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Benzodiazepínicos

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Transcript of Benzodiazepínicos

Maria Cláudia Saldanha Farias
R1-Psiquiatria-HUOL-UFRN Seminário de Psicofarmacologia Benzodiazepínicos e Outras Drogas Introdução Primeiros benzodiazepínicos:
- Clordiazepóxido: 1959
- Diazepan: 1963

Substituiram hipnóticos e ansiolíticos mais antigos tipo barbitúricos e Meprobamato por maiores segurança e tolerabilidade; Introdução Benzodiazepínicos derivam seu nome de receptores homônimos que por sua vez modulam a atividade do GABA;

Agonistas não-benzodiazepínicos: Zolpidem, Zaleplom, Eszopiclona -> "medicamentos Z";

Flumazenil: antagonista de receptores benzodiazepínicos; Introdução Efeitos ansiolítico e sedativos rápidos por isso utilizados com frequência no ttt imediato de agitação, insônia, ansiedade;
Também anestésicos, anticonvulsivantes, relaxantes musculares...
Tratamento preferencial para catatonia
Risco de dependência física e psicológica -> avaliar muito bem necessidade e fazer acompanhamento rigoroso; Introdução Devido à natureza dos transtornos melhor associar o uso de BZD à psicoterapia;


Medicamentos antidepressivos, tipo ISRSs são preferíveis no ttt de Transt. Ansiedade Crônico, ficando BZDs como coadjuvantes Introdução Exemplos:

- Diazepam; - Zolpidem
- Lorazepam; - Zaleplom
- Bromazepam; - Eszopiclona
- Alprazolam;
- Clonazepam;
- Midazolam;
- Flurazepam;
- Clordiazepóxido;
- Estazolam;
- Clorazepato*
- Oxazepam *
- Temazepam*
- Quasepam*
- Triazolam * Ações Farmacológicas Todos os BZDs são completamente absorvidos após administração VO e atigem pico sérico em 30 min a 2h;
Mais rápidos: Diazepam, Lorazepam, Alprazolam, Triazolam e Estazolam;
Rápido início de ação é importante p/ acalmar um surto psicótico e/ou adormecer;
Lorazepam e Midazolam: preferir via IM a via IV;
BZDs de longa duração: 1/2 vida 30 a 100h
- Diazepam;
- Clordiazepóxido;
- Clonazepam;
- Clorazepato;
- Flurazepam;
- Quazepam; Ação Farmacológica Alguns pacientes por características genéticas podem metabolizar lentamente BZDs alcançando até 200h meia-vida;
Todos BZDs são lipossolúveis e seus metabólitos ligam-se às proteínas plasmáticas;
Lipossolubilidade e gradiente de concentração cérebro-sangue determinam tempo de ação da droga;
Meia-vida dinâmica pode ser mais longa que meia-vida de eliminação; Ação Farmacológica Meia-vida longa
- Vantagens: posologia cômoda, menor variação de níveis plasmáticos, sintomas abstinência menos graves;
- Desvantagens: acúmulo do medicamento, maior risco de comprometimento psicomotor diurno


Meia-vida curta
- Vantagens: não acumula do medicamento, menor sedação diurna;
- Desvantagens: doses + frequentes, sínd. abstinência + precoces e + graves Metabolização Maioria dos BZDs é metabolizada no citocromos P450, 3A4 e 2C19 em metabólitos ativos;
Por vezes os metabólitos tem meia-vida bem maior que o medicamento original; Metabolização Zaleplom, Zolpidem e Eszopiclona são estruturalmente diferentes do BZDs e variam em ligação `as subunidades GABA;

Seletivamente tem efeito sedativo mas não possuem efeito relaxante muscular e anticonvulsivante;

Metabolismo rápido e falta de metabólitos ativos evitam acúmulo; Indicações Terapêuticas Indicaçoes Terapêuticas Insônia
- Não utilizar por mais de 07 a 10 dias sem investigação ampla da causa;
- Temazepam, Flurazepan e Triazolam tem indicação exclusiva p/ insônia; Transtornos de ansiedade
- TAG: BZDs são muito eficientes p/ controle da ansiedade;
- Transt. Pânico: devem ser utilizados como adjuvantes de ISRSs;
- Fobia social: Clonazepam;
- Ansiedade associada à depressão: BZDs indicados no início do ttt
- Outros: transt. de adaptação, TEPT, TOC... Indicação Terapêutica Transtornos Bipolares I e II

