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Generalidades y Antibioticos 2018-2-1

Plantilla de negocios
by

Jose Ortiz

on 19 September 2018

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Transcript of Generalidades y Antibioticos 2018-2-1

GENERALIDADES
DROGAS
Plantas
: como atropina (
Atropa

belladonna
), morfina (
Papavarum

sommiferum
), reserpina (
Rauwolfia

serpentina
), nicotina (
Nicotiana

tabacum
). Aceites obtenidos de hojas o flores, semillas. Gomas (exudados de plantas químicamente polisacáridos como el psylium.

GENERALIDADES
PLAN
Exámenes y Evaluación
Fuentes
RESUMEN
El conocimiento de las drogas es de
máxima
prioridad para un Médico.
La clasificación de las drogas esta estandarizada a nivel mundial.
Una gran cantidad de
errores y horrores
se cometen la práctica por falta de conocimiento
Con un gran conocimiento se lleva una gran
responsabilidad
ETICA
El material es abundante y similar no así, difícil.
Tienen una gran
RESPONSABILIDAD
de estudiar ya que eligieron trabajar con
seres vivos
.
PRÓXIMA CLASE FARMACOCINETICA
entonces...
Desde el inicio de la civilización se utilizaron hierbas para alivio del sufrimiento.
Con el desarrollo de la escritura y la habilidad para registrar el conocimiento la información paso de generación en generación
Los primeros documentos escritos indican el uso de hierbas, polvos, cataplasmas
Pen Tsao
2,700 años AC, fue la primera compilación de drogas, herbolario chino.
Contiene preparaciones vegetales y minerales así como algunos productos animales

Historia
FARMACOLOGÍA
Por que?
Analgésicos Narcóticos, NSAID
Esteroidales, SN
SNA
Antbioticos, Antimicoticos, Desinfectantes, Parasitarios
Principios generales, Prescripcion, vias de administracion, Farmacocinetica y Farmacodinamia
NOMBRE
Qímico, Genérico, Comercial
Químico.-
describe la estructura química de la droga, esto es complejo
N-acetyl-para-amino phenol
Genérico.-
generalmente es el nombre “Oficial” de la droga es menos complicado muchas compañías pueden fabricar y vender la misma droga cuando la patente ha expirado
ACETAMINOFEN (N-acetyl-para-amino phenol
Comercial.-
dado por
el fabricante únicamente puede ser utilizado por el laboratorio que lo fabrica ejemplo Tylenol
Acetaminofen, N-acetyl-para-amino phenol

Asistencia.
Parcial (5)
Tareas (Quizz)
Presentación
Investigación
Ordinario (No se promedia) 80 PARA EXENTAR
Pharmakos = medicina o droga
Logos = estudio
"Estudia los efectos de las drogas y como es su función"

1.- Un clínico sabe que prescribe (farmacognosia)
2.- En que cantidad y vía (posología)
3.- Efectos en el organismo (farmacodinámia)
4.- Como se absorbe, distribuye, biotransforma, excreta (farmacocinética)

¿Quiénes son tu competencia, qué hacen, en qué situación se encuentran respecto a ti y como me afecta quedar fuera?
CLASIFICACIÓN
Por su estructura
química:
opiáceo
Por su sitio de
acción:
Drogas del
sistema nervioso central
Drogas que afectan al
aparato digestivo
Drogas que afectan
respiratorio
Por su acción
terapéutica:
Analgésico
Antiinflamatorio
Antiparasitario
Antinfeccioso
Anti anémico
Antihistamínico


PRESCRIPCIÓN
Si o no?
Por sus restricciones legales, puede o no ser una sustancia controlada
Grupos del I al V según cada país

CONSIDERACIONES
Que papel juega para mi?
Cual es mi
meta terapéutica
, es absolutamente necesario que use esta droga?
Por cuales
vías
puede ser administrado este producto y cual voy a seleccionar, y por que?
Que
dosis
voy a utilizar?
Cual es el
intervalo
de administración?
Esta
aprobado
el producto para la especie animal que voy a tratar, cual es el tiempo de
retiro
?
Cual es el
costo
por tratamiento, es mayor el valor del tratamiento que el valor del animal?
Que
precauciones
voy a tomar?
Se requieren de
50 a 100
drogas para practicar la medicina veterinaria
El médico debe tener en mente que
no hay droga segura
El médico debe
evaluar el riesgo
, así como el posible beneficio para el bienestar del paciente



Qué? Para qué? Porqué? Cómo?
FARMACOLOGÍA 2018-2-1
Papyrus Ebers
(Egipto) 1550 AC describe enfermedades y prescripciones. Contiene mas de 700 prescripciones incluyendo el aceite de castor (constipación) y tintura de opio (diarrea y bebes con llanto tal vez por cólico)

En la edad media se produjo poco conocimiento (religión)

Los árabes contribuyeron con algunas aportaciones y primera escuela de medicina (después de la casa de la vida)

Hipócrates
(460-375 AC), conocido como el padre de la medicina por organizar la ciencia en base al análisis, observación y deducción.

“Sobre todo no dañar”

Farmacología
es el estudio de las acciones de las drogas

Terapéutica
es el uso de drogas para diagnosticar, tratar o prevenir enfermedades



Droga
:
deriva del francés drogue = hierba

Definición
: sustancia que una vez ingresada en el organismo produce un efecto determinado, ya sea específico, actuando sobre determinado receptor, o inespecífico.

Fines diagnósticos o terapéuticos se habla entonces de
Fármaco

Fines recreativos, en general recibe el nombre genérico de
Drogas de Abuso

Son químicos que interactúan con sistemas vivos y
pueden causar mas de un efecto.
Demasiada droga puede causar
toxicidad
,
un solo tipo de célula, tejido, órgano o al individuo completo.
Diagnóstico (Cloruro de enfrofonio, Tensilon*)
Prevención
(tetraciclinas, stress, vacunas)
Tratamiento o paliación
(alivio de los sígnos)
Prevención de preñez
(anticonceptivos)
Mantenimiento de la salud

NATURALES
Animal
: insulina (páncreas de cerdo y bovino), sueros híper inmunes (crotalidos), hormonas (hCG, eCG,)

Microorganismos
:
Penicillium nonatum
,
Streptomyces fradiae (neomicina)

Minerales
: sulfato ferroso, kaolin, magnesio sulfato de (leche de magnesia, purga)
SINTÉTICO
Ultima generacion, donde con el conocimiento previo obtenido fue posible (en algunos casos) aumentar las caracteristicas deseables de los farmacos o desarollar nuevos para funciones especficas.
Potencia o selectividad por el organo Diana o por la enfermedad
Baja toxicidad
Biodisponibilidad
Pocos efectos secundarios
Sintesis u obtencion facil y economica
SEMISINTÉTICA
Se toma como base sustancias que en principio, no son medicamentos, pero mediante manipulación en el laboratorio se sintetizan en fármacos.
Sulfonamidas
Fluorquinolonas
Cisplatino
ING. GENETICA
Permite fabricar sustancias que el organismo produce en pequeñas cantidades a escala industrial, insulina.
Vacunas
Puede obtenerse químicamente el gen vírico de la enfermedad, introducirlo en el vector apropiado e inyectarlo en levaduras que sintetizan la proteína vírica en ausencia del virus y, por lo tanto, sin riesgo de infección. Otra vía de interés que se está estudiando actualmente es manipular el 'virus de la vacuna' para introducir genes de otros virus, para así, con una vacuna inmunizarse de dos o más virus.
NOMENCLATURA
Nombre, Clasificación, Indicación, Prescripción
ATC
OTC (Over The Counter )
Llenan los requisitos de seguridad y efectividad
Pueden ser dosis bajas de drogas de prescripción
Con frecuencia son combinaciones de dos o mas drogas (antigripales)
Son buenas cuando se utilizan siguiendo las instrucciones y son para aliviar malestares comunes sin necesidad de recurrir al médico (analgesicos)
Ejemplo

tempra
neomelubrina
peptobismol
lamisil
clortrimeton

Drogas de prescripción:
Tienen que ser prescritas por un profesional Médico, Médico Veterinario, Psiquiatra, (psicólogo no) etc.
Ejemplos de drogas de prescripción:
Antibiótico
Sedantes
Ansiolíticos
Opiáceos (controlado)

LEGAL
PRODUCCIÓN
(fabricación y venta de las drogas)
Empresarios hicieron fortunas vendiendo medicinas que en realidad eran mezclas de alcohol + opium
Adicción
a los narcóticos
Adulteración
de productos (no contiene lo que dicen o la concentración )
Falsa publicidad
(adelgace, quemar grasa)
Drogas
no seguras

Años 30
Sulfanilamida
estaba disponible para tratamiento antimicrobiano.
Un fabricante hizo un estudio de mercado y encontró que los posibles compradores preferían las medicinas en forma liquida (en vez de sólida: pastillas, cápsulas, etc.).
La sulfanilamida es poco soluble en agua, entonces fue disuelta en
ethylen glycol
y se le agregó un colorante y saborisante. El elixir fue puesto en venta sin haber realizado ninguna prueba sobre su seguridad o toxicidad del ethylen glycol . Más de 100 personas murieron por fallo renal a causa del elixir. Lo anterior dio lugar a que se aceptara el Act 1938, etiquetado de drogas


