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ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS

PSIQUIATRIA
by

Sharel Nadine

on 23 November 2013

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Transcript of ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS


Preserva la arquitectura del sueño .
Induce rápidamente y de forma segura el sueño .
Mantiene el sueño y previene los despertares repetidos por un período de 7 a 8 horas .
No induce efectos residuales la mañana después de la toma del medicamento .


UNA PINCELADA DE
HISTORIA
Leo Henryk Sternbach
7 de Mayo de 1908 -
28 de septiembre de 2005
1957
1963
1977
AZAR, FRACASO, ÉXITO.
CLORDIAXEPÓXIDO
Francisco López-Muñoz y Cecilio Álamo
Departamento de Farmacología. Facultad de Medicina. Universidad de Alcalá.
Madrid. España.
VALIUM
BASES BIOQUÍMICAS
RECEPTORES

En 1974, en Estados Unidos se extendieron casi 60 millones de recetas de
A
BENZODIACEPINAS e HIPNÓTICOS

HECHOS CURIOSOS
ESTUDIO REALIZADO REVELA
"Mi dieta diaria consiste en
Valium
más una copa de Jack Daniel’s (Wisky)"
Caso Dr Nichopoulos ,
8
primeros meses de 1977




10000 dosis de ansiolíticos , hipnóticos y narcóticos




Se le quitó la Licencia médica.
Adicta a medicamentos de prescripción médica


Nembutal e Hidrato de Cloral
2005
EL HIPNÓTICO IDEAL
PATRON DE CONSUMO
CONSUMO POR PRESCRIPCIÓN MÉDICA
CONSUMO por ABUSO DE BENZODIACEPINAS Y OTRAS SUSTANCIAS CONTROLADAS
SÍNTOMAS
Nauseas o vómitos
Temblores, dolores musculares.
Contracciones.
Visión borrosa, vértigo
Sudoración, taquicardia,
Síntomas somáticos de ansiedad.
Alteraciones de la percepción del movimiento.
Convulsiones, delirium.
MUY
RAROS
Ansiedad
Insomnio
Inquietud
Agitación
Irritabilidad
Tensión muscular
Nauseas
Diaforesis
Letargia
Hiperacusia
Visión borrosa
Depresión
Hiperreflexia
Ataxia
Psicosis
Convulsiones
Acúfenos
Confusión
Ideas paranoides
Alucinaciones
PRECOZ

CRONOLOGÍA
(12-24h)
Vida media corta
TARDÍA
(24-48h)
Vida media larga
FACTORES DE RIESGO

Dosis altas.
Tiempo de uso:
4-8 meses en dosis
terapeúticas.

Tipos de BZD:
BZD de acción corta: Más rápida e intensa.
BZD gran potencia: Más frecuente e intensa
Historia previa de dependencia.
Alcoholismo
Sexo femenino

Edad avanzada

Nivel cultural elevado
Características del paciente
Trastornos de la personalidad, de ansiedad o afectivos
Dificultades habituales para dormir.
DEPENDENCIA

a las Benzodiacepinas
DEPENDENCIA y ADICCIÓN
CARACTERÍSTICAS
CONSUMO en dosis "terapéuticas" por meses o años.
NECESITAN Benzodiacepinas para
sus actividades cotidianas
CONSUMEN terminada la Prescripción médica
solicitan recetas para continuar el
tratamiento.
LLevan siempre las pastillas
consigo.

Toman una dosis adicional antes de un acontecimiento "estresante".
Aumentan la dosis
recetadas

HABITUALES
Acción corta, síntomas
de ansiedad

Disminución
o
Supresión
REBOTE
Cuadro de
RECIDIVA
Fenómeno de
ABSTINENCIA
Síndrome de
TRATAMIENTO
SUSTITUCIÓN por BZD Vida media larga.

FÁRMACOS NO ADICTIVOS
ANTIDEPRESIVOS
ANTICONVULSIVANTES
TOXICIDAD
Por BENZODIACEPINAS
Sobredosis
Triazolam : 5 mg
Flunitracepam: 20 mg
Nitracepam: 50 mg
Loracepam: 100 mg
Diazepam: 500 mg
Cloracepato: 500 mg

DOSIS
Sedación
Ataxia
Somnolencia
Disartria
Nistagmus
Pupilas mióticas o intermedias
Hiporreflexia.