- Eficazes com manejo da mania aguda e ttt de manutenção em lugar dos antipsicóticos;

- Coadjuvante do Lítio e da Lamotrigina;

- Auxiliam pcts com TAB a obter um sono melhor; Indicação Terapêutica Catatonia Aguda

- Lorazepam é o mais estudado e mais indicado;


Catatonia Crônica

- Não responde bem aos BZDs, melhor ttt é ECT

Acatisia

- Antagonistas B-adrenérgicos são + eficazes mas BZDs podem ser utilizados; Indicação Terapêutica Doença de Parkinson

- Zolpidem reduz bradicinesia e rigidez;


Outras indicações:

- Clordiazepóxido e Clorazepato na abstinência alcóolica;

- Uso IM em emergência psiquiátricas

- Entrevistas assistidas por medicamentos; Flumazenil Usado para reverter efeitos colaterais psicomotores dos BZDs

Meia-vida de 7 a 15 min;

Efeito adverso + grave é a indução de convulsões;

Em overdose de múltiplos medicamentos pode precipitar arritmias e convulsões antes mascaradas por BZDs;

Estabelecer via área segura e acesso IV antes da administração;

Dose inicial: 0,2mg/2mL em 30s

Dose acumulada por chegar 3mg; Precações e Reações Adversas Sedação diurna residual;

Menos frequentes: ataxia, tonturas;

Cuidados com idosos, hepatopatas, pneumopatas, porfiria e miastenia grave;

Associação com outras subst. sedativas pode levar à sonolência acentuada, desinibição, depressão respiratória;

BZDs são teratogênicos;

Relatos de alucinações quando administração concomitante de Zolpidem e ISRSs; Tolerância, Dependência e Abstinência Utilização por 01 ou 02 semanas em doses moderadas em geral não causam tolerância, dependência, abstinência;
Relatos de ansiedade rebote após uma única dose de Triazolam;
Síndrome de abstinência: ansiedade, nervosismo, sudorese, inquietação, irritabilidade, fadiga, sensação de cabeça vazia, tremor, insônia e quando mais grave depressão, delirium, paranóia e convulsões;
Algumas manifestaçõs da síndrome podem estar presentes em até 90% dos usuários
Alprazolam parece estar relacionado à SA imediata e grave e dificuldade p/ retirada;
Retirar 25% por semana com apoio de psicoterapia;
Uso bem sucedido da Carbamazepina auxiliando desmame de BZDs; Interações Medicamentosas Risco de sedação excessiva quando uso concomitante com outros depressores do SNC
- Álcool, barbitúricos, tricíclicos, tetracílicos, ARDs, opióides, anti-histamínicos;
Maior risco de ataxia e disartria quando Lítio e antipsicóticos são associados ao Clonazepam;
Relatos de delirium na associação de BZDs e Clozapina;
Antiácidos e alimentos podem reduzir concentração de BZDs Interações Medicamentosas Nicotina pode aumentar o metabolismo;

BZDs aumentam concentração plasmática de Fenitoína e Digoxina;

Relatos de óbitos quando administração concomitante de Lorazepam e Olanzapina Interferências Laboratoriais Não há relatos de interferências laboratoriais quando do uso de benzodiazepínicos Dosagens e Diretrizes Clínicas Primeiramente excluir doenças orgânicas ou não-mentais;

Iniciar com doses baixas e instruindo pct quanto a EC;

Duração da terapia decidida no ínicio;

Avaliar mensalmente necessidade de continuar ttt;

Alguns pcts com transt. ansiosos só respondem ao uso prolongado de BZDs Ramelton Medicamento não benzodiazepínico utilizado para insônia aprovado pelo FDA em 2005.

Não atua sobre sistema benzodiazepínico ou GABA;

Atuam sobre receptores MT1 e MT2 da melatonina no núcleo supraquiasmático. Obrigada!
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