Casos
Deben de...
Seguros y efectivos.
Realizar investigaciones antes de ponerse en el mercado.
Reportar las reacciones inesperadas o adversas.
Aprobados por la FDA (USA).
SAGARPA (uso veterinario) .
SS (Uso humano).
Para obtener el permiso de comercializar el producto deben demostrar la seguridad y efectividad encontrada en las investigaciones (5-10 años).
Si el producto se usa en animales productores de alimento establecer cuanto tiempo requiere para eliminarse y el método de análisis para detectar residuos en los productos (carne, leche, huevos).
PRESCRIPCIÓN
Estas se dividen en 2 grupos:
Controladas
: morfina, pentotal sódico, valium
FDA Food and drug administration
SS: Secretaría de salud
SAGARPA : Secretaría de agricultura ganaderia, desarollo rural y pesca.
DEA : Administración Ejecutiva en Drogas
No controladas:
amoxicilina, enrofloxacina

Drogas con alto potencial de abuso y causan dependencias psíquico o físico,
no se acepta su uso para tratamiento en ninguna situación.
LSD
Marihuana
heroína
Peyote,
cactus que contiene mezcalina, religioso
Algunos opiáceos
Acido gama hidroxibutirico, usado como anestésico (poco margen de seguridad, droga recreativa)
MDMA ecstasy (Uso en desorden de estrés postraumático)
otros

Grupo 1
Grupo 2
Drogas con alto potencial de abuso, causan dependencia psíquica o físico, son el grupo antiguo de narcóticos y se han agregado algunos estimulantes:
Cocaína (anestesia local)
Metilfenidato (ritalin) síndrome déficit de atención
Opium y tintura de opium (laudanum) antidiarreico
Metadona (analgesico potente, tx adiccion heroína)
Oxicodona
Fentanilo
Morfina
Sales de Anfetaminas mezcladas
Dextroamfetamina (dexedrine)
Hidromofona
Codeína pura
Barbitúricos de corta accion
Requieren receta con sello de la SS

Grupo 3
Esteroides anabolicos
Ketamina
Paregoric (opium con camphor) menos adictivo que laudanum

Grupo 4
Benzodiazepinas (diazepam, alprazolam)
Propoxifeno (darvon)
Barbituricos de larga acción

FARMACOPEA
Código oficial que contiene la lista de preparaciones con la descripción de sus propiedades físicas, identificación, pureza, potencia.
Cada país tiene su propia farmacopea
La primera fue publicada en Florencia en 1498
Herbolaria y Homeopática
Este documento incluye información de drogas y otros productos farmacéuticos formulados para su respectivo país.
NF (National formulary)
FARMACOCINETICA
Vía, distribución, metabolismo, excreción

Las drogas deben estar en solución
Durante su recorrido deben pasar por varias membranas (capilares y membranas celulares).
Las características químicas de la droga determinan su cinética
L
iberación
A
bsorción
D
istribución
M
etabolismo (Biotrasnformación)
E
xcreción
LADME
Aplica solo a drogas administradas oralmente
Consta de.-
Salida de la droga de la capsula, tableta o comprimido
Disolución del ingrediente activo en fluidos GI

Absorción
Movimiento del compuesto activo del sitio de administración hasta su llegada a la sangre.

Factores que afectan liberación/absorción
Factores de Formulación
Desintegración del compuesto
Ingredientes inertes/efectos solventes
Solubilidad
pH
Concentración
Factores del paciente
Superficie de absorción
Irrigación
pH
Estado de salud
Interacción con alimentos u otras drogas

Membranas y Absorción
Principio de Le Châtelier
Si en un sistema en equilibrio se modifica algún factor (presión, temperatura, concentración,..) el sistema evoluciona en el sentido que tienda a oponerse a dicha modificación.
Entonces....
Drogas ácidas son mejor absorbidas en medios ácidos
Para aumentar la absorción, acidifica el medio.
Drogas alcalinas en medios alcalinos
Para aumentar la absorción, alcaliniza el medio.
Distribución
Permeabilidad de las membranas
Cruzar membranas para llegar al sitio blanco
Barrera placentaria
Barrera hemato-encefálica
Unión a proteínas plasmáticas
Droga + proteína no cruza membranas
malnutrición = albumina = droga libre
Droga afín a lípidos
Se acumula en tejido adiposo
Las coumarinas son ligadas a proteínas en gran cantidad (99%). La aspirina se liga a los mismos sitios de las proteínas séricas que la coumarina. Si un paciente en coumarinas toma al mismo tiempo aspirina, que sucederá? Porque?
La barrera hemato-encefalica consiste en un denso paquete de células alrededor de los capilares del SNC. Que características debe de poseer una droga para cruzar fácilmente esta barrera? Porque?

Difusión Pasiva
No requiere gasto energetico
Mecanismo más importante para la movilización de drogas
Proporcional al gradiente de concentración
Depende de las características del compuesto.

Transporte Activo
Un componente de la membrana (proteína) es responsable de transportar a la molécula
Requiere gasto de energía, se satura y tiene competencia (penicilina – probencid)
Proteínas trasportadoras forman poros llenos de agua a través de los cuales iones y pequeñas moléculas hidrofilicas pueden pasar por difusión. Fructosa, B12 son algunos ejemplos
Difusion Facilitada
Biotrasnformación
Conversión química o transformación

de fármacos o sustancias endógenas en compuestos más fáciles de eliminar.
Estas modificaciones pueden producir
metabolitos activos, metabolitos inactivos
, productos metabólicos con
menor, mayor o distinta actividad
farmacológica.
Se da como una función de
detoxificación
del cuerpo... como defensa de la hostilidad medioambiental. Edad (neonato, geriatrico), especie (gato)
Puede ocurrir en.-
Hígado (más importante)
Sangre (algunas esterasas)
Túbulo renal
Mucosa intestinal
Células del cuerpo (metabolizan algunas drogas: catecolaminas por MAO, acetilcolina por acetilcolinesterasa)

HÍGADO
Cuenta con rico suplemento sanguíneo
Enzimas hepáticas
Sistema microsomal
Sistema citocromo P450 (CYP1A2, CYP2D6, etc.)
Metaboliza lípidos, hormonas esteroidales y la mayoría de las drogas.
Fases
Reacciones de fase I
Suelen ser
oxidaciones, reducciones o hidrólisis
que introducen en la estructura un grupo reactivo que lo convierte en químicamente mas hidrofílico o hidrofobico y lo preparan para las reacciones de la fase II.
Alteración
de la estructura básica del
núcleo
de la droga
Hacerla
manejable
Activarla
Formar un
segundo compuesto activo
Inactivarla
Incrementar o disminuir su
solubilidad
Reacciones de fase II
Suelen ser reacciones de
conjugación
, que por regla general inactivan al fármaco. En esta fase una o más moléculas son adicionadas a la droga o sus metabolitos para transformarlas en moléculas más solubles. (acido glucoronico, sulfato, glutathione, etc.).
Inactiva
Incrementa
la
solubilidad en agua
(casi siempre)
Ejemplo
A dosis normales el 96% se metaboliza en metabolitos no tóxicos por conjugacion sulfato o glucorinide.
A estas dosis el 4% se metaboliza en compuestos tóxicos que posteriormente se conjuga con glutation y se excreta.
Con dosis elevada se satura el camino de conjugación sulfato y glucorinide
por lo que se forma mayor cantidad de metabolitos tóxicos.
Adicionalmente el glutatione hepático también se agota y no es capaz de detoxificar
Por lo que el metabolito reacciona con las proteínas y causa muerte celular

Excreción
Eliminación de un compuesto, metabolito o fármaco del cuerpo mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.
Pulmón
Gases
Algunos compuestos como prostaglandinas
Leche
Importante cuando esta en crianza
Importante en salud pública
Renal
Hepatica
Filtración glomerular
Droga libre
Filtración pasiva (no hay gasto de energía
Secreción tubular activa
Ocupa transportadores
Son saturables
Hay competencias (penicilina con probencid)
Reabsorción tubular pasiva
Secreción activa
sistemas ácido, base, neutro
bilis
Incrementa con el incremento del peso molecular
Diferencias entre especies
Circulación enterohepática
Ac Biliares....IG....Porta....Higado

Un paciente es sobre dosificado con fenobarbital. Se sabe que el fenobarbital es un ácido. Si alcalinizamos la orina administrando bicarbonato, que pasara con las moléculas de fenobarbital mientras son filtradas a través de los túbulos renales?
FARMACODINAMIA
Mecanismo de acción

Propiedades
ácido-básicas
de su molécula
Antiácidos como hidróxido de aluminio,
Se administra en solución y reacciona neutralizando al ion H
Interacciones Inespecificas
Interacciones Especificas
Potencia
Relación Droga-Respuesta
EFECTO
Respuesta molecular
modulación de la actividad de una enzima o paso de iones a través de la membrana
Respuesta celular
Modulación de la secreción de una hormona o un neurotransmisor o motilidad celular
Respuesta de un órgano
: contracción de músculo esquelético inducido por acetilcolina


