de tratar la depresión. Hasta hace poco el Litio era utilizado para como tratamiento para el trastorno bipolar; sin embargo, ya ha sido sustituido por otros estabilizadores.

Inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina: tienen efectos antagonistas sobre la transmisión serotoninérgica al bloquear la recaptación de la serotonina de la sinapsis. Debido al éxito del ISRS, se crearon otros fármacos similares como los inhibidores selectivos de la recaptación de la noradrenalina y también los fármacos que bloquean la recaptación de más de un neurotransmisor monoaminérgico.
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