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Copy of Copy of Alergias

Farmacologia da Histamina
by

David Loaiza

on 14 April 2013

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Antiinflamatorios,antipiréticos y analgésicos

Suly Medina
David Loaiza
Roosevelt Malla INFLAMACIÓN: Inflamación, Dolor y Fiebre Es la respuesta de los tejidos vivos a un estimulo nocivo Esto involucra la activacion de varios procesos : activacion enzimatica, liberacion de mediadores quimicos,extravasion de fluidos,migracion celular,daño tisular y reparación. Los nocireceptores pueden ser activados y sobreestimulados por : bradicinina,serotonina, citocinas.


La cox-1 como la cox-2 se expresan en la medula espinal en condiciones basales Dolor AINES ?? Son un grupo de agentes de estructura química diferente que tienen como efecto primario inhibir la síntesis de prostaglandinas, a través de la inhibición de la enzima cicloxigenasa. Estas drogas comparten acciones farmacológicas y efectos indeseables semejantes.

“AINEs” (antiinflamatorios no esteroideos) o drogas “anticicloxigenasa” debido a
que inhiben esta enzima, responsable de la
síntesis de prostaglandinas, las cuales son
mediadoras de la producción de fiebre, dolor e inflamación. Farmacos aintiinflamatorios no esteroidales CLASIFICACION Mecanismo de acción Enrojecida ,Caliente ,Dolorosa y Disfuncionante. Area Inflamada Alergia é uma resposta imunológica estereotipada a determinada substância, que nem sempre é nociva. Desenvolve-se a partir de contatos subsequentes com o alérgeno, podendo apresentar carácter momentâneo ou crônico. Definição: Alergia é uma resposta imunológica estereotipada a determinada substância, que nem sempre é nociva. Desenvolve-se a partir de contatos subsequentes com o alérgeno, podendo apresentar carácter momentâneo ou crônico. Definição: Alergia é uma resposta imunológica estereotipada a determinada substância, que nem sempre é nociva. Desenvolve-se a partir de contatos subsequentes com o alérgeno, podendo apresentar carácter momentâneo ou crônico. Definição: Alergia é uma resposta imunológica estereotipada a determinada substância, que nem sempre é nociva. Desenvolve-se a partir de contatos subsequentes com o alérgeno, podendo apresentar carácter momentâneo ou crônico. Definição: Eventos Vasculares Eventos Celulares MEDIADORES DE LA INFLAMACION Cornelio Celso 1) La lesion provocaque el tejido libere potasio , sintesis de bradicinina en el plasma y prostaglandinas 2) Los impulsos nerviosos incrementan la liberacion de la sustancia p, esto aumenta la vasodilatacion y liberacion de bradicinina. 3) Los mastocitos liberan histamina, y plaquetas serotonina incrementando aun mas la activacion de los nocireceptores. 4)La sustancia p tambien estimula la secrecion de leucotrienos. 5)En invasion bacteriana se desarrollan 3 cascadas enzimaticas : sistema del complemento, sistema de coagulacion, y sistema fibrinolitico-cinina. Mastocitos: Histamina, Receptores Ige
Polimorfonucleares: Paf, eicosanoides.
Macrofagos: Il-1, TNF,Sust. Tromboliticas.
Celulas endoteliales vasculares: Il1,ON.
Plaquetas:tROMBOXANOS, PAF.
Linfocitos HISTAMINA
EICOSANOIDES
PROSTANOIDES
FACTOR ACTIVADOR DE PLAQUETAS
BRADICININA
INTERLEUCINAS
INTERFERONES
ON AINE Acidos Enólicos Alcalonas Derivados del Ácido
Salicílico Derivados del
Acido Acetico Derivados del
Acido Propionico Pirazolonas Oxicamos Acidos Carboxilicos Inhibidores
preferenciales
cox-2 y coxibs Derivados del Ácido
Fenámico Los aines se absorben en el tracto gastrointestinal, se metabolizan en el higado a derivados activos o inactivos, de menor potencia que el producto original.