HÍGADO
Cuenta con rico suplemento sanguíneo
Enzimas hepáticas
Sistema microsomal
Sistema citocromo P450 (CYP1A2, CYP2D6, etc.)
Metaboliza lípidos, hormonas esteroidales y la mayoría de las drogas.
Fases
Reacciones de fase I
Suelen ser
oxidaciones, reducciones o hidrólisis
que introducen en la estructura un grupo reactivo que lo convierte en químicamente mas hidrofílico o hidrofobico y lo preparan para las reacciones de la fase II.
Alteración
de la estructura básica del
núcleo
de la droga
Hacerla
manejable
Activarla
Formar un
segundo compuesto activo
Inactivarla
Incrementar o disminuir su
solubilidad
Reacciones de fase II
Suelen ser reacciones de
conjugación
, que por regla general inactivan al fármaco. En esta fase una o más moléculas son adicionadas a la droga o sus metabolitos para transformarlas en moléculas más solubles. (acido glucoronico, sulfato, glutathione, etc.).
Inactiva
Incrementa
la
solubilidad en agua
(casi siempre)
Ejemplo
A dosis normales el 96% se metaboliza en metabolitos no tóxicos por conjugacion sulfato o glucorinide.
A estas dosis el 4% se metaboliza en compuestos tóxicos que posteriormente se conjuga con glutation y se excreta.
Con dosis elevada se satura el camino de conjugación sulfato y glucorinide
por lo que se forma mayor cantidad de metabolitos tóxicos.
Adiconalmente el glutatione hepático también se agota y no es capaz de detoxificar
Por lo que el metabolito reacciona con las proteinas y causa muerte celular

Estudia el
proceso por medio del cual una droga logra un efecto
Acción
= combinación droga + blanco
Efecto
= lo que ocurre como resultado de la acción
Ejemplo:
Droga= adrenalina
Blanco = receptor alpha 1
Adrenalina+ alpha 1 = vasoconstricción
Los fármacos logran sus efectos por
mecanismos
:
a)
Inespecífico:
el fármaco altera el medio que rodea a las células ocasionando cambios
b)
Específicos:
Interactuando con sitios específicos llamados
RECEPTORES

Acción por propiedades
osmóticas
Catárticos osmóticos: leche de magnesia
Se administra oral, permanece en intestino y causa retención de agua en la luz intestinal favoreciendo la evacuación.
Efecto por propiedades
tensoactivas
Detergentes solubilizan el material lipídico rompiendo las paredes celulares y membranas de bacterias, hongos y ciertos virus.
H2O2 se disocia en el agua, libera Oxígeno que destruye microorganismos, sobre todo anaerobios

Sc.D. José de Jesús Ortiz Guluarte
Vías de Administración
INTRAMUSCULAR (IM)
Tiene rápida absorción (30-60 min.) sobre todo en músculo con mucha irrigación
Drogas como epinefrina disminuyen la absorción.
Vehículos como aceite o micro cristales prolonga la liberación de la droga y mantiene niveles en sangre por más tiempo.
Daño muscular (bovino de carne)


Daño muscular (bovino de carne
ENTERAL (PO)
La absorción ocurre en el
tracto alimentario
, monogástricos y rumiantes (grandes volúmenes de contenido estomacal y flora que actúa sobre la droga antes de entrar a la circulación).
Ventajas:
Conveniente
barata
no ocupa esterilización
muchas formas de dosificación (tabletas de lenta liberación, de rápida liberación, cápsulas, tabletas con capa entérica, suspensiones)
Desventajas:
disponibilidad debida a la fisiología, alimentación, enfermedad
Pacientes intratables
La droga puede ser metabolizada y eliminada antes de lograr llegar a la circulación
SUBCUTÁNEO (SQ)
Tiene moderada taza de absorción
Se pueden utilizar pellets (anabólicos) para mantener períodos prolongados de liberación y absorción de drogas.
CUTÁNEO
Piel es una barrera
Algunos compuestos pueden penetrar y pasar a la circulación
Parches de nicotina, estrógenos
INHALACIÓN
Gases anestésicos
Broncodila-tadores
Vacunas en aerosoles

INTRAVENOSA (IV)
Alcanza niveles terapéuticos rápido
Una desventaja es que la dosis y el volumen deben ser bien calculados.
Pueden ser irritantes para los tejidos si se coloca perivascular.
Puede utilizarse en pacientes inconscientes, vomitando
Certeza de que se administró
Puede ser difícil para el dueño (del perro) administrar una inyección

Receptor
: es el sitio en la pared de una célula que cuando es ocupado por una droga nos da una respuesta
La mayoría de las drogas logran su efecto por interacciones con receptores
La mayoría de los receptores son proteínas
se unen a compuestos endógenos: hormonas, neurotransmisores

Proteínas expansoras de membrana que permiten el flujo de iones a travez de sus canales. Abren y cierran dependiendo de.-

Estimula vías enzimáticas intracelularmente
Blanco de aproximadamente el 40% de todos los medicamentos modernos
El receptor acoplado a proteínas G es activado por una señal externa en forma de un ligando u otro mediador de señal. Esto crea un cambio conformacional en el receptor, causando la activación de una proteína G. El resto del efecto depende del tipo de proteína G.
Receptores esteroidales
Interactúan con el núcleo de la célula para la trascripción genética del DNA

ACCIONES SOBRE ENZIMAS
Enzimas = catálisis biológica
Aceleran reacciones químicas
No son modificadas
Drogas que alteran la actividad enzimática altera procesos e catálisis
Inhibidores de la colinesterasa
Inhibidores de la mono amina oxidasa
CAMBIOS EN PROPIEDADES FÍSICAS
Mannitol
Cambia balance osmotico en membranas
Causa producción de orina (diuresis osmotica)
CAMBIANDO LA PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA CELULAR
Lidocaina
bloquea canales de sodio
Verapamil
bloquea canales de calcio
Adenosina
abre canales de potasio
COMBINANDO CON OTROS QUÍMICOS
Antiácidos
Efectos antisépticos del alcohol, fenol
Quelacion de metales pesados
ANTI-METABOLITOS
Participan en reacciones bioquímicas sustituyendo los sustratos competidores normales
Resulta en un producto biológicamente inactivo
Anti-neoplásicos
Anti-infectivos
Relación tiempo-respuesta
No entendí nada... pregunto??... naaa no creo que sea importante y tengo hambre.
El gran enemigo del conocimiento no es la ignorancia, si no la ilusión del conocimiento
.
Que hueva tengo de entrar a clase
Boring...boring...boring... me pongo a platicar y al diablo con los que si están poniendo atención
Voy 20 min tarde... no hay pedo si entro...
Estoy estudiando seres vivos y mis pacientes no deben pagar mi falta de conocimiento ni mi holgazanería.
EL PRIVILEGIO DE ESTUDIAR UNA DE LAS ULTIMAS PROFESIONES PROFUNDAMENTE ROMÁNTICAS.
EXITO
TRABAJO
PERSEVERANCIA
APRENDIZAJE
ESTUDIO
SACRIFICIO
AMOR
OBJETIVO
QUIMIOTERAPIA
Antibióticos y Antibacterianos
SULFONAMIDAS
La
estructura química
de las sulfonamidas es muy
similar
a la del ácido para-aminobenzoico
(PABA)
el cual es
requerido
por las bacterias para la
síntesis de ácido fólico,
el cual se requiere para
sintesis de DNA y RNA.
Las bacterias sensibles son incapaces de utilizar el ácido fólico preformado.
Wood & Fildes
Farmacocinetica
Absorción
Se absorben bien por vía oral, excepto las sulfas gastroentéricas (sulfasalizina)
Adm. IM, IV y SC, cuidado con la formulación ya que pH alcalino causa daño al tejido.
Distribución:
se
combinan
con las
proteínas plasmáticas
, se distribuyen por
todo
s los tejidos y líquidos del
organismo
pasan
al l
iquido pleural, peritoneal y sinovial.

Algunas
sulfas alcanzan concentraciones
efectivas en LCR
.
Sulfadiazina
es la que alcanza
mejores
niveles en LCR.
Difusión a la
leche es variable
Biotransformación
Metabolizada en el
hígado
por:
Acetilación (excepto en el perro)
Deacetylacion
Oxidación
Conjugación con glucorónico y sulfato
Los metabolitos
acetilados son menos solubles
, pudiendo contribuir a
daño renal
(excepto sulfadiacina, sulfametazina y sulfamerazine)
Sulfametoxazole y sulfatiazole son sulfas que comúnmente son combinadas con otras menos solubles.
Excreción
Riñón
, menos cantidades por heces, bilis, leche, sudor y lágrimas.
Espectro
COMPARTIMENTOS
RESUMEN
La vía de administración debe ser adecuada a mi paciente.
La farmacocinetica se vera afectada siempre por factores del paciente y del fármaco.
Casi todos los fármacos unidos a proteínas
Hígado y Riñón mi mayor preocupación.
Creo que tengo que volver a leer fisio.. :(


Vida media biológica
Cantidad de tiempo necesario para eliminar 1/2 (t 1/2) de la dosis total de la droga administrada
t1/2
mas corto
significará
dosis
de forma mas
frecuente
Enfermedad o i
nsuficiencia hepática
puede
prolongar
la vida media

Receptores BASICO
Categorías Básicas
Localización
What´s up G?
Proteína G aburrida
Receptores
Muscarinicos
M1 (incrementa secreciones GI)
M2 (disminuye frecuencia cardiaca)
M3 (parasimpatico)
Adrenergicos
Alpha 1 (constricción vascular)
Alpha 2 (aumenta liberacion de insulina)
Beta 1 ( incrementa frecuencia cardiaca)
Beta2 (broncodilatación)
Dopamininergicos
D1 (relajacion del musculo liso, vasos renales)
D2 (cognición corteza frontal, regulación de alimentación)
Historia
Descubierta por los Quechuas y los Jesuitas llevaron este compuesto a Europa. Se utilizo contra la malaria desde el siglo 17 hasta alrededor de 1940.

