Loading presentation...

Present Remotely

Send the link below via email or IM

Copy

Present to your audience

Start remote presentation

  • Invited audience members will follow you as you navigate and present
  • People invited to a presentation do not need a Prezi account
  • This link expires 10 minutes after you close the presentation
  • A maximum of 30 users can follow your presentation
  • Learn more about this feature in our knowledge base article

Do you really want to delete this prezi?

Neither you, nor the coeditors you shared it with will be able to recover it again.

DeleteCancel

Make your likes visible on Facebook?

Connect your Facebook account to Prezi and let your likes appear on your timeline.
You can change this under Settings & Account at any time.

No, thanks

Måltavlor för farmaka

No description
by

Elin X

on 22 August 2015

Comments (0)

Please log in to add your comment.

Report abuse

Transcript of Måltavlor för farmaka

Måltavlor för farmaka
Receptorer
Transportprotein
Jonkanaler
Enzym

Olika måltavlor:
Receptorer
Vad är en receptor?
Receptorer är proteinmolekyler som kan binda en mindre molekyl
(ligand)
och som svar på det överföra någon form av signal till cellens inre.
Transportprotein
SSRI - selective seretonin reuptake inhibitors. ex. Depression
Seretonin frisläpps i synapsklyftan, påverkar de postsynaptiska receptorerna. Återtas i synapsen. Läkemedel gör att transportörerna hindras = ökar den effekt
LIGAND
Cellmembran
Receptor
Signal in i cellen
Receptorer
Vad är massverkans lag?
I kroppen finns både receptorer och motsvarande ligander som egentligen är helt värdelösa utan varandra. Så länge dom inte är bundna i ett komplex skickas inga signaler.


Koncentrationen av både liganderna och receptorerna avgör alltså hur många komolex som kan bildas.
Även affiniteten (bindningsstyrkan) spelar roll.
L
R
+
=
L
R
Receptorer
Hur kan en receptor påverkas?
En receptor påverkas som sagt av ligander.
Det finns tre olika ligand-klasser:

1. Agonister
2. Partiella agonister
3. Antagonister

Det finns även fyra olika receptorfamiljer:

1. Jonkanalkopplade receptorer
2. G-proteinkopplade receptorer
3. Tyrosinkinaskopplade receptorer
4. Intracellulära/kärn-/cytoplasmatiska receptorer
Receptorer
Vi börjar med liganderna!

1. Agonister

Nästan alla kroppens egna ämnen är agonister.

De passar perfekt i receptorns bindningsställe så att en typ av signal går in i cellen och har en tillslagskraft på 100%.

Exempel på kroppens egna agonister: GABA

GABA är en neurotransmittor som binder till GABAa-receptorn och gör att cellen hämmas.
GABA
Cellen hämmas
Cellmembran
Receptor
Receptorer
1. Agonister

Andra typer av bindningsställen kan binda allosteriska modulatorer som påverkar (förstärker eller försvagar) den uppkomna signalen.

Läkemedelsgruppen Bensodiazepiner är en sådan allosterisk modullatur som förstärker effekten av GABA och gör att cellen hämmas ÄNNU mer.

Dosen av agonister kan dock inte öka effekten hur mycket som helst, eftersom vi har ett fysiologisk max-svar

GABA
Benzo-
diazepin
Förstärker effekten av GABA
Cellen hämmas
Cellmembran
Receptor
Receptorer
2. Partiella agonister

Partiella agonister är agonister som inte kommer upp i samma effekt. De har alltså inte en tillslagskraft på 100%. Anledningen är att dom inte passar lika bra i receptorn som rena agonister.

Varför vill man då ibland använda partiella agonister som läkemedel?
Partiella agonister används som oftast som stabiliserare och är svårare att överdosera.
Receptorer
3. Antagonister

Antagonister har ingen egen effekt = ingen effektivitet

Varför används dom då som läkemedel?
Jo, för dom har en farmakologisk effekt, eftersom när dom binder till en receptor blockeras kroppens egna ligander och därmed sker en minskad aktivering av receptorn.
Cellmembran
Receptor
Antagonist
Agonist
Agonist
INGEN SIGNAL
Exempel på när
antagonister
används:
Betablockerare
blockerar Noradrenalin - Hjärtat slår långsammare
Naloxon
blockerar Morfin - Överdosen motverkas
Antihistaminer
blockerar Histamin - Allergisk reaktion hämmas

Receptorer
Nu fortsätter vi med receptorfamiljerna!

1. Jonkanalkopplade receptorer

Den snabbaste familjen (ner till millisekunder)
Själva receptorn består av 4-5 proteiner
Jonkanalen är stängd om inte receptorn är aktiverad
Ibland behövs två ligander för att öppna jonkanalen

Ligand
Cellmembran
Receptor
Ligand
ÖPPNA DIG!
Receptorer
2. G-protein-kopplade receptorer (7-TM-familjer)

Receptorn skickar signaler via G-protein till adenylatcyklas-enzym som gör om ATP till cAMP.

Exemper på sådanna receptorer:
D2-rec agonister -> ges mot psykossjukdomar
D2-rec antagonister -> ges mot parkinsons
Kan ni gissa biverkningarna?

