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Calcio-antagonistas

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Transcript of Calcio-antagonistas

Calcio-antagonistas
Historia
En 1960 --- Fleckenstein y Godfraind et.
Fármacos modifican la contracción cardíaca.
Bloquear la penetración de calcio en los miocitos
1962 Hass y Hartfelder ---- verapamilo poseía efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos.
Clasificación
Posología
Las difenilalquilaminas - verapamil
Benzodiazepinas -diltiazem

Producen un efecto inotrópico y cronotrópico negativo
Las no Dihidropiridinas
Nifedipino: producen un efecto inotrópico negativo, pero de menor magnitud que los fármacos del grupo anterior.
Las dihidropiridinas
Dihidropiridinas de segunda generación
Acoplamiento Exitación-Contracción
Acoplamiento excitación- contracción en CMLV
Acoplamiento
electromecánico




Acoplamiento
farmacomecánico
Despolarización de potencial de membrana de las CMLV -30mV
Activación de Canales Ca tipo L
Aumento de liberación de Ca intracelular
Respuesta vasoconstrictora
Noradrenalina
Angiotensina II
Serotonina
Agonistas provocan vasoconstricción sin modificar el potencial de acción de membrana
Mecanismo
dependiente
Mecanismo
independiente
Antagonistas de los canales de Calcio
Inhiben selectivamente la entrada de Ca2+ a través de los canales dependientes de voltaje tipo L
Divididos en 3 grupos

Fenilalquilaminas
Dihidropiridinas
Benzotiacepinas
Estructura de los Canales L


Se activan a niveles de Potencial de membrana -30 mV
Representan la principal vía de entrada de calcio durante el potencial de acción
Participan directamente en acoplamiento exitación- contracción de CMLV
Su densidad aumenta en:
Edad
Hipertensión arterial
Miocardiopatías Ingesta de sal

Farmacodinamía
Farmacocinética
Absorción: 90 - 100%
Efecto de primer paso hepático
Biodisponibilidad inferior a 50%
Acción vasodilatadora:
15 a 30 min
Unión a proteínas plasmáticas en 90%
Atraviesa barrera hematoencefálica y placenta
Citocromo P-450
Biotransforma
Reacciones adversas
Digestivas

Nerviosas
Cardiovasculares

Acción cardiopresora
Bradiacardia
Bloqueo AV
Insuficiencia cardiaca
Rápida acción vasodilatadora
Enrojecimeinto cutáneo
Congestión nasal
Edema pretibial
hipotensión
Felodipino

Nicardipino

Poseen mayor selectividad vascular -> que el Ninfedipino
Estructuras Químicas
2,6-dimetil-4-(2-nitrofenil)-1,4-dihidropiridina-3,5-dicarboxilato de dimetilo
Estructura Química
Amlodipino







etil metil 4-(2,3-diclorofenil)-1,4-dihidro
-2,6-dimetil-3,5- pyiridinadicarboxilato
Se unen a receptores localizados en la superficie externa de la subunidad a1 del canal L Ca2+
Incluye los segmentos S6 del los dominios III y IV.
La unión a su receptor esta regulada por estado conformacional de éste:
Reposo
Activo
Inactivo
Características farmacocinéticas de los antagonistas de los canales de Ca
Indicaciones Terapéuticas
Antihipertensivos
Angina de esfuerzo y de reposo
Insuficiencia Cardiaca
Accidentes cerebrovasculares
Enfermedad de Raynaud
Tratamiento de acalasia
Incontinencia urinaria
FDA: C
Nifedipino
Universidad Popular del estado de Puebla
Farmacología Clínica
Dra. Lorena de la Calleja Sanchez
Integrantes de Equipo
Leslie Melissa Jiménez Buendía
Cynthia Gabriela Lopez Ramos
Mónica Nayeli Linares Chillopa

Se usa para el tratamiento de todas las formas de hipertensión arterial.
La dosis que se administra es de 10 mg c/8h
Presentación:
Cápsulas de 10 y 20 mg
Otras presentaciones: tabletas
Amlodipino
Tx de la hipertensión arterial y angina de pecho.
La dosis que se utiliza es de 5mg c/12 h ó c/24 h.
Angina de pecho: 5-10 mg al día
Presentación:

Cápsulas
Nicardipino
Tx de todas las formas de hipertensión arteria.
Dosis: 60-120 mg/día c/8h.
Presentación:
Cápsulas de 20 y 30 mg
Otras presentaciones: comprimidos, gotas, solución inyectable y solución oral.
En 1967, Fleckentein sugirió que el efecto inotrópico negativo dependía de inhibición del acoplamiento entre la excitación y la contracción.
Reduciendo el movimiento de calcio hacia los miocitos cardíacos.
Historia
Propiedades de algunos conductos reconocidos de calcio, activados por voltaje
Embarazadas
Mujeres adultas en las semanas 20-5 de la gestación.
Dosis de: 10mg cada 4-8 horas
20mg cada 6-8horas

La administración de ninfedipina durante 48 horas o menos es capaz de retardar el parto varios días.
Acoplamiento excitación- contracción
de la CMLV
El grado de contracción d las CMLV
Grado de fosforilación de (MLC20)
MLCK
Activa
Inativa
MLCP
Contraindicciones
En menor grado las dihidropiridinas:
Contraindicados en pacientes con bradicardia, bloqueo AV avanzado, hipotensión arterial (PS <90 mmHg), disfunción ventricular (Fracción de eyección <40%) o IAM reciente.
No se administra en caso de hipersensibilidad, choque cardiogénico o cardiopatía isquémica.
No se administra en caso de hipersensibilidad, choque cardiogénico o cardiopatía isquémica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad
MLCK
MLCP
=
Vasoconstricción
MLCP
MLCK
=
Vasodilatación
La ([Ca2+]i) es el principal responsable del tono vascular
[Ca2+]i
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