Quinina
Sulfonamidas
Penicilina
Sulfonamidas: primer antibacteriano utilizado
Penicilina: primer antibiótico
1941 era dorada con la producción comercial de penicilina
Bacterias, hongos, parasitos, virus, neoplasia.
Ayudar al organismo a eliminar infecciones sin toxicidad para el huésped
Efectos adversos:
Droga
toxica
(amino glucósidos, neomicina)
Interferir
con la
flora normal
Se promueve la
resistencia
Necrosis
en sitio de
inyección
(tetraciclinas)
Alterar
mecanismo
inmunes
(cloranfenicol)
Hipersensibilidad
Residuos
en
productos
de origen animal

Bacteriostático.- inhibe el crecimiento y multiplicación
el sistema inmune del huésped puede lidiar con el pano
Bactericida.- elimina el microorganismo
Ambos.-
combinaciones o propiedades ...puede depender de las
concentraciones en sangre
Cuando la combinación de dos o mas antibióticos bactericidas es mas letal, que la suma de dos antibióticos si se dan de forma separada
QUIMIOTERAPIA
Tratamiento de organismos patógenos o células invasivas con substancias que tienen una acción selectiva contra estas células con poco efecto en las células del huésped
Antimicrobiano: compuesto químico, natural o sintético que inhibe el crecimiento de microorganismos
Antibiótico: compuesto producido por un microorganismo capaz de matar o inhibir el crecimiento de otro organismo
Clases de agentes quimioterapeuticos
Antivirales
Antibacterianos
Antimycoplasma
Antimycobacterianos
Antifungales
Antiprotozoarios
Antihelminticos
Parasiticidas externos
Antineoplasicos
CONCEPTOS
TIPOS DE ACCIÓN
SINERGISMO
Que?
Grupo de
substancias sintéticas derivadas
de la
sulfanilamida
o
para-benceno-sulfonamida.
Todas
las sulfonamidas poseen el
mismo núcleo.

Son
polvos blanco-cristalinos
,
insolubles en agua
, forman
sales
en
medios
fuertemente
ácidos
, sulfisoxazole es la excepción.
Las
sales sódicas
son mas
solubles en agua
,
Sulfatizol
tiene una solubilidad en agua de
.3g/100ml
, mientras que
sulfatiazol sódico
es
40g/100
.
Farmacodinamia
Parte de la flora microbiana sobre la que el antibiótico ejerce su acción bacteriostática o bactericida. El espectro es tanto más amplio o extenso cuanto mayor es el número de especies microbianas sensibles a este antibiótico.
Solo.-
gram +
Combinación.-
gram positivos
gram negativos
Nocardia
Coccidia
Toxoplasma gondi

Reacciones Adversas
Hipersensibilidad
con
poli artritis y fiebre
, erupción cutánea, trombocitopenia, leucopenia y hepatitis
Molécula muy pequeña para ser inmunogénica pero se cree que
ocurre por los metabolitos hydroxyl-aminos formados por oxidación del grupo para-amino
Doberman pinschers
predispuestos por no detoxificar grupos grupos
hidroxilamina

Scotish terrier y el Pastor alemán
por padecer enfermedad de V
on Willebrand’s
pueden no tolerar las sulfonamidas
POR QUE?!
Keratoconjuntivis sicca
administración prolongada de sulfasalazina (colitis ulcerativa)
sulfadiazina con trimetoprim en la primera semana de tratamiento
calcular

la
dosis

CUIDADOSAMENTE
Disturbios GI:
pérdida del apetito, vómito, atonía ruminal, diarrea. (irritación y mod. de flora ruminal,)
Fiebre
inducida por la droga
Reportes de
necrosis hepática
Toxicidad
Daño en vias urinarias incluyendo riñón
Sulfonamidas y sus metabolitos son de
baja solubilidad en agua
, por lo que tienden a
formar agregados cristalinos en orinas concentradas
. Estos agregados se
depositan en tubulos renales, pelvis renal, ureteres y vejiga
conduciendo a
irritación y obstrucción.
Mayor
problema a
menor solubilidad
de la sulfa (sulfametazina, sulfamerazina y sulfanilamida).
Disminución
en la
producción de orina y pH
acido,
favorecen
la cristalización.
Interacciones
Anestésicos locales, como procaína, butacaina, benzocaína, contienen PABA, el cual se libera por hidrolisis, disminuyendo la efectividad de las sulfonamidas.
Resistencia
Asociada con resistencia cruzada a todas las sulfonamidas.
Mecanismos:
Disminución del ingreso de sulfas por la bacteria
Aumento de la síntesis de PABA (Staphilococcus)
Sulfaclorpyridazina sódica
Indicaciones: diarrea causada o complicada por E. coli en terneros de menos de un mes de edad
Colibacilosis en cerdo
Parenteral en animales adultos
Consumix Plus polvo soluble
Ericlor avícola (diclofenaco, doxiciclina, trimetoprim,) polvo oral
Tri-mex : trimetoprim, sol oral
Dosis y Productos
Bovinos:
88-110 mg/k/IV cada 12-24 h
Terneros:
33-49.5 mg/k PO o IV bid I-5 dias
Cerdos:
44-77 mg/k PO c/24 h
“Vetisulid”
, iny 215mg/ml, tiempo para sacrificio es 5 días.
"Vetisulid” bolos de 2 gramos, 7 días p/sacrificio
"Vetisulid” polvo, 54 gr por botella, indicado en cerdos y terneros. 4 dias sac/cerdo
Prod. Humano: no hay
Sulfadiazina + trimetoprim*Sulfametoxazol+ trimetoprim**
*Aprobado para utilizarse en perros, gatos y caballos en formas parenteral u oral.
**Utilizado en humanos, muchos veterinarios usan este compuesto por consideraciones económicas.
Perro:
30 mg/h PO una vez al día (coccidiosis), y cada 12 horas para otras infecciones.
Equino:
30 mg/k PO una vez al dia
Sulfatrim
240 mg/ml SQ IV IM
Tribrissen t
ab. Oral
5/25, 20/100, 80/400, 160/800
Tribrissen 400, pasta oral.
TMP 67mg/333mg Sulfadiazina.
Humanos: Bactrim, Bactrim F, Bactrim Susp.
Sufadimetoxina
Aprobado para usarse en tabletas o sol. Inyectable en
perros y gatos
para infecciones de
vías respiratorias, genito/urinarias, entéricas y de tejidos blandos así como de coccidiosis.
Caballos
infecciones respiratorias
causadas por
Streptococco equi.
Bovinos
tratamiento de
fiebre de embarque, difteria de los terneros y neumonía bacteriana.
Aves
tratamiento de
coccidiosis
,
cólera aviar y coriza infecciosa.
Dosis y Productos
Perros: 55mg/kg PO o IV q24 hr.
Para coccidiosis administrar de 14 a 20 dias.
Bovino: 110mg/kg PO o IV q24 hr.
Equino: 55mg/kg PO o IV q12 hr.
Albon
tabletas de 125, 250 y 500mg
Albon suspension de 50mg/ml.
Albon bolos de 5 y 15 gr.
Albon polvo soluble
Albon sol concentrada
No hay productos humanos
Coxiflex
(trimetoprim) polvo soluble, aves
Coccidicosis, coriza, salmonelosis
Giacoccide verde (
+dimetridazol)
Protozoarios : coccidiosis, giardia
Enteritis infecciosas (coli, salmonella, campilobacter)
Gastritis por helicobacter
Infección de sacos anales
Profiláctico de limpieza dental, cirugia gastrointestinal
estomatitis
Indicaciones
Trimetropim
Se desarrollo para que hiciera sinergia con las sulfas durante los 60’s.
Se utiliza en combinación con sulfadiazina (producto veterinario), con sulfametoxazole (producto humano).
Es una base orgánica débil y buena solubilidad en lipidos.
Dada las características de solubilidad en distintos pH las formulaciones en veterinaria son suspension de trimetoprim en una solución de sulfadiazina o sulfametoxazol.
Que?
Farmacodinamia
El trimetoprim es un análogo estructural de la porción pteridina del ácido dihidrofólico, por lo tanto es un inhibidor de la enzima dihidrofolato reductasa.
La afinidad de la dihidrofolato-reductasa de los microorganismos por el timetoprim es mayor que el de las células de mamíferos.
Espectro
Gram positivas
Gram negativas
Nocardia
Farmacocinetica
Absorción:
Buena Absorción oral, mas rápido que las sulfonamidas y alcanza niveles sanguineos terapéuticos antes que las sulfas.
Se degrada por el fluido ruminal, por lo que en rumiantes no se adm. PO
Tiene buena absorción después de la administración SC.
Distribución
Tiene mejor distribución en los tejidos que las sulfonamidas, alcanza niveles terapéuticos en LCR y protático
Alcanza niveles en leche mayores a los niveles sanguíneos
Altas concentraciones de ambos componentes se presentan en orina
Metabolismo
Todas las especies metabolizan esta droga, principalmente los rumiantes
Ocurre oxidación y/o conjugación dando orígen a metabolitos menos activos.
Excreción
Renal principalmente
Alguna droga filtrada sufre reabsorción
En bovinos, cabra y caballo, el 50% se elimina vía renal y el resto por heces.
Interacciones
Incremento del riesgo de supresión de la médula ósea cuando se utiliza con agentes antimetabolitos
Resistencia
Producción de dihidrofolato reductasa con afinidad reducida al trimetorpim
Disminución de la permeabilidad de la membrana bacteriana al trimetorpim
Sobreproducción de dihidrofolatoreductasa
La resistencia se desarrolla rapido cuando se utiliza el trimetoprim solo.
Indicaciones
Infecciones urinarias
Prostatitis
Profilaxis en pacientes inmunocomprometidos
Penicilina
Que?
Antibióticos
del grupo de los
betalactámicos
.
La
mayoría derivados
del
ácido 6-aminopenicilánico
, difiriendo entre sí según la sustitución en la cadena lateral de su grupo amino
La
penicilina G
o bencipenicilina fue el
primer
antibiótico
empleado ampliamente
Historia
En
1928, Alexander Fleming
observó un
moho
que
contaminaba
un cultivo de staphilococcos
Penicillium notatum
Substancia
que impedía el crecimiento bacteriano
(antibiótico).
El
primer paciente
tratado fue en
1941