Andra exempel:
Opiat-rec agonister -> ges för smärtlindring
H1 antagonist -> ges mot allergiska besvär

Ligand
Cellmembran
Receptor
1st msg
G
G
G
ENZYM
ATP
cAMP
2nd msg
Adenylat cyklas
Receptorer
3. Tyrosinkinaskopplade receptorer

Aktivering av ett enzym i direkt anslutning till receptorn.
Mer än så behöver vi inte veta.


Exempel:
Insulinreceptorn


Receptorer
4. Intracellulära receptorer

Fettlöslig ligand krävs som, till skillnad från de andra sätten, kan ta sig in i cellen direkt.

Väl där inne binder den ihop med RECEPTORER?? och blir en dimer.

Dimeren kan sedan ta sig in cellkärnan och binda till DNAt.

mRNA läses då av på ett annat sätt och justerar mängden protein som bildas (peptider, hormoner, receptorer m.m.)

CELL
Receptorer
4. Intracellulära receptorer

Exempel på sådanna receptorer:

Östrogenreceptorer
Testosteronreceptorer

Vitamin-D
Sköldkörtelhormon
Kortisolreceptorer

CELL
Vad är en ett transportprotein?
Transportproteiner är återupptagsmolekyler som sitter på cellmembranen och har till uppgift att transportera tillbaka ligander in i cellerna igen så att det inte finns för många av dom.






Transportprotein
Kan du ge ett exempel på ett läkemedel som har transportportein som måltavla?
SSRI är ett läkemedel mot depression.

Transportproteiner sitter på presynapsens membran och har till uppgift att transportera serotonin tillbaka in i cellen, så att det inte blir för mycket serotonin att tillgå till postsynapsen.

Vid behandling av depression, orsakad av otillräcklig mängd av serotonin, ger man SSRI som blockerar dessa transportproteiner, så att mer serotonin finns kvar för receptorerna att binda till.

Transportprotein
Vad är jonkanaler?
Jonkanaler är kanaler i cellmembranet som öppnas för specifika joner.

De jonkanaler vi talar om här är spänningskänsliga jonkanaler och alltså inte samma som de receptorbundna jonkanaler vi tog up under "Receptorer".

Jonkanaler
Vilka typer av läkemedel har jonkanaler som måltavlor?

Narkos- & bedövningsmedel som interagerar med och blockar natriumjonkanaler. (Natriumantagonister)

Vid hypertoni (högt blodtryck) används läkemedel som interagerar med kalciumjonkanaler. (Kalciumantagonister)

Även vissa epilepsiläkemedel har jonkanaler som måltavlor.


Jonkanaler
Kan du ge ett läkemedel som har transportportein som måltavla?
SSRI är ett läkemedel mot depression.

Transportproteiner sitter på presynapsens membran och har till uppgift att transportera serotonin tillbaka in i cellen, så att det inte blir för mycket serotonin att tillgå till postsynapsen.

Vid behandling av depression, orsakad av otillräcklig mängd av serotonin, ger man SSRI som blockerar dessa transportproteiner, så att mer serotonin finns kvar för receptorerna att binda till.

Transportprotein
Ligand
Cellmembran
Receptor
Ligand
ÖPPNA DIG!
... är inte samma sak som en receptorbunden jonkanal
Cellmembran
En spänningskänslig jonkanal...
JONER
JONER
Vad är ett enzym?
Enzymer är proteiner som katalyserar, alltså ökar eller minskar hastigheten på kemiska reaktioner. Enzymer styr därmed specifikt biologiska reaktioner i kroppen.





Enzymer
Hur kan detta utnyttjas farmakologiskt?
Substans A omvandlas till substans B med hjälp av enzym Q
Enzym Q kan då hämmas för att få
mer
av A
ex. A = Seretonin.
Lkm: MAO-hämmare vid depression

Substans C omvandlas till substans D med hjälp av enzym X
Enzym X hämmas för att få
mindre
av D
ex. D = Prostaglandin (Inflammation + feber + smärta)
Lkm: Acetylsalicylsyra (t.ex. Magnesyl)

Enzymer
A
B
Q
A
A
B
B
A
B
Q
A
A
A
A
LKM HÄMMAR
Ett läkemedel som inte behöver lika stor dos för att få effekt är "mer potent".

Potens är ett mått på tillslagskraft.

Affinitet hänger ofta ihop med potens.
"Vid vilken dos har man uppnått halva maxeffekten?"

ED50-värde. (Effektiv Dos 50%)
Ju lägre ED50-värde desto högre potens.

EC50 (Effektiv Concentration 50%)
Tycker du att dessa presentationer är användbara?
För att jag ska kunna fortsätta skapa presentationer och göra dom ännu bättre vore det bra om ni hjälpte mig uppgradera mitt konto genom att skapa ett eget konto via denna länk:
http://prezi.com/recommend/boqvist/

Det är helt gratis och tar inte mer än en minut.

Det är självklart helt frivilligt och inte alls ett krav för att fortsätta använda dessa prezis som ett studieverktyg.
Full transcript