Se ligan a las proteinas Plasmaticas, se excrtean por via renal y por las vias biliares La mayoria son acidos debiles, con un Pka (constante de ionizacion)de 3-5. La proporcion del farmaco no ionizado se incrementa cuando el Ph disminuye. Inhibición de la ciclooxigenasa Inhiben la produccion de pg por el bloqueo de la enzima cox .

Hay 2 tipos : cox-1 y cox-2 Mecanismo de acción Cox-1 : Forma no inducible, favorece la produccion de prostaciclinas , tiene un efecto antirombogenico y citoprotector sobre la m. gastrica. Al inhibirse se asocia con irritacion de la m. gastrica y toxicidad renal Mecanismo de acción Cox-2 : Es una enzima inducible , aparece en los tejidos inflamados y se elevan por presencia de fibroblastos,citocinas,fgf, etc. Los aines no bloquean la via de lipoxigenasa, por lo tanto no se suprimen la formacion de leucotrienos. Absorcion,distribucion y eliminacion Se aborben con rapidez, en 2 -3 h se alcanza la concentracion plasmatica maxima, los selectivos de cox-2 en 1 hora. La mayoria se une a albumina, y pueden desplazara otros medicamentos que compiten por las uniones a las proteinas. LA TRANSFORMACION HEPATICA Y EXCRECION RENAL SON LAS PRINCIPALES VIAS DE ELIMINACION. APLICACIONES TERAPEUTICAS INFLAMACION
CARDIOPROTECCION
SINDROME DE BARTTER
ALZHEIMER Efectos secundarios del tratamiento con AINES (NSAID) Propensos niños y jóvenes
Encefalopatía hepatopatía
agudas


advertencia: ASA, subsalicicato de bismuto
Fue reemplazo por paracetamol Síndrome de Reye AINES + ECA inhibidores = bradicardia, síncope
AINES + warfarina = hemorragias
AINES + corticoesteroides = complicaciones del tubo digestivo
AINES + litio = disminuye la excreta renal Interacciones farmacológicas Fiebre
Dolor leve
Dolor posoperatorio
Trastornos inflamatorios
Artritis juvenil y enfermedad de Kawasaki
Inflamación por fibrosis quística
+ Recomendados: ibuprofeno, naproxeno, paracetamol Aplicaciones en niños En niños se evita por posible Síndrome de Reye



Pero:
1° paso: 30 a 100 mg/Kg/día
Seguido de: antiplaquetarios Enfermedad de Kawasaky Factores:
Tiempo de vaciamiento gástrico
Capacidad de unión a la proteína plasmática
Metabolismo hepático oxidativo
Recién nacidos y prematuros, mayor biodisponibilidad
Disminución de la depuración
Administrar de 8-12hrs, reducir dosis
Eliminación retrasada Farmacocinética en niños Fiebre y AINES
Reduce albúmina sérica
Aumenta el salicato libre
Toxicidad Disminución en:
Absorción
Distribución
Eliminación
Tienen concentraciones plasmáticas altas
Albúmina reduce su capacidad de unión en ancianos
Complicaciones del tubo digestivo Farmacocinética en ancianos Analgésico
Antipirético
Antiinflamatorio Ácido Acetilsalicílico Acetilar proteínas
Actúa en la síntesis de prostaglandinas
Suprime reacciones antígeno-anticuerpo
Estabilizan la permeabilidad capilar Mecanismo de acción Se absorben en parte en estómago y mayormente en parte alta del intestino delg.
Concentración máxima luego de 1 hora y retroceso
pH de mucosa, tiempo de vaciamiento, tiempos de desintegración y dilución
Absorción óptima en piel intacta
Absorción rectal es menor que la oral
Absorción disminuida junto con alimentos Absorción Casi todos tejidos y líquidos corporales
Cruzan la barrera placentaria
80%-90% se une a proteínas (albúmina)
Hipoalbuminemia  artritis reumatoide
Compite por puntos de unión en proteínas Distribución Biotransformación: retículo endoplasmásmico hepático y mitocondrias
Metaboliza en: ácido salicílico, fenólico, acilo
Orina: ácido salicílico libre, ácido salicilúrico, glucorónidos fenólicos salicílico, acilo y ácido gentísico------- depende de pH urinario
Incapacidad hepática
Mujer valores más altos
Hemodiálisis, hemofiltración Eliminación Dosis analgésica-antipirética: 324 a 1000mg/oral/4-6hrs
Dosis antiinflamatoria: 3-4g/día/fraccionado
Dosis en niños: 40-60mg/Kg/día/6 fracciones
Dosis máxima: 4g
Dosis inicial: 1000mg Aplicaciones terapeúticas Enfermedad inflamatoria intestinal: mesalamina--- sensible al pH
Acción queratolítica: verrugas, callos, infecciones micóticas, dermatitis escamosa Aplicaciones locales Respiración: aumenta el consumo de oxígeno y producción de CO2, frecuencia y profundidad de respiración aumentada
Ácido Base, electrolitos y efectos renales:
Aumenta la excresión renal de bicarbonato, Na y K.
Cardiovascular: < o = a 100mg/dia
Irritación local: daña células epidérmicas Efectos secundarios Tubo digestivo: molestias epigástricas, nauseas, vómitos, hemorragias gástricas
Hígado: daño crónico, glucopenia hepática
Efectos uricosúricos: 1-2g/día reduce la excreta de urato
Sangre: evitar en hepatopatías, déficit de vit K, hemofilia, antitrombótico
Efectos endócrinos: disminuye la captación tiroidea, incrementa depuración de T3 y T4
Ototóxicos: Percepción de ruidos
Embarazo: peso bajo del lactante, anemia, hemorragia pre-posparto. Hiperpnea, hiperpirexia
Coma, convulsiones, colapso cardiovascular
Salicilismo

