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C2 - Farmacologia

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by

Felipe Machuca Contreras

on 25 March 2014

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Transcript of C2 - Farmacologia

Farmacología y Administración de Medicamentos
FARMACOCINETICA
VIAS DE
ABSORCIÓN
Felipe Machuca Contreras E.U. MgGC
LADME

1. Define el concepto de Farmacocinética.
2. Explica los sistemas de absorción de fármacos en el organismo.
3. Explica el proceso de distribución de fármacos en los distintos tejidos biológicos
Resultados Esperados

La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.
FARMACOCINETICA
Los pasos que atraviesa el fármaco en el organismo, se agrupan bajo el anagrama
LADME

L
iberación del producto activo,
A
bsorción del mismo,
D
istribución por el organismo,
M
etabolismo o inactivación, al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraña al mismo, y
E
liminación del fármaco o los residuos que queden del mismo.

La liberación es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado. El fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente con el que ha sido fabricado.
Liberación

En una situación típica, al ingerir una tableta pasa por el esófago al estómago. Por razón de que el estómago tiene un ambiente acuoso, es el primer lugar donde la tableta se disolverá. La velocidad de disolución es un elemento clave en el control de la duración del efecto del fármaco.
Dilución

La absorción significa atravesar algún tipo de barrera, diferente según la vía de administración usada, es la interacción de la molécula con una membrana biológica, donde las características fisicoquímicas, tanto del fármaco como de la membrana, determinarán el resultado del proceso.
Absorción

La distribución de los fármacos puede definirse, entre otras formas, como la llegada y disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo.
Distribución
PARA QUE UN FÁRMACO ACTÚE es necesario que llegue a su sitio de acción. Para ello, la sustancia tiene que absorberse, esto es, alcanzar el compartimiento acuoso del organismo.

Excepto la piel y algunas mucosas, en todos estos mecanismo participa la sangre.

La distribución del fármaco dentro del cuerpo puede variar de acuerdo con el flujo sanguíneo o la vascularización regional de cada tejido u órgano, y la cantidad que cada tejido reciba depende de la concentración del fármaco en la sangre.

La magnitud del efecto varía por la velocidad con la que el fármaco penetra al tejido hasta alcanzar niveles suficientes.
Es la vía fisiológica, la más común, cómoda y barata.
El sujeto está consciente. Ha de producirse de forma voluntaria.
No se puede producir cuando existen vómitos.
El fármaco no puede ser irritante para la mucosa digestiva.
El fármaco se va a absorber bien si es ácido en el estómago y si es básico en el intestino delgado.
Normalmente pasan por difusión pasiva.
Vía oral
Los alimentos, que disminuyen la absorción del fármaco. - la resistencia del fármaco al pH del estómago. Si las moléculas del fármaco se destruyen se administra por otra vía o se recubre con una cubierta entérica.
efecto de primer paso: el fármaco en el tubo digestivo antes de pasar a la circulación sistémica. Las venas del tubo digestivo llegan al hígado por vena porta, metabolizándose allí ciertas sustancias en determinadas proporciones, pasando después a la circulación sistémica. Algunas sufren una metabolización importante.
Otros factores que influyen en la absorción del fármaco pueden ser:
Toda sustancia absorbida en el tubo digestivo, antes de pasar a la circulación sistémica, pasa por el sistema porta (hígado); puede ocurrir que pase y ya está, que sufran una pequeña metabolización o una gran metabolización. Esta gran metabolización importante que lleva a la inactivación del fármaco en el hígado tras su absorción en el tubo digestivo se llama primer paso hepático. Luego éstos fármacos no se deben dar por vía oral.

La que la absorción del fármaco se produce mediante la mucosa sublingual. En general la mucosa bucal es apta para la absorción de fármacos. Esta mucosa se utiliza cuando se quiere evitar el primer paso hepático, por tanto esta vía es utilizada para suprimir dicho paso. Las venas sublinguales no drenan al sistema porta, drenan al sistema yugular. Esta vía es más rápida que la oral.
Vía sublingual

El fármaco se absorbe en la mucosa rectal.
Es errática, ya que los fármacos se absorben mal y de forma irregular.
También suprime el primer paso hepático (en función de que la absorción se realice por la hemorroidal superior o inferior).
Evita las sustancias irritantes y mal sabor por vía oral y problemas de deglución.
Las formas líquidas se van a absorber mejor que las sólidas.
Vía rectal
Administración de fármacos mediante la corriente sanguínea.
Es muy rápida; por eso es la vía de elección en las urgencias. Permite administrar grandes cantidades de líquido y obtener concentraciones plasmáticas altas y precisas. Requiere un instrumental, esterilización, no todo el mundo está preparado para tomar un fármaco por esta vía, aumenta los efectos indeseables, posibilidad de infecciones, posibilidad de embolias vasculares y cuadros alérgicos.
Vía intravenosa