SNC
CARDIO
VASCULAR
Hipotensión
Taquicardia
Bradicardia


GASTRO
INTESTINAL
Náuseas
Vómitos
TRATAMIENTO
Medidas generales de urgencia
* Pacientes con sedación profunda.
* Pacientes con depresión respiratoria.
* Pacientes en coma
0,2mg IV (0,01mg/kg en niños), y en caso de no obtenerse respuesta se suministran bolos de 0,3 mg, hasta un máximo de 3 mg. en adultos y 1 mg en niños.
Farmacocinética
Farmacodinámica
Clasificación
Indicaciones
Terapéuticas

Contraindicaciones
Efectos
Secundarios

Toxicidad
Historia
Síndrome de
Abstinencia

PSIQUIATRIA
Dr. Málaga
Eliot Martinez
Junia Mejia
Sharel Sadud
Un fármaco ansiolítico es aquel que alivia o
suprime el síntoma de
ANSIEDAD
, sin producir
sedación o sueño.
"Vivencia de un sentimiento de amenaza, de expectación tensa ante el futuro y de alteración del equilibrio psicosomático en
ausencia
de un peligro real o, por
lo menos, desproporcionada en relación con el
estímulo desencadenante".
ANSIEDAD COMO PATOLOGIA
Valium.
FAMOSOS ADICTOS
PROPOFOL (DIPRIVAN)
DEMEROL
OXICODONA (OXYCONTIN)
ADICTO A:
XANAX
XOLOFT
40 PASTILLAS
CADA NOCHE
Tolerancia y
Dependencia

NO tiene efectos sedantes.
Tiene pocas interacciones
No produce tolerancia ni abstinencia
No produce dependencia

EL ANSIOLÍTICO
IDEAL
No produce síntomas de rebote.
Es seguro en caso de sobredosis
Tiene bajo costo
Tiene pocas interacciones con otras drogas
No produce tolerancia ni abstinencia
No produce dependencia
No produce insomnio de rebote
Es seguro en caso de sobredosis
Respeta el estado de alerta durante la jornada diurna
Tiene bajo costo

Reducción de 10-20% cada semana.
Tiempo mínimo de reducción de 4 semanas
EFECTO SEDANTE-
HIPNOTICO
BLOQUEO VEGETATIVO
FUNCIONAL
AGONISTAS PARCIALES
DE LOS RECEPTORES
DE 5HT 1A
BARBITURICOS
BENZODIACEPINAS
MEPROBAMATO
IPSAPIRONA
BUSPIRONA
GEPIPIRONA
ANTIHISTAMINICOS
ANTIDEPRESIVOS
"Fármacos
psicotrópicos

que actúan sobre el SNC".
FRECUENTES
FRECUENTES
Sedación y Somnolencia
Ataxia
Por desajuste de la dosis en relación con el efecto que se desea conseguir.
"Cualquier sustancia natural o sintética, capaz de influenciar las funciones psíquicas por su acción sobre el SNC".
CAMBIO TEMPORAL
Disartria
Incapacidad de coordinar
movimientos finos

Alteraciones en los procesos de
consolidación y almacenamiento

Las benzodiazepinas más potentes, como el lorazepam, tienen un potencial más elevado de producir amnesia

Amnesia Anterógrada

Por vía IV rápida

Estado inicial de nerviosismo.
Fenómenos ansiosos de rebote al cesar el efecto del fármaco.

Conducta agresiva u Hostil
Incoordinación motora
Efecto paradojal
Aumento de peso
Rash cutáneo
Trastornos digestivos
Trastornos menstruales
Alteración de la función Sexual
Agranulocitosis (muy raramente).

Son seguros?
No han podido ser confirmados pero merecen ser tenidos en cuenta.
Acción Teratógena
NO administrar durante el 1er Trimestre de Embarazo
Las benzodiazepinas pasan a leche materna

Clasificación
VIDA MEDIA
ACCION
CORTA
ACCION LARGA
ACCION
INTERMEDIA
VM: < 6 h.
TRIAZOLAM
H
I
P
N
Ó
T
I
C
O
S

MIDAZOLAM
DEFINICIÓN
T max: 0,3 h
T max: 1,2 h
VM: 6-24 h.
CLASIFICACIÓN
ZOPICLONA
VM: 12-24 h.
ZOLPIDEM
VM: 6-12 h.
ZALEPLON
ALPRAZOLAM
LORAZEPAM
OXAZEPAM
CLONAZEPAM
NITRAZEPAM
FLUNITRAZEPAM
Droga psicotropica que induce somnolencia y sueño.
DROGA DE
LA VIOLACION
VIGILIA
SEDACIÓN
HIPNOSIS
COMA
Anestesia
"Roofies"
HIPNÓTICOS
BENZODIACEPÍNICOS
HIPNÓTICOS
NO
BENZODIACEPÍNICOS
CLONAZEPAM
DIAZEPAM
FLURAZEPAM
VM: 20-100 h.
Ciclopirrolona - ZOPICLONA
Imidazopiridinas - ZOLPIDEM
Pirazolopirimidina - ZALEPLON
Hipnosedante no BZD, corresponde
químicamente a un derivado de las Ciclopirrolonas
.