13 años después
Grán interés a raíz de la segunda guerra mundial.
Cultivó el hongo y demostró que contenía una poderosa
substancia antibacteriana
contra una gran variedad de microorganismos gram (+),
relativamente no toxico
a los animales.
Raistrick
extendió los experimentos
Una década después
Florey (Oxford)
aisló la penicilina como un
polvo café impuro
Soluble en agua
, soluciones salinas y dextrosas isotónicas.
Afinidad
por la enzima bacteriana
transpeptidasa
, que permite la
síntesis del peptidoglucano
.
Analogía estructural
entre la penicilina y el dipéptido
D-alanil-D-alanina
terminal asociado a unidades de peptidoglicano que
aparecen
durante la formación de la pared celular (
transpeptidación)
.
La molécula escencial contiene
anillo beta lactámico
Las penicilinas naturales son
hidrolisadas por el pH
del
estomago
e
inactivadas
por enzimas
(penicilinaza)
con la concomitante
pérdida de actividad
antibacteriana.
Propiedades
Farmacodinamia
Bactericida
Interfiere con el
desarrollo de la pared bacteriana
La
enzima transpeptidaza

pierde la habilidad
de
formar polímeros
de los
nucleótidos de Park
(unidades funcionales y estructurales de la membrana)
Resulta en
interrupción de la regeneración de la pared
despues
estallamiento
de la pared bacteriana y
muerte
Las bacterias
deben
estar en
crecimiento y replicación
para que esta droga sea efectiva.
Bacteriostáticos

antagonizan
su efecto.
Sinergia
con streptomicina y dihidrostreptomicina.
Farmacocinetica
Absorción
Oral...
Influencia del
pH y alimentos:
una hora antes o dos a tres después de la toma de alimentos. La penicilina G es inestable en medio ácido. Se
absorben duodeno.
Intramuscular
niveles plasmáticos altos, de aparición rápida algunas son más bajos pero de mayor duración.
Unen a
proteínas séricas
variable, 15% para las aminopenicilinas a 97% para la dicloxacilina.
Sólo
libre ejerce acción antibacteriana.
Como la unión a las proteínas es un fenómeno reversible, es posible que al liberarse en la sangre o los tejidos ejercerza su actividad.
La vi
da media en suero: 30 minutos para la penicilina G acuosa, 60 minutos para las penicilinas de espectro ampliado.
Distribución
Tejidos y cavidades. Alcanza niveles adecuados en
líquido pleural, pericárdico y sinovial.
Su llegada a cavidades
oculares o próstata es pobre
así como en m
eninges no inflamadas.
Paso de la barrera hematoencefálica.
Unión a proteínas variable (20-80%).
Distribución depende de su c
onfiguración molecular y unión a las proteinas.
Metabolismo
P
oco o nada metabolizadas
en el organismo en el higado
Aunque la excreción biliar es mínima para la mayoría de las penicilinas, es importante para nafcilina, oxacilina y ureidopenicilinas.
Eliminación
Riñón
en gran parte en forma activa, por
filtración glomerular (10%), por secreción tubular (90%).
El probenecid bloquea la excreción y en consecuencia aumenta los niveles séricos de penicilina. Las dosis diarias deben ajustarse en casos con insuficiencia renal severa, para evitar niveles excesivos y efectos tóxicos.
Espectro
Penicilla G
(benzylpenicilina)
Fenoximetilpenicilina
(penicilina V)
Feneticilina
(semisintetica)
Útiles contra
Gram positivos
No
contra
Gram negativos
Staphilococcus intermedius
es
resistente
(el staphilococo
común en perro y gato
)
No
contra productores de
ß lactamasa
Enterobacterias
son
resistentes
(Proteus, Bacteroides fragilis,
Bordetella
, mayoría de Campylobacter y Nocardia)
Espectro reducido
Penicilinasa resistentes
Oxacilina
Flucloxacilina
Meticilina
Cloxacilina
Dicloxacilina.
Menos potentes que la G
Staphilococos
Aminopenicilinas
Amoxicillina
Ampicillina
Hetacillina
Se desarrollaron en los 60’s como
penicilinas de amplio espectro
Penicilina G
sigue siendo
mejor vs gram +
Aparecen
cepas resistentes de Gram negativos
(Klebsiella pneumoniae, Pseudomona aerginosa y Enterobacter spp)
Sensibles
a
ß lactamasas
Antipseudomonas
Carbenicilina
Ticarcilina
Azlocilina
Mezlocilina
Piperacilina
Toxicidad y efectos adversos
Hipersensibilidad tipo I, II y III.
Reacciones en piel ... hasta shock.
Oral pude causar alteración de la flora normal
No administrar penicilinas a especies animales cuya fermentación en el ciego sea un proceso digestivo importante (guinea pig, ferret, conejo, hamsters) por ninguna ruta
Algunas reacciones observadas con administración de penicilina obedece a la sal potásica (inyectarse despacio) o procaínica (puede causar excitación del sistema nervioso en equinos)
Indicaciones y dosis
Enfermedades clostridiales , listeriosis
actinomicosis
infecciones anaeróbicas (abscesos, fight wound, piotorax)
infecciones por estreptococos beta-hemolitico.

Infecciones en piel por Staphylococos en perro
Profilaxis quirúrgica en procedimientos ortopédicos
Tratamiento de osteomielitis

Infecciones de tejidos blandos cuando no se sospeche de Staphilococcus (perro y gato)
Útiles en tratar
abscesos en gato
Infecciones urinarias no complicadas
(mejor amoxicilina+clavulanato)
Amoxicilina + metronidazole + omeprazole vs Heliobacter gastritis.
No
usar para
profilaxis quirúrgica

por ser Staphilococcus
un patógeno común
Mas tendencia a alterar la flora que las de espectro reducido
Otitis externa
por Pseudomona aeruginosa resistente a otras drogas
Infecciones
sistémicas por
Pseudomona spp
en combinación con amino glucósido
Ticarcilina con clavulanato vs cepas productoras de ß lactamasa
AMOXICILINA
Dosis:
Perro y Gato PO
10-20 mg/k
BID
2 días después de terminar sígnos
Caballo:
20-30 mg/k
PO QID, IM BID
Bovino:
6-10 mg/k
SQ o IM SID
(esperar 30 días p/sacrificio)
Productos:

Amoxi-tabs (pfizer)
tab oral de 50, 100, 150, 200 y 400 mg
Amoxi-drop (Pfizer)
amoxicilina polvo para susp oral 50 mg/ml
Amoxi-Bol,
amoxicilina bolo oral 400 mg , terneros
Amoxicilina + Ac Clavulanico
Inhibe acción de las betalactamasas.
Indicaciones:
Inf. del tracto urinario , piel y tejidos blandos causados por microorganismos resistentes
Dosis : las mismas
Productos:
Clavamox tabs de 50mg, 100mg, 200mg, 300mg.
Clavamox gotas 50mg amoxicilina/mg
AMPICILINA
Para administración
oral
en perro y gato ha sido
sustituida por amoxicilina
(mejor absorción).
Dosis
Perro y Gato
10-20 mg/kg
PO BID
, 5 mg/kg
IM SQ BID
(hasta 40 mg TID)
Bovino
22 mg/kg
SQ BID
(60 dias retiro)
Equinos.
- 5-20 mg/kg
BID IM
, 10-50 mg/kg
IV IM TID
Aves
.- 250 mg/kg
comida 5-10 d
Productos:

Polyflex,
amp trihidratada polvo y susp inyectable 10 y 25 g
Amp-Equine
, 1 y 3 g
Humanos:
Pentrexil
Cloxacilina
Oral e intramamario.
Vs staphilococos
Perro y gato
: pyoderma, osteoartritis o infecciones de la piel
20-40 mg/k q8h por 14 dias