Síntomas intensificados
Diferencia en olor del fármaco
Tratamiento: ABCD Intoxicación por salicilatos Aumento del umbral del dolor----- anestésico
Efectos lábiles frente al ASA
Bien tolerado, pocos efectos secundarios
Sobredosis aguda---- hepatopatía Derivados del PARACETAMOL
(Para-aminofenol) Analgésico y antipirético
Concentraciones de 1000mg inhiben 50% de COX 1 y COX 2 Mecanismo de acción Biodisponibilidad excelente
Mayor concentración en 30min
Unión menor a proteínas plasmáticas Absorción, Distribución y Eliminación Primera opción
Dosis estándar: 325 a 650mg/4-6hrs
Dosis máxima: 4000mg/día
Dosis en alcohólicos crónicos: 2000mg/día Aplicaciones terapeúticas Nefropatía y hepatopatía en sobredosis
Fiebre medicamentosa
Lesiones de mucosa
Aún en pacientes hipersensibles a salicatos Efectos secundarios >7.5g
Lesión hepatocelular
Hepatoxicidad: 10-15g/Kg
20-25g/Kg letal

Dolor subcostal derecho, hepatomegalia dolorosa, ictericia y coagulopatía. Intoxicación por paracetamol Administrar carbón activado, en 4h después de la ingestión. No se recomienda lavado gástrico Tratamiento de intoxicación por paracetamol Indometacina artritis reumatoide grave, artrosis, artrosis gotosa aguda, espondiliosis anquilosante y hombro doloroso agudo
Antiinflamatorias, analgésicos-antipiréticos
Concentración en líquido sinovial y plasma igual DERIVADOS DE ÁCIDO ACÉTICO Menos toxico
Forma el metabolito de sulfuro
Se excreta por la orina

Artritis reumatoide, tendonitis, bursitis SULINDACO Menor irritación gástrica
Artritis reumatoidea, artrosis, es uricosúrico


Efectos secundarios: intolerancia digestiva, exantemas, efectos sobre SNC ETODOLACO Artrosis, artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante
Se acumula en el líquido sinovial

Efectos secundarios: úlceras gástricas TOLMETINA Analgésico potente
Propiedades antiinflamatorias moderadas
Aplicar < o = 5 días
Vías: IM o IV
Dosis: 30-60mg IM, 15-30mg IV 10-20mg oral
Conjuntivitis alérgica estacional: tópico
Somnolencia, dispepsia, dolor abdominal, mareos, cefalea. KETOROLACO Antiinflamatorio
Artritis reumatoidea, artrosis
Dosis: 1000mg/día