Propiedad
sedativa
Acorta la latencia del sueño
Mejora la
duración y
calidad del
sueño.

Disminuye el número de despertares nocturnos

Tratamiento a corto plazo del insomnio primario

El tratamiento con Zopiclona
no deberá exceder los 7-10 días consecutivos.

El uso por más de 2-3 semanas deberá requerir de una reevaluación completa del
paciente.

El tratamiento
sintomático del insomnio debe iniciarse sólo luego de una cuidadosa evaluación del paciente

INDICACIONES
PRIMERA MANIFESTACION DE PROBLEMAS FISICOS Y PSIQUIATRICOS

Demora el comienzo del primer período REM, pero no afecta la duración del mismo, y aumenta el período no REM al incrementar la duración de los estadíos 3 y 4.

Unión a sitios del complejo receptor para benzodiazepinas
(distintos a los que se unen las benzodiazepinas) y en la facilitación de la función del ácido gama-aminobutírico (GABA).


Mecanismo de acción

NEUROLEPTICO
HALOPERIDOL
BLOQUEADOR
B ADRENERGICO
GABA
GRADO DE LIPOSOLUBILIDAD
ABSORCION
Concentración en Tej. adiposo
LORAZEPAM
MIDAZOLAM
EXCRECIÓN
PRINCIPAL NEUROTRANSMISOR INHIBITORIO DEL SNC
Receptor GABA A
Ionotropico
a 1:
a 2:
Anticonvulsivo, hipnótico, sedante
Ansiolitica
a 3:
Relajante muscular
ADICCION
DOPAMINA
Núcleo accumbens
Area ventral tegmental
VIAS DE RECOMPENSA Y APRENDIZAJE
ACTIVIDAD
ANSIOLITICA
ACTIVIDAD
HIPNOTICA
ACTIVIDAD ANTICONVULSIVANTE
MEDICACION
PREANESTESICA
ALCOHOLISMO
AGUDO
ANSIEDAD
GENERALIZADA
ESTADOS DE
PANICO
Alprazolam
FOBIA SOCIAL
GENERALIZADA
Clonazepam
Alprazolam
Fobia especifica
TOC
Estres Postraumatico
MIDAZOLAM
TRIAZOLAM
FLURAZEPAM
QUAZEPAM
15 mg
0,125-0,25 mg
7,5-15 mg
Diazepam
TETANOS
CRISIS
EPILEPTICA
ECLAMPSIA
0,1-0,3 mg/kg
Adultos: 10 mg EV en 5 min
Niños: 1 mg EV (2-5 min)
2,5-5 mg EV
CLONAZEPAM
Midazolam
Diazepam
10 mg EV
1980
Reportan oficialmente
cuadros de adicción a las
BENZODIACEPINAS
AMPARO CARRERAS ALABAU C.A.I.D. SAN FERNANDO DE HENARES.
AGENCIA ANTIDROGA. CONSEJERÍA DE SANIDAD
COMUNIDAD DE MADRID
FEBRERO 2007
Búsqueda en Google
"Venta de Diazepam SIN RECETA"
44.4% Tratamiento para adicciones a Drogas.
33.1% Se automedican
18% Receta el médico General.
14.3% Receta el psiquiatra
3.8% Otro especialista.

87.22% 1 solo ansiolítico .
12.78% 2 o más Psicotropicos.
Cerca de 501.000 resultados
(0,23 segundos)
B
E
N
Z
O
D
I
A
C
E
P
I
N
A
S

VM: > 24 h.
ANCIANOS
ASOCIADO AL USO DE DIAZEPAM
ANTAGONISTA: FLUMAZENIL
0,2-4 mg
HIPERSENSIBILIDAD A LAS
BENZODIACEPINAS
DEPRESION
RESPIRATORIA
AGUDA
INSUFICIENCIA
HEPATICA
SEVERA
MIASTENIA
GRAVIS
CONSUMO
CONCOMITANTE
DE ALCOHOL
Novedades
Teratogenicidad
Efecto paradojal.

Aumento de peso .

Rash cutáneo .

Trastornos digestivos

Trastornos menstruales
Alteración de la función Sexual

Agranulocitosis (muy raramente).

Boletin farmacoterapeutico Castilla la Mancha, VOL XIII, N°5., Estrategias en las retiradas de Benzodiacepinas.
TEST de PREDICCIÓN
de Dependencia a Bzd
.
FARMACOCINÉTICA
REACCIONES
ADVERSAS
Sedación residual con enlentecimiento psicomotriz a la mañana siguiente de su ingesta.
Déficit Aprendizaje y tiempo de reacción, pero en menor medida que las Bzd.
Cefaleas
Mareos
Náuseas
Pesadillas
Sabor metálico
Trastornos gastrointestinales
Leve déficit en la memoria con disminución de la memoria visual
CONTRAINDICACIONES

Debido a la presencia de lactosa entre los componentes de este medicamento, el mismo está contraindicado en pacientes con galactosemia congénita, síndrome de malabsorción de glucosa y de galactosa
o con déficit de lactasa.