Bovino
:
mastitis
(tratamiento o profilaxis)
3 dosis q12h,
ordeña, asepsia, insertar jeringa y vaciar contenido
Productos:
Dari-Clox (lactando)
Dry-Clox (seca)
Orbenin-DC (seca)
DICLOXACILINA
Penicilina anti staphilococo.
Usos en veterinaria: infecciones de piel, hueso, tejidos blandos causados por staphilococos productores de b-lactamasa o penicilinasa, mastitis.
Penicilina G
gram positivos y anaerobios.
Uso parenteral
Dosis: 20 000 - 40 000, (hasta 66 000 bovino) UI / k q 4/8/12/24 h o días según sal
Productos Vet:
Penicilina G procaina inyectable 300 000 UI/ml
Pen-aqueous, Penicillin 100
Penicilina G procaina jeringas p/mastitis 100 000 UI /ml en unidades de 10 ml .
Penicilina G Benzathina 150 000 UI/ml con Penicilina G Procaína 150 000 UI/ml iny.
Combilicina
Dura-Pen
Benzetacil combinado
Penprocilina
UI
Unidad Internacional Estandard
Medida de potencia y efecto de una sustancia biológica
Penicilina .-
Un miligramo de penicilina G Sódica equivale aproximadamente a 1.600
unidades, por ejemplo
500 mg de penicilina cristalina equivalen a 800.000.
Cefalosporinas
Grupo de
antibióticos
relacionados
Aislados del hongo
Cephalosporium acremonium
Contienen un
anillo beta-lactamico
Clasificadas
por su espectro y caracteristicas (
generación
)
Primera
Segunda
Tercera
Cuarta
Que?
Historia
Aislada de una alcantarilla en
Cerdeña en 1948
por
Giuseppe Brotzu.
Él notó que producían una sustancia eficaz contra la
salmonela
. Del líquido de cultivo del hongo, se obtuvieron
3 antibióticos
diferentes, denominados
P (contra gram positivos)
N (contra gram negativos y positivos)
C (parecido al N pero de menor potencia).
Aislada en la Escuela de Patología "Sir William Dunn" de la Universidad de Oxford y una molécula más eficaz derivada fue comercializada por la compañía
Eli Lilly
en la década de los
sesenta.
Cada nueva generación más potencia gram-negativas
características antimicrobianas mayores que la generación precedente
primera generación tienen mayor espectro de acción ante estafilococo y estreptococo
Farmacocinetica
Absorción

1ra oral y parenteral
2da generación parenteral
3ra generación: parenteral (IM) y oral
4ta generación: parenteral
Distribución
Con algunas excepciones
no llegan al LCR
(
Cefuroxime, Moxalactam
, Cefotaxime y ceftizoxime penetran en b
uenas concentraciones para tratar meningitis)
Metabolismo
algunas son metabolizadas vía deacetilación
( cefalotina, cefapirina y cefotaxime)
Eliminación
Excreción
sin cambio por filtración glomerual
Cefoperazone
se excreta por
bilis
Reacciones adversas y Toxicidad
Son seguras en general
Hipersensibilidad es lo mas comun (urticaria, broncoespasmo, anafilaxia)
Disturbios GI (altera flora)
irritación en sitio de inyección
Resistencia
Resistentes a Penicilinasa
Betalactamasa-cafaloporinasa
Primera Generación
Ejemplos
Cefalotina
Cefalexina
Cefadroxilo
Cafazolina
Cefapirina
Amplio espectro
.- Staph. Spp., productores de penicilinasa
Indicaciones
Infecciones
de la piel causados por
Staphilococcus
Infección de
tejidos blandos
Infección
urinaria
(no próstata)
Osteomielitis
Conjuntivitis bacteriana
(cefalonium)

General
Cefadroxil
Dosis
Perro y Gato
22-35 mg/k PO bid por 6 - 7 días (hasta 30 días)
Productos
Cefa-Tabs= tab de 50, 100, 200 y 1000 mg
Cefa-drops= susp. Oral 50mg/ml
Cefa-cure = tabs 50mg, 200 mg
CEFALEXINA
Dosis
Perro y Gato
11-33 (hasta 50mg) mg/kg
PO BID SID
Vomito
Equinos
22-33 mg/kg
PO QID TID
Aves
35-50 (hasta 100 mg)
QID
, 50 mg Ratites 15-22 mng/kg
QID
Productos
Cefalexine tabs 500, 250 mg
Segunda Generación
Ejemplos.-
Cefoxitina
Cefaclor
Cefamandol
Cefotetan
Cefuroxime
Amplio espectro
y mejor que la anterior vs Gram negativos
Mas resistentes a beta-lactamasas
Indicaciones
Similar a las de primera generación
Cefuroxime
se puede utilizar para profilaxis quirúrgica en cirugía ortopédica por ser útil contra patógenos oportunistas.

General
CEFUROXIME
Dosis
Perro 10-15 mg/kg IV BID TID
CEFOXITIN
Dosis
Perro y Gato 15-30 mg/kg IV IM SQ QID TID
Equinos 20 mg/kg IV QID
Tercera Generación
Mejores
contra
gram negativas
Menos activas contra gram positivas
Eficaz contra c
epas resistentes a cefalosporinas
de 1ra y 2da generación
Existen peculiaridades entre droga y droga
Indicaciones
Infecciones
urinarias por
bacterias resistentes
Ceftriaxona
con buena penetración en
SNC útil vs Borrelia burgdorferei
Cetiofur
en animales de producción por
no tener tiempo de retiro
, complejo respiratorio bovino, septicemia neonatal en potro infecciones respiratorias y sistémicas en cerdo, E. coli en aves.
Cetiofur
Ceftriaxone (útil vs Borrelia burgdorferei, lyme disease)
Cefotaxime
Cefoperazone
Oral
Cefetamet
Cefi xime
Cefpodoxime proxetil
General
Ejemplo
Ceftiofur sodico
Fiebre de embarque por , Haemophilus siomnus (bovinos),
En equinos contra inf. por streptococos zooepidermicus
Productos:
Excenel, susp. iny. 50mg/ml en frascos de 100 ml
Dosis:
Bovino 1.1 - 2.2. mg/k IM, SQ SID 3 días
Equino 2.2- 4.4 mg/kg Iv IM BID 2-5 d
Perro 2.2-4.4 mg/kg SQ BID

Cuarta Generación
Gram-positivos y Gram-negativos
Enterobacteriaceae
Moderada acción contra
Pseudomonas aeruginosa
Actividad muy buena vs
Staphylococcus
Indicaciones
Nosocomial
adquirida de vías respiratorias bajas, meningitis bacteriana
Ejemplo
Cefepime
Cefpirome
CEFOVECINA
Perros y gatos
Infecciones de la piel
(secundarias a pioderma superficial y profundo, abscesos y heridas infectadas) en perros, causadas por cepas susceptibles de
Staphylococcus intermedius, Streptococcus canis
(grupo G) y
Escherichia coli,
infecciones del
tracto urinario (cistitis)
en perros, causadas por cepas susceptibles de
Escherichia coli y Proteus mirabilis
,
Infecciones de
tejidos blandos.
CONVENIA

Una sola inyección de 8 mg/kg
SE puede administrar una dosis mas a los 14 dias
La concentración terapéutica se mantienen por 7 dias para Staphilococcus intermedius y por 14 para Streptococcus canis (Group G)
80 mg/ml
Macrolidos
Grupo de antibióticos aislados de
Streptomices erythreus
(eritromicina)
A partir de este se sintetizaron o aislaron otros como
Tylosina (Tylan 50 y Tylan 200 sol inyectable)
Tulathromicyna (draxxin)
Tilmicosin (Mycotil)
Claritromicina
Azitromicina

Que?
Aminoglucosidos
Que?
Espectro
Farmacocinetica
Farmacodinamia
Efectos adversos y Toxicidad
Daño vestibular mas frecuente con estreptomicina, gentamicina y tobramicina
Daño auditivo se presenta por amikacina, neomicina y kanmamicina
Bloqueo neuromuscular IV
Dolor en sitio de inyección
Acumulan en corteza renal, células tubulares proximales
Eliminan lento 10-20 días.
Activan fosfolipasas lisosomiales, produciendo acúmulo intracelular de f cuerpos mieloides, produce edema mitocondrial y muerte celular
Peor si se administra con diuréticos (furosemida)
No administrar con otros nefrotóxicos ni bloqueadores neuromusculares
Indicaciones y dosis
Estreptomicina y Dihidrostreptomicina
IM y SQ, IV
toxicidad aguda, t
romboflevitis y schock.
oral
para
enfermedades entéricas
,
no hay absorción entérica
Puede administrarse por
vía intramamaria.
Pasteurella, Brucella, Haemophyllus, Sallmonella, Klebsiella, Shigella y Mycobacterias.
En brotes de leptospira
vacunación
con
dihidrostreptomicina reducir leptospiras en la orina.
sinergia con penicilina.
Del
2 al 5% se elimina por bilis-heces
eliminación por leche después de la administración IMam.
Dosis de 220-440 mg ocasiona
disminución irreversible de la presión sanguínea en el perro
(depresión del centro vasomotor).

