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compuestos heterociclicos

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Jorge Cabezas Pérez

on 15 December 2012

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Transcript of compuestos heterociclicos

ESTRUCTURA QUIMICA Son aquellos compuestos que poseen un heteroatomo formando parte del anillo.
Los mas comunes son heterociclos con anillos de 5 o 6 átomos.
Son abundantes en la naturaleza y son muy estables.
Poseen propiedades biológicas importantes. ¿QUE SON? Los compuestos heterocíclicos se clasifican en dos: CLASIFICACION Píperidina Pirrolidina Tetrahidrofurano Adquieren las propiedades físicas y químicas características del heteroatomo que llevan en su estructura. COMPUESTOS ALIFATICOS Piridina Tiofeno Furano Pirrol COMPUESTOS AROMATICOS
Los compuestos aromáticos se caracterizan por poseer una particular estabilidad y porque llevan a cabo las reacciones de substitución con mucha más facilidad que las de adición. AROMATICIDAD PROPIEDADES En anillos de 6 miembros el olor es parecido al benceno por poseer 6 electrones, al igual que su deslocación.
En anillos de 5 miembros tambien se posee 6 electrones presentan los orbitales de una molecula ciclica o un anillo plano. CARÁCTER AROMATICO Ejm.:
En el pirrol solo se puede actuar como base por perdida de resonancia.
En la piridina el par de electrones no interviene en la resonancia y puede actuar como base. BASICIDAD - Con 6 miembros actúa como electrófilo
- Con 5 miembros actúa como nucleófilo REACTIVIDAD Compuestos Heterocíclicos USOS TERAPEUTICOS USO ANESTESICO:
MIDAZOLAM C16H13N2ClO C15H10N2Cl2O2 USO ANTIEPILEPTICO:
DIAZEPAM LORAZEPAM C17H12ClF3N2O USOS ANSIOLÍTICO:
HALAZEPAM C15H11N3O3 USO HIPNÓTICO:
NITRAZEPAM TEMAZEPAM USOS VETERINARIOS MANÍA AGUDA TRASTORNOS MUSCULARES SINDROME DE ABSTINENCIA USOS EN CUIDADOS INTENSIVOS USOS PREVIOS A CIRUGIAS Algunas de las benzodiacepinas más abusadas son:
El flunitrazepam, también conocida como "droga de la violación."
El temazepam es otra benzodiacepina usada de forma recreacional.
El nimetazepam  usado por consumidores para aplacar los efectos de su abstinencia.
En otras partes del mundo el Diazepam (de nombre comercial Valium) es la benzodiacepina que más predomina en el abuso a sedantes. USOS NO TERAPEUTICOS Basado en su vida media, las benzodiacepinas se dividen en cuatro grupos: Las benzodiazepinas se pueden administrar por vía oral y algunas de ellas por vía intramuscular e intravenosa FARMACOLOGÍA ULTRACORTA: 1-1,5 h.
B rotizolam.
N-fidazolain. CORTA: 5-20 h.
Alprazolam.
Lorinetacepam.
Lorazepam.
Oxacepam. INTERMEDIA: 20-40 h.
Clonazepam
Bromazepam.
Flunitrazepam.
Nitracepam. LARGA: 40-200 h.
Clobazam.
Clorazepato.
Clordiazepóxido.
Diazepam.
Fluracepam.
Medacepam.
Pinacepam.
Clotiacepam.
Pracepam. Esa biotransformación hepática  ocurre en 3 pasos:
Remueve el sustituyente que se encuentra en la posición 1 ó 2 de la diazepina.
Reacción de hidroxilacion en la posición 3, produciendo el metabolito activo.
Reacción de conjugacion principalmente con ác. glucurónico Las benzodiazepinas se metabolizan extensamente por sistemas enzimáticos del hígado. Todas las benzodiacepinas son absorbidos completamente, con la excepción del clorazepato. FARMACOCINÉTICA Las benzodiacepinas promueven la fijación de los GABA, al subtipo GABAA

Las benzodiacepinas aumentan la corriente iónica inducida por el GABA a través de estos canales.

Las benzodiacepinas potencian la acción inhibitoria mediada por el GABA

Los receptores de las benzodiacepinas se distribuyen por todo el cerebro y medula espinal , también se encuentran en las glándulas adrenales, riñones, glándula pineal, y plaquetas. MECANISMO DE ACCIÓN Por:
Jorge Edison Cabezas Pérez.
Mayrruth Carrión Quispe.
Hector Ccorimaya Saca.
Jean Pierre Chavez Zamata.
Fernando Dueñas Aparicio.
Jorge Jesús Gonzales Soto.
Ángel diego Medina.
Brian Mora Cabrera. Reacciona con los electrófilos a través de los carbonos mas que de los heteroatomos .
Se recupera la aromaticidad despues del ataque electrofilico con lo que el resultado es de sustitucion
La hidrogenacion de sus dobles enlaces son dificultosas . EFECTOS DE LA ESTABILIDAD POR RESONANCIA Son mas reactivos que el benceno

Ambas posiciones alfa y beta son reactivas con una ligera preferencia por la alfa