Efectivo en un rango de dosis que oscila de 5 a 15 mg/noche (7.5 mg en la mayoría de los casos).

Debe indicarse su ingesta aproximadamente 30 minutos antes de disponerse a dormir
DOSIS
No se requieren ajustes de la dosis en
ancianos ni en pacientes con alteraciones de la función renal.



Sin embargo, debe ajustarse en pacientes con severa alteración hepática dado que se prolonga la vida media del fármaco.



Se recomienda evitar su uso por períodos prolongados (mayores a 28 días).

Agente hipnótico sedativo y corresponde químicamentea una imidazopiridina

No se relaciona estructuralmente con las benzodiazepinas

Tiene un mejor perfil de efectos adversos

Carece prácticamente de efecto relajante muscular.

Se utiliza para el tratamiento del insomnio a corto plazo

Se une a los receptores benzodiazepínicos BZ1.

Reduce la latencia del sueño, disminuye el número de despertares y aumenta el tiempo total de sueño.

Acorta el comienzo del REM sin reducir prácticamente la duración del mismo y prolonga los estadíos 3 y 4.

Comparado con las benzodiazepinas, produce menor alteración en la arquitectura del sueño.


Mecanismo de acción

EFECTOS
ADVERSOS
Resaca
matinal

sequedad
de
boca
Mareos
Fatiga
Cefaleas
Ansiedad
Irritabilidad
LEVE Amnesia
Trastornos
gastrointestinales
(náuseas y diarrea)

NO MAS de 10 días.


No es necesario ajustar la dosis en pacientes con disfunción renal
sí en pacientes ancianos y/o con disfunción hepática



Precaución en disfunción respiratoria.



Advertir disminución de reactividad en sus reflejos.

CONTRAINDICACIONES
PRECAUCIONES
El rango de dosis oscila entre 10 a 20 mg/noche
Se recomienda dosis inicial de 5 mg

Dosificación

El Zaleplon es el hipnótico no benzodiazepínico más recientemente aprobado por la FDA
El Zaleplon
es un
hipnótico eficaz
y bien tolerado.

Sólo es útil en pacientes con dificultad para conciliar el sueño ya que no mejora ni el mantenimiento ni la calidad del mismo.


Tan efectivo como
Zolpidem a las mismas
dosis en cuanto a la
disminución del tiempo de conciliación del sueño.

Tratamiento de pacientes
con insomnio que tienen
dificultad para
conciliar el sueño.
Sueño fragmentado y
despertar temprano,
hasta tres horaS
antes del horario
previsto

Solamente cuando el
trastorno es severo,
incapacitando o causando
una angustia extrema
al individuo
INDICACIONES
CARACTERISTICAS
Es una pirazolopiramidina, agonista del receptor BZ1 al igual que el zolpidem.
Reduce la latencia del sueño pero no aumenta el
tiempo total del mismo ni disminuye el número de despertares.
Tampoco modifica los distintos estadíos del sueño.

Mecanismo de acción

EFECTOS
ADVERSOS
Pérdida de concentración

Dificultad para
realizar tareas que
requieren concentración

Amnesia
RESACA
Muy escasamente.
Alucinaciones
Cefalea
Náuseas,
mialgia
Dolora Abdominal.

No se deteriora
la función
psicomotriz
ni la memoria
con el empleo
de dosis únicas
de 5 ó 10 mg

CONTRAINDICACIONES
PRECAUCIONES
Las Mismas de la Zopiclona
DOSIS
10 mg antes de dormir.


Su acción se evidencia a los 30 minutos


Dosis máxima es de 20 mg.

¿Preguntas?

Alcances

Comentarios

0,25-0,5 mg
0,5-1 mg
15 mg
0,25-0,5 mg
5 mg
Serie de síntomas de intensidad variable,
inexistentes con anterioridad al inicio
del tratamiento
Hipersensibilidad al principio activo
Insuficiencia respiratoria severa.
Insuficiencia hepática severa.
Síndrome de apnea del sueño.
Miastenia gravis.
.
IMIDAZENILO
Nuevo fármaco en estudio
Ro198022
CGS20625
"Modulador alostérico
IDEAL
"
EFECTO ANSIOLITICO
Y ANTIEPILEPTICO
Benzodiacepinas
TOLERANCIA
Fármaco del futuro?
BRETAZENILO
DIPAVLON
Curiosidades
GRACIAS
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