Neomicina
Indicaciones: tópica, oral y parenteral
Ototóxico y nefrotóxico
Aumenta la reacción a bloquedores neuromusculares y anestésicos generales
Gentamicina
Soluble en agua
sistémicamente perro, gato, aves y cerdos
equinos solo intrauterino
No absorción oral ni intrauterina
Contraindicaciones: hipersensibilidad, enfermedad renal, miastenia grave, gestantes
Dosis:
perro y gato:
2.2 a 4.4 mg/k IV o IM cada 8 hrs
bovino:
4.4-6.6 mg/k SID en tres tomas
Bovino intramamario :
100 - 150 mg BID
Productos
Garacin sol oral
(cerdo) 3 días p/sacrificio
Gentocin sol iny
50mg/ml y 100 mg/ml

Clasificación
Farmacodinamia
Espectro
gram +
acumulan
100 veces mas
No
se unen a
ribosomas mamíferos
Cocos
(
bacilos***
)
gram +
Listeria monocytogenes
Streptococos A B C Y G
Staphilococos resistentes a penicilina
Mycoplasma
Corynebacterium
Erysipelothrix
Bordetella
bartonella
gram -
Pasteurella
Haemophilusn somnus
Farmacocinetica
(Azitromicina +)
(Citocromo P450)
Lenta absorción IM
Eritromicina IM dolorosa
Se distribuyen bien,

excepto LCR
Tiene

altas concentraciones

en
pulmón (tilmicosin), hígado, bazo, bilis, leche y tracto reproductivo
Tiene

concentraciones terapéuticas

en

líquido prostático
Se
metaboliza
por
dimetilación

y es

eliminada bilis-heces
El
10-20% sin cambio
por

orina

Efectos adversos y toxicidad
Indicaciones
Eritomicina
Segunda elección
Oral, parenteral e intramamario
Indicaciones:
gram positivos
alternativa a penicilina (alergia)
Pequeñas especies
pioderma
causada por
staphilococos
Infecciones r
epiratorias por mycoplasma
Diarrea por
campilobacter
Como
pro cinético
Dosis
perro
10-20mg/k PO TID
Pro cinético
: .5-1mg/k PO TID
Bovinos
4-8 mg/kg IM BID SID 6 dfias retiro
Cerdo
2.2-6.6 mg/kg IM SID
Equino
15-25 mg/kg BID SID para Rhodococcus equi
Procinetico:
.1-1 mg /k IV
Semeja el
efecto de mitilina
(
proteina
secretada
favorece la motilidad GI)

Tilosina
Pink eye
(moraxella bovis)
Disentería porcina
Pleuroneumonía en cerdo por
haemophilus parahaemolyticus
Promotor de crecimiento
en
animales productores
de alimento
infecciones susceptibles en roedores y conejos
Tulathromycina
Bovino
2.5 mg/kg no mas de 10 ml
c
omplejo respiratorio bovino (CRB)
asociada con Mannheimia (Pasteurella) haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni (Haemophilus somnus), Mycoplasma bovis
Cerdos
2.5 mg/kg
T
ratamiento de la enfermedad respiratoria porcina
asociada con Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Bordetella bronchiseptica y Haemophilus parasuis sensible a la tulatromicina.
Draxxin
Azitromicina
Perros y gatos
5-10 mg/kg PO SID
Equinos
10 mg/kg PO SID R. equis
Roedores
50 mg/kg PO SID
Lincosamidas
Que?
Mecanismo de acción similar a los macrolido
constan de un aminoácido unos a un aminoglucido
Se aisló a partir de Streptomyces linolnensis
lincomicina
Clindamicina mayor espectro y mejor absorción oral
Farmacocinetica
Tiene buena absorción oral, IM.
Tiene buena distribución, no en SNC no BHE
pasa a la placenta y a la leche.
Los metabolitos se eliminan por orina, bilis, heces.
Espectro
Streptococo
staphilococo

Corynebacterium
difhtheriae
Nocardia easteroides

Esrysepelothrix

Toxoplasma
Mycoplasma
Clostridium perfringes

C. tetani
Bacteroides
Fusobaterium
Peptostreptococcus

Actinomyces
Peptococcus

Indicaciones
Clindamicina
Cerdos
disentería
neumonía micoplasmática ileítis.
Aves
estimulante
del
crecimiento
estimulante de la
pigmentación
preventivo enteritis necrótica.
Perro
heridas
abscesos
osteomielitis causados por
anaerobios
estomatitis, periodontitis
tejidos blandos
toxoplasmosis
.
Clindamicina
No rodedores, lagomorfos o equinos
Efectos GI y muerte
Perro 5-10 mg/kg PO IV SQ BID SID
Gato
toxoplasmosis 25-50 mg/kg PO SID
Fenicoles
Antibióticos bacteriostáticos, amplio espectro
Bactericidas
Haemophilus influenzae
, Neiseria meningitidis
algunas cepas de
Streptococcus pneumoniae.
Fármacos de reserva
, dada su potencial
toxicidad
sobre la
médula ósea.
Streptomices venezuelae
aislado en
1947
prohibido en animales de producción por el gobierno de E.U (FDA)
ya que se conoce que causa
anemia aplásica
en humanos.
Que?
Estructura
Derivados del
ácido dihidrocloracético con nitrobenceno
, haciéndolo único entre los compuestos naturales
Altamente
liposoluble,
poco soluble en agua,
muy estable
Thianfenicol
es derivado del
Cloranfenicol
Florfenciol
es derivado del
thianfenicol.
Farmacocinetica
Absorción
Buena Oral
Depués de IM o SC impredecible
Inactivado por la microflora ruminal
Distribución
fluidos extra e intracelularmente
Altas concentraciones se encuentran en hígado, bilis, riñón
concentraciones terapéuticas se alcanzan en cerebro, LCR, ojo, próstata y leche
Atraviesa la placenta
Penetra al ojo después de administración tópica
Metabolismo y eliminación
Metabolismo hepático
conjugacion
cloranfenicol ---------> cloranfenicol glucorinide
existen variaciones entre especies y la taza de glucorinización.
Cloranfenicol glucorinide se
excreta por orina y bilis.
Una pequeña
no metaboliza
excreta
sin cambio por orina (10% perro, 20% gato)
Neonatos

no pueden conjugar el cloranfenicol
tan rápido como los adultos.
Efectos adversos y toxicidad
Disminución del apetito, vómito, pérdida de peso, d
eshidratación y depresión del SNC
(mas frecuente en
gato
que perro)
Supresión de la
médula osea (hipoplasia)
, en la mayoría de las especies y
altos niveles de droga
.
Hipersensibilidad (raro)
Interacción con otras drogas
Inhibe
el metabolismo hepático, sobre todo
oxidación y glucoronización
Prolonga el efecto de las drogas que dependen de dichas enzimas (fenobarbital, lidocaína)

Indicaciones
antibiótico de amplio espectro,
gram +/-, mycoplasma, clamidia y rickettsia.
Infecciones en pequeñas especies y equino, ocacionadas por
bacterias anaerobias
.
No muy util en equino por requerir frecuente dosificación
Segunda opcion
Salmonella u otras resistentes
Meningitis no sensibles a ampicilina o sulfa-trimetoprim
Prostatitis en perro causado por gram neg. resistentes a otras drogas
primera elección para infecciónes profundas del ojo
Cloranfenicol
Chloromycetin cápsulas / suspension
Cepas susceptibles de:
Salmonella spp.
H. influenzae
(meníngeas)
Rickettsias.
Agentes del grupo
linfogranuloma-psitacosis
.
Diversas bacterias gram -
Dosis
Perro
45-60 mg/kg
PO TID IM SQ IV c/6 hrs
Gato
12-50 mg/kg
PO IM SQ IV BID
Roedores y Lagomorfos
30-50 mg/kg
PO SQ IM IV c/8-24 hrs
Equinos
25-60 mg/kg
IM IV SQ c/6 hrs
... potros c/4 hrs
Aves
50-80 mg/kg
IM IV PO c/6-8-12 hrs
Florfenicol
Enfermedad respiratoria bovina
(BRD)
Pasteurella haemolytica
Pasteurella multocida
Haemophilus somnus.
Buenos niveles terapéuticos en
LCR
Dosis
Bovino
20 mg/kg
IM c/48 hrs
Perro
20 mg/kg
IM TID
Gato
22 mg/kg

IM BID
Nuflor
Bovinos 1 ml/15 kg peso
Tetraciclinas
Clortetraciclina
la
primera aislada (1944) del Streptomyces aureofaciens.
Todas
son aisladas de
S. aureofaciens o S. rimosus
directamente o semisintéticamente.
Efectivas vs un gran número de organismos uno de los
primeros antibióticos conocidos de “amplio espectro”.
Todas
pueden formar ácidos fuertes o bases.
Las
no
son muy
estables
en
soluciones

acuosas
y son
termolábiles.
Que?
Farmacodinamia
Bacteriostático
I
nhibe la síntesis proteica.
Se une reversible e irreversiblemente a la subunidad
30S ribosomal.
Bloquea la
unión receptora aminoaxil del RNAt con RNAm.