Efectos secundarios: dolor abdominal tipo cólico, exantemas, cefaleas, mareos, prurito Nabumetona Analgésico, antipirético, antiinflamatorio
Tratamiento sintomática: artritis reumatoide, la osteoporosis, espondilitis anquilosante, dismenorrea primaria, migraña aguda
Diclofenaco en gel y parche
Presentación oftálmica
Efectos sobre el SNC y exantemas, reacciones alérgicas, alteraciones renales. DICLOFENACO Goodman,Gliman. Las bases Farmacológicas de la Terapéutica. Mc Graw Hill. 12 edición. Derivados del Ácido Propiónico Goodman,Gliman. Las bases Farmacológicas de la Terapéutica. Mc Graw Hill. 12 edición. Inhibidores no selectivos de la COX Acciones Farmacológicas Goodman,Gliman. Las bases Farmacológicas de la Terapéutica. Mc Graw Hill. 12 edición. Absorción, Distribución y Eliminación Se absorbe rápidamente
Metabolismo hepático
Excreción renal
Semivida: 2h IBUPROFENO Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. FISIOPATOLOGIA DE LA GOTA Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. FARMACOS ANTIREUMATICOS MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. PARECOXIB Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. CELECOXIB Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. Derivados de la PIRAZOLONA Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. PIROXICAM Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. ÁCIDOS ENÓLICOS (OXICAM) Goodman,Gliman. Las bases Farmacológicas de la Terapéutica. Mc Graw Hill. 12 edición. Goodman,Gliman. Las bases Farmacológicas de la Terapéutica. Mc Graw Hill. 12 edición. Derivados del Ácido Propiónico Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. Disminuye la concentración de ácido úrico en sangre mediante inhibición de la enzima xantino oxidasa
Presentación: comprimidos de 80 - 120 mg.
Dosis habitual es 80 mg diarios
E.S: nauseas, dolor articular, erupción cutánea, problemas hepáticos, exacerbación transitoria de la gota y disminución en la función de la glándula tiroides (hipotiroidismo). FEBUXOSTAT Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. ALOPURINOL Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. FENAMATOS Goodman,Gliman. Las bases Farmacológicas de la Terapéutica. Mc Graw Hill. 12 edición. Aplicaciones terapéuticas Goodman,Gliman. Las bases Farmacológicas de la Terapéutica. Mc Graw Hill. 12 edición. Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. Inhibe reabsorción tubular de ác. úrico incrementando su aclaramiento renal y aumenta la eliminación intestinal del mismo.

Oral. 50-100 mg/día, puede aumentarse hasta 200 mg.

Reacciones adversas: Litiasis úrica y cólico renal, diarrea, náuseas, trastornos hepáticos. Benzbromarona Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. Otros AINES Tenoxicam
Sudoxicam
Sinoxicam
Lornoxicam OTROS OXICAM Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. MELOXICAM Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. Inhiben la COX1 y la COX2 Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. Fármacos que intensifican la velocidad de excreción de acido úrico URICOSÚRICOS Goodman,Gliman. Las bases Farmacológicas de la Terapéutica. Mc Graw Hill. 12 edición. Absorción, Distribución y Eliminación Absorción completa VO
Comida retarda velocidad de absorción
Concentraciones máximas plasmáticas (primeras 2 a 4 h)
Absorción se acelera con Bicarbonato Sódico
Semivida: 14h (niños), duplicado en anciano
Cruza placenta y aparece en leche materna Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. Es una sulfamida uricosúrica derivada del pirazol, activa por vía oral, utilizada en el Tx de la gota y de la artritis gotosa

Actúa a nivel renal, impidiendo la reabsorción del ácido úrico por los túbulos renales.

Inicialmente, dosis de 100 a 200 mg/día en dos administraciones SULFINPIRAZONA GOTA AGUDA: dolor, eritema y edema desaparecen a las 12 horas de administración de fármaco y a las 48 a 72 h por completo.