Es muy rápida (más que la oral). Los problemas que conlleva esta vía son los siguientes: va a requerir un instrumental estéril, la técnica es dolorosa, pueden producirse lesiones e infecciones. Además aquí siempre existe el riesgo de administración intravenosa errónea.
Vía intramuscular

Inyección de un fármaco por debajo de la piel; no llega al músculo.
Es bastante empleada. No se puede administrar en grandes cantidades, pueden aparecer infecciones, es dolorosa dependiendo de la cantidad, la absorción es menos precisa y muy lenta (por ser una vasoconstricción, el tiempo de absorción es mayor), tiene riesgo de administración intravenosa errónea.
Vía subcutánea


A través de la piel. Es difícil atravesar, por las capas de piel. Normalmente hay que disolver la sustancia para facilitar su paso. Esto hace que la vía cutánea quede para el tratamiento de patología superficial. Es una forma de administrar fármacos de forma sistémica o general. Hay que tener cuidado porque está aumentada la absorción por ésta vía: ej. en los niños la piel es fina, en caso de heridas, quemaduras; es decir, aquí se está tratando la piel pero cuando existe herida puede pasar la sustancia al interior y producir un efecto devastador.

Vía cutánea

Paso de fármacos por la mucosa alveolar. Tienen que ser normalmente gases. Por aquí se administran las anestesias generales. Esto se utiliza para patología respiratoria

Vía inhalatoria
Intratecal y epidural: es una vía de administración directa.
Intraarterial: en arterias.
intracardiaca: en caso de paro cardiaco. uretral, vaginal: patologías localizadas, infecciones vaginales o uretrales. conjuntival: tratamiento de patologías oculares.
Intraperitoneal: no se utiliza en el ser humano.
Intranasal: por la mucosa nasal. Intraarticular: directamente en líquido sinovial.

Otras vías

Metabolización: cambios bioquímicos verificados en el organismo por los cuales los fármacos se convierten en formas más fácilmente eliminables.
El metabolismo es el proceso químico por medio del cual el organismo altera un fármaco.
La metabolización junto con la excreción constituyen los procesos de eliminación.
Metabolización
Este proceso lo realizan en los seres humanos enzimas localizadas en el hígado. Por tanto, la importancia del hígado y el porqué este órgano se ve afectado a menudo en los casos de consumo masivo o continuado de drogas.
1.- Fisiológicos
Edad: Los recién nacidos tienen dificultades para metabolizar muchos fármacos debido al desarrollo sólo parcial de los sistemas metabólicos enzimáticos. Por ello requieren una dosis menor de fármaco, en proporción al peso.
Las personas de edad avanzada también presentan una actividad enzimática reducida y no son capaces de metabolizar los fármacos con la misma eficacia que los adultos más jóvenes y los niños.

Factores que modifican la metabolización
Sexo: en el hombre habrá una mayor metabolización que en mujeres.
Embarazo: habrá menos metabolización y puede existir toxicidad sobre el feto y la madre.
Genéticos: hay personas que no metabolizan diversos fármacos:
2.-Patológicos
Insuficiencia hepática, enfermedad del hígado, por la cual el hígado no tiene capacidad para metabolizar el fármaco.

3.-Yatrogenia
Si se administran dos fármacos simultáneamente uno puede afectar a la metabolización del otro activando o inhibiendo dicha metabolización.
Un fármaco puede ser inductor metabólico. Este puede actuar sobre una célula, lo que dará lugar a un aumento en la liberación de enzima; pero también puede actuar directamente sobre una enzima. Este aumento en la concentración de enzima actúa sobre otro fármaco que ha sido aplicado, originando, como consecuencia, una disminución en la concentración de este otro fármaco. Un ejemplo de inductores son los barbitúricos
Pero también un fármaco puede actuar como inhibidor enzimático. Hay un enzima con varios sitios de unión y dos fármacos compitiendo por el mismo lugar de metabolización del enzima. Si lo utiliza uno, el otro no puede ser metabolizado, por tanto aumentará su concentración.

La excreción se refiere a los procesos que utiliza el cuerpo para eliminar un fármaco
Los fármacos son eliminados del organismo inalterados (moléculas de la fracción libre) o modificados como metabolitos( productos del metabolismo) a través de distintas vías.
Excreción

Vías de eliminación:

Orina,
Lágrimas,
Sudor
Saliva
Respiración
Leche materna
Heces
Bilis
Los riñones filtran los fármacos de la sangre y los excretan en la orina.

La capacidad de los riñones para excretar fármacos depende también del:
- flujo de orina,
- del flujo de sangre a través de los riñones y del estado de éstos.
Factores que afectan la excreción
Los fármacos se excretan principalmente por la orina
EXCRECION DE UN FARMACO
El hígado también excreta algunos fármacos a través de la bilis, conducida por el conducto colédoco hacia el intestino, para ser eliminada finalmente con las materias fecales. Los fármacos se excretan principalmente por la orina.
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