Son susceptibles a la oxidacion REACTIVIDAD ANTE LOS ELECTROFILOS De acuerdo al sustituyente que presente el ataque electrofilico puede variar:
Sustituyente electrón-donante aumenta la reactividad.
Sustituyentes electron-atractor disminuye la reactividad. PRIMERA FASE SEGUNDA FASE TERCERA FASE Conjugación de los compuestos 3 - hidroxilo.
Especialmente con acido glucurónico METABOLISMO EFECTOS Efectos Adversos Laxitud.
Trastorno de funciones mentales.
Incoordinación motora.
Amnesia anterógrada.
Confusión.
Aturdimiento. Efectos Residuales Somnolencia residual en el día.
Reduce el insomnio crónico.
Intensifica la toxicosis. Efectos Paradójicos Tienen mucha relación con la dosis y el metabolismo Amnesia.
Paranoia.
Euforia.
Comportamiento hipomaniaco.
Hostilidad y furia
Inquietud.
Alucinaciones. DOSIS HIPNÓTICA Carecen de efectos en la respiración Tener cuidado con niños y hepáticos En dosis altas (preanestésicas), pueden causar:
Acidosis respiratoria
Hipoxia alveolar
Narcosis por óxido de carbono (IV) Causa apnea en la anestesia Suele requerir asstencia respiratoria Uso crónico: Aparición de dependencia al fármaco. Producido por un consumo excesivo ya se en altas dosis, en periodos prolongados o ambos. Supresión produce: Distrofia Irritabilidad Pesadillas Sudación Anorexia Temblores Desmayos Pacientes Alcohólicos Más proclives a usar de manera inapropiada, adicción a sustancias múltiples. En dosis altas y periodos largos los síntomas pueden ser más graves al interrumpir el fármaco (sobre dependencia) A pesar de los efectos adversos, las dosis altas rara vez son mortales. Con dosis altas de alcohol, se puede llegar a un coma verdadero Reacciones Alérgicas Hepatóxicas y hematológicas. Baja incidencia en casos reales. En grandes dosis en el parto produce: Hipotermia.
Depresión respiratoria.
Síndrome de abstinencia del neonato. Relativamente Frecuentes: Debilidad Visión borrosa Dolor de cabeza Resaca Diarreas Vómitos Convulsiones más frecuentes Epilépticos Es la más rápida.
Consiste en la modificación del sustituyente. Hidroxilación en la posición 3 Tolerancia Comportamiento neutro de varios días. Afecta el rendimiento psicomotor.
Dependencia progresiva al fármaco.
Hipotonia muscular. Adicción Dependencia fisica y psicologica. Se producen por:
Automedicación.
Tratamientos prolongados.
Sobredosis Síntomas Dependencia de hipnóticos y ansiolíticos Produce:
Expresion balbuceante.
Mala coordinación.
Confusión.
Respiración lenta.
Amnesia retrograda.
Pérdidas de atención En edades avanzadas:
Estadios de demencia.
Hablar despacio.
Dificultades para comprender.
Caídas. TRATAMIENTO EN SOBREDOSIS Porfobilinógeno 2 - Furanacrilonitrilo Furaltadona Dimetil tiambuteno Dimetilan Hidantoina Azomicina Cloropiramina Bacimetrina Crimidina N,N - dimetil triptamina Binedalina Acefilina 6 - cloropurina Cloroquina Etopropazina Ácido
9 - carbazolacético Clorhidrato de Diperodon Dropropizina Dietilcarbamazina FLUMAZENIL Tratamiento antagonista por competencia. En caso de abstinencia se trata de igualar concentraciones. Clonazepam 5-(2-clorofenil) -1,3-dihro-7nitro-2H-1,4-benzodiacepina-2-ona Indicaciones Produce relajacion muscular. Ansiolitico muy eficaz. Uso tradicional como anticonvulsivo. Contraindicaciones Alergia.
Miastenia gravis.
Intoxicación etilica aguda.
Embarazadas.
Lactantes. INTERACCIONES Inhibe la actividad convulsiva
Reduce el efecto de levodopa
Altera valores de sangre.
Fenelzina.
Carbamazepina.
Ácido valproico.
Disulfiramo. Reacciones Adversas Frecuentemente:
Mareos
Dolor de cabeza
Confusión
Depresión
Disfasia o disartria
Temblor
Sequedad de boca
Dolor abdominal Ocasionalmente:
Hepatitis
Ictericia
Dermatitis
Escozor
Comezón
Anemia
Psicosis
Diplopía
Nistagmo
Hipersecreción Raramente:
Depresión respiratoria
Hipertensión
Dolor en el sitio de inyección
Tromboflebitis
Braquicardia
Taquicardia PRECAUCIONES Control clinico. Historial de drogodependencia Empezar con dosis menor Especial cuidado con:
Niños
Ancianos
Hepaticos
Defienciencia renal DOSIFICACIÓN Para lactantes, infantes y niños (hasta los 10 años):
Dosis inicial 0.01-0.03 mg/kg/día en 2 o 3 tomas
Se aumenta de 0.025 a 0.05 mg cada 72 horas
Dosis de mantenimiento 0.1 mg/kg/día
Dosis maxima es 1 mg/kg/día Para adolescentes (10 - 16 años):
Dosis inicial 1 - 1.5 mg/kg/día en 2 o 3 tomas
Se puede aumentar en 0.25 a 0.5 mg cada 72 horas
Dosis de mantenimiento es de 3 - 6 mg/kg/día
Dosis maxima es 10 mg/kg/día
Para adultos (16 años a más):
Dosis inicial no debe superar 1.5 mg/kg/día en 3 tomas
Se puede aumentar en 0.5 mg cada 72 horas
Dosis de mantenimiento es de 3 - 6 mg/kg/día
Dosis maxima es 20 mg/kg/día Tiempo de tratamiento = 1 a 3 semanas Tipos de tratamiento Tratamiento oral anticonvulsionante Tratamiento oral del pánico Se inicia con una dosis de 0.5 mg/día
Se aumenta en 0.5 mg cada 72 horas hasta llegar a la dosis requerida: 1 a 4 mg/día Tratamiento parenteral anticonvulsivo Administracion I.V. Lactantes y niños: 1/2 ampolla
Adultos: 1 ampolla Velocidad
En niños: menor a 0.25 mg/min.
En adultos entre 0.25 a 0.5 mg/min. GRACIAS
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