En adultos: dosis con intervalo de 1h: 1.2mg (2 comprimidos) al primer signo de exacerbación de gota seguida de 0.6mg (un comprimido) una hora después Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. Transcurrir mínimo de 7 a 14 días (mínimo 3 días) entre cada ciclo de tratamiento con este fármaco en gota aguda  evitar toxicidad Aplicaciones terapéuticas de la COLQUICINA Alteraciones gastrointestinales, diarrea, colitis, anemia hemolítica. No en niños ni embarazadas Tratamiento a corto plazo de tejidos blandos
Dismenorrea
AR y artrosis Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. Ácidos mefenámico, meclofenámico, flufenámico Preparados farmacéuticos disponibles y aplicaciones terapéuticas Goodman,Gliman. Las bases Farmacológicas de la Terapéutica. Mc Graw Hill. 12 edición. Artritis juvenil y reumatoide
Artrosis
Espondilitis Anquilosante
Tendonitis
Bursitis
Gota Aguda
Dismenorrea Primaria Aplicaciones terapéuticas NAPROXENO Goodman,Gliman. Las bases Farmacológicas de la Terapéutica. Mc Graw Hill. 12 edición. Efectos secundarios Riesgo relativo de IAM
Trombocitopenia
Exantemas
Cefalea
Mareos
Visión borrosa
Edema
Gastrointestinales Goodman,Gliman. Las bases Farmacológicas de la Terapéutica. Mc Graw Hill. 12 edición. Absorción, Distribución y Eliminación Se absorbe rápidamente
Metabolismo hepático
Excreción renal
Semivida: 2h IBUPROFENO Hipersensibilidad
Gastrointestinales
Y menos frecuente: convulsiones y muerte por insuficiencia respiratoria. CMP: 2 a 4h
Semivida: 5 a 8h
Dosis: 250mg/2 veces al dia (adultos) y niños que pesan <50kg: 25mg/kg Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. Inhibe el transporte de ácidos orgánicos a través de barreras epiteliales
Inhibe secreción tubular de diversos fármacos que pueden ayudar a combatir la enfermedad PROBENECID Goodman,Gliman. Las bases Farmacológicas de la Terapéutica. Mc Graw Hill. 12 edición. Efectos secundarios frecuentes Episodios cardiovasculares
Gastrointestinales
Somnolencia
Cefalea
Mareos
Sudoración
Depresión
Algunos casos: ictericia
Disfunción renal
Angioedema
Trombocitopenia ROFECOXIB ETORICOXIB Aumento de frecuencia de complicaciones tromboembólicas.
Se lo retiro del comercio Absorción parcial, semivida: 20-36h
Se administra para alivio sintomático en Tx de AR, osteoartritis, gota aguda, dolor musculo esquelético, posoperatorio, dismenorrea.
Daño gastrointestinal, IAM Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. Absorción rápida
CPM: 0.5 a 2h
Circulación enterohepática y excreción renal
Semivida: 9h Detiene división celular
Modifica motilidad de neutrófilo
Disminuye la secreción de factores quimiotácticos
Inhibe liberación de citocinas Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. Fármaco de segunda opción por ventana terapéutica estrecha y alta tasa de efectos secundarios COLQUICINA Hiperuricemia por excreción insuficiente de uratos
(valores normales: 5mg/100ml) Produce: Monoartritis distal dolorosa, destrucción de articulaciones, depósitos subcutáneos, cálculos y lesión renal. Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. GOTA: precipitación de los cristales de urato en los tejidos y respuesta inflamatoria subsiguiente FARMACOTERAPIA DE LA GOTA NO se utiliza en personas con Cardiopatías, hipertensión, apoplejía, hiperlipidemia, diabetes, tabaquismo, arteriopatía periférica Alivio para el dolor dental e inflamación de la AR, artrosis. Coxibdiaril Heterocíclicos Goodman,Gliman. Las bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mc Graw Hill. 12 edicion. NSAID DIARIL HETEROCICLICOS SELECTIVOS PARA LA COX2
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