La
entrada
requiere de
dos procesos
:
Difusión pasiva
mediante los poros hidrofílicos en la membrana externa
Transporte activo
por la membrana interna
Puede ser
bactericida a grandes concentraciones

Faramcocinetica
Absorción:
Todas las tetraciclinas se absorben después de la administración oral para tratar infecciones sistémicas.
Doxiciclina y minociclina (más lipofilicas) se absorben de un 90 a 100%.
Otras tetraciclinas se absorben incompletamente.
Niveles efectivos en 2 a 4 horas
p
roductos lácteos, antiácidos y preparaciones de hierro pueden reducir la absorción.
niveles elevados en sangre
por vía oral si el
animal en ayunas.
El alimento no interfiere con al absorción de doxiciclina ni minociclina.
Se absorbe
IM o SC
pero puede ser
muy doloroso
y causar
daño a los tejidos.
Absorción sistémica en infusiones intra-uterinas o intramamarias
Distribución:
buena distribucion
Varia dependiendo de la solubilidad de lipidos y unión a la proteína de la droga individual.
Las tetraciclinas altamente liposolubles (doxiciclina y minociclina) se concentran más en tejidos que las menos solubles.
altas concentraciones en
riñón, bilis, hígado, pulmón
y sitios de
osificación activa.
Buena penetración a
líquido sinovial, mucosa sinusal y leche.
Cruza la
barrera pacentaria
y entra a
circulación fetal y liquido amniótico
.
se almacenan en
células retículo endoteliales
del hígado, bazo y médula osea , hueso, dentina y e
smalte de dientes permanentes.
Eliminación
orina y heces.
circulación enterohepática.
La mayoría
sin cambio vía filtración glomerular.
sometidas a varios grados de r
eabsorción tubular
dependiendo en la solubilidad lipídica y pH de la orina (orina alkalina aumenta la excresión).
Minociclina y doxiciclina son sometidos a
metabolismo
en el humano mientras que e
n el perro es muy poco.
Doxiciclina
se excreta principalmente en
heces
como un c
onjugado inactivo o quelado
.
Clasificación
Reacciones adversas y toxicidad
tetraciclinas degradadas o expiradas
: nausea, vómito, proteinuria, acidosis, glicosuria y aminoaciduria
IV rapida
de oxitetraciclina a
ganado y caballos
puede producir
colapso. ( propylene glicol)
vacas
puede precipitar signos de
fiebre de leche (hipocalcemia).
Hipersensibilidad
y reacciones anafilácticas
(raro).
Incremento en el catabolismo con i
ncremento de BUN
.
relativamente no tóxicas.
malestar GI
alteración de la flora normal GI,
resulta en
superinfección
con bacterias y hongos que producen toxinas e
irritación directa GI.
administrando el fármaco con el alimento puede minimizar la irritación GI.
Altas dosis PO

suprimir fermentación ruminal
en ganado.
gatos PO
pueden resultar en diarrea, cólico, emesis, depresión, fiebre y anorexia,
limita el uso en gatos
.
caballo
las dosis terapéuticas (IV) de oxitetraciclina han sido asociadas con
apatía, anorexia, diarrea severa, incluso muerte
(especialmente en animales estresados).
usadas cuidadosamente
pigmentación en los dientes
, esmalte, puede impedir el
crecimiento de huesos en animales jóvenes
.
Depende del grado de la dosis.
perro evitar
las tetraciclinas en las
ultimas 3 semanas de la gestación y el primer mes de vida.
Hepatotoxicidad
ha sido reportada en perros (y humanos), especialmente en
pacientes con disfunción renal.
Indicaciones
CLORTETRACICLINAS
Generalmente usado como aditivo en ganado, cerdos y aves.
Pobre absorción PO, aproximadamente 30%.
Dosis:
perro y gato: 25 mg/k PO q6-8h
Bovino cerdo: 6-10 mg/K IV o IM
10-20 mg/k PO, q24 h

Tetraciclina
Oral, IV, IM
pequeñas especies.
También usado como aditivo.
Perro y gato: 20 mg/k q 8h
Tetraciclina suspención oral 100mg/ml equivalente a 5mg/gota.
“Panmycin Aquadrop”
Polvo soluble en agua, bolos.

DOXYCICLINA
IV, ORAL
Por ser mas liposoluble puede dosificarse a menor dosis y menos frecuente
Pueden utilizarse sin ajuste de la dosis en fallo renal
Perro y gato: 3-11 mg/kg PO, IV BID SID
Equino 10 mg/kg lyme PO BID
Roedores 5 mg/kg PO BID
Aves 2-100 mg/kg PO SID BID
Espectro
gram +
Bacillus, Listeria, Erysipelothrix Streptococcus (Varias cepas de Streptococcus son resistentes)
Bacterias gram -
Haemophilus, Brucella, Yersinia, Pasteurella, Franciella
Mycoplasma.
Chlamydia.
Anaplasma.
Rickettsiae.
Actinomyces.
Nocardia (esp. minocyclina)
VARIAS CEPAS resistentes
E. coli, Klebsiella, Enterobacter, H. influenza, Proteus vulgaris y Pseudomonas aeruginosa
Fluorquinolonas
Que?
Familia más nueva de antibacterianos.
desarrollados a partir de la
fluoración del Acido nalidíxico
quinolonas han sido utilizadas durante varios años para el tratamiento de infecciones en el tracto urinario.
La
fluoración incremento potencia y espectro bactericida.
Uno de los agentes antibacterianos más usados en humanos y animales.
Clasificación
Enterobacteriaceae
Pseudomonas
Streptococcus pneumoniae
nalixilic acid, oxilimic acid, cinoxacin
Urinario
Enoxacina
norfloxacina
lomefloxacina
Urinario
Ciprofloxacina
ofloxacina
Sistemico
Levofloxacina
grepafloxacina
Sparfloxacina
enrofloxacin
Farmacodinamia
inhibición la enzima DNA gyrasa (topoisomerasa tipo II, V) por lo tanto no hay síntesis de DNA bacteriano y por consiguiente no hay replicación bacteriana y muerte
Farmacocinetica
Se absorben
60 a 100% PO
, concentración máxima
1-2 hrs
post
Buena distribución en todo el organismo
concentraciones más elevadas en tejidos que en suero.
penetración en el
ojo, SNC, próstata, hueso y cartílago
.
La concentración intracelular en los fagocitos es de 6 a 8 veces mayor que en suero.
Enrofloxacina más utilizada en medicina veterinaria
es metabolizada (desetilizada) por el s
istema P-450 a la forma de ciprofloxacina
(un metabolito activo que tiene acción similar a enrofloxacina).
90%
de la dosis administrada se excreta
sin cambio por la orina
Espectro
activas
cocos y bacilos gramnegativos.
P. aeroginosa y P. multocida.
eficaces
bacterias gram - resistentes a otros otros antibióticos
Staph aureus resistentes a penicilina
menos efectivas
gram +
bacterias anaerobias.
Efectos Adversos y Toxicidad
Son relativamente seguros.
Como todos malestar GI pueden ser esperados.
artropatías en animales inmaduros o en crecimiento.
Razas peques o medianas de perro no usar entre los 2-8 meses,
Razas grandes hasta los 18 meses
No utilizar en equinos por el daño cartilaginoso
Indicaciones
Ciprofloxacina
Como alternativa a enrofloxacina.
Dosis
perro y gato.- 5 - 15 mg/k PO BID
Hurones 5-15 mg/kg PO BID
Aves 20-40 mg/kg PO BID 3-6 mg/kg ratites
Cipro tab de 100, 250, 500 y 750 mg.
Enrofloxacina
Aprobado para utilización en
perro, gato, bovino, aves y pavo
,
gram negativas, Staphilococci (incluyendo Staph. Resistentes a penicilina)
Dosis:
Perro
: 5-20 mg/kg PO SID
Gato:
5 mg/kg PO BID
Bovino:
2.5 mg /kg SQ SID o 7.5 mg/kg SQ una sola vez
Equino:

7.5 mg/kg SID o IV (solo en adulto)
Hurones
10-20 mg/kg PO IM SQ BID
Roedores y lagomorfos
5-10 mg/kg PO IM SQ IV BID SID
Camelidos
5 mg/kg PO BID
Aves
1.5-2.5 mg/kg ratites PO SQ BID
Reptiles
5 mg/kg IM c/5 dias, tortugas de tierra 15 mg/kg IM c/72 hrs
Nitrofuranos
Drogas sintéticas

derivadas del furano
, núcleo químico fundamental al que el agregado de un
grupo nitro
en la pocision 5 le confiere propiedades
antibacterianas
Grupos

Nitrofurazona, furazolidona, Furaltadona, nitrofurantoína, Nifuraldezona, Nifupirazina.
Sintetizados más de 3500 de ellos
Que?
Farmacodinamia
Inhibición de enzimas bacterianas
Mutagénicas al DNA bacteriano y celular
Bacteriostatico
<35 microgramos/ml
Bactericida
> 100 microgamos/ml
Espectro
Gram + (Staph. Y Strep.).
Gram - E. coli, salmonella.
Algunas cepas de Klebsiella
Pseudomonas
Enterobacter
Mycoplasma
coccidia.

Farmacocinetica
Absorción
PO
Concentraciones sericas muy bajas
comidas retrasan absorción
Distribución
Nitrofurantoina biodisponibilidad 90%
BHE
VM 20 min
Metabolismo
Hígado
P450
Excreción
renal
orina ácida
Indicaciones
La
mayoria topicos
Nitrofurazona y Furaltadona
heridas, infecciones piel, ojo, oido, TR
Aditivo para control de coccidias
Nitrofurantoina
urinario (toxicidad alta)
Cerdos:
infecciones digestivas
estrés producido por el destete
cambios de alimentación.
gran utilidad

salmonelosis,
shigelosis, colibacilosis, clostridiasis
Urinario, TGI, Respiratorio,
Ordinario (GLOBAL)
****TAREA****
1.- entrar a
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y
abrir una cuenta, esta puede ligarse su correo gmail o UABC
2.- buscar el grupo
Farmacología 2018-2 de Dr. Ortiz Guluarte
y entrar con el código
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2.-
Contestar las asignaciones que esta en la plataforma
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