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Antipsicóticos

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by

Axel Hernandez

on 30 July 2016

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Transcript of Antipsicóticos

Esquizofrenia y manía
Psicosis por LSD, anfetaminas, hongos alucinógenos y marihuana
Autismo infantil
Sx de Gilles de la Tourette
Corea de Huntington
Balismo
Otros trastornos psicóticos
Como antieméticos y analgésicos
ANTIPSICÓTICOS
O
NEUROLÉPTICOS

INTRODUCCIÓN
Delay y Deniker (1952) utilizaron el término neuroléptico para referirse a los medicamentos (clorpromazina, entre otros) con capacidad de producir lentitud psicomotriz, parkinsonismo, indiferencia emocional y mejoría de los síntomas psicóticos.
En la actualidad, el término usado es antipsicótico o bloqueadores del receptor de dopamina, ya que es su mecanismo de acción principal
ANTIPSICÓTICOS
α
5-HT
M
H
D2
ZONAS DE ACCIÓN
Mesolímbico
Se obtiene el efecto antipsicótico
Hipotalamo-Hipófisis
Incrementa la Prolactina y produce galactorrea y trastornos menstruales
Respuestas autónomas
NEOESTRIADO
Produce parkin-sonismo y otros trastornos motores
(XD2>80%)
MESOCORTEX
Al reducir la actividad dopaminérgica en este sitio se exacerban los síntomas negativos, lo que sucede principalmente con los antipsicóticos típicos. Las funciones afectadas son la cognición, planeación, y capacidad para resolver problemas.
S.A.R.A.
Lentitud motora
CLASIFICACIÓN
1ª Generación,
"Típicos"

2ª Generación,
"Atípicos"

Dr. Axel Hiram Hernández Pineda
INDICACIONES
"Como estos medicamentos tienen capacidad antialucinatoria, antidelirante y antiagresiva, fungen también como una camisa de fuerza química lo cual es de utilidad en pacientes agresivos."
Efectos terapéuticos
Aparte del componente antipsicótico, disminuye la agitación, la agresividad, la tensión emocional, la catatonía, y los síntomas negativos o carenciales.
Efectos colaterales
Síntomas extrapiramidales del tipo de distonía aguda, acatisia, y seudoparkinsonismo. Así como la discinesia tardía
TÍPICOS
ATÍPICOS
Predomina el bloqueo D2
Predomina el bloqueo 5-HT2a
Tratan los síntomas +, a expensas de empeorar los -, cognitivos y del estado del ánimo
Tratan los síntomas + y síntomas -
Investigadores llegaron a la conclusión de que una ocupación predominante de los receptores 5-HT2a sobre los D2 desempeña un papel importante en la mejoría de los síntomas carenciales, mientras que una ocupación moderada y gradual de los D2 es lo más apropiado para los síntomas productivos sin provocar efectos extrapiramidales de importancia.
Se elimina en gran parte el problema de los molestos efectos colaterales, los cuales provocan que el paciente no desee tomar la droga por el resto de su vida. No obstante provocan incremento de peso, hiperlipidemia, hiperglucemia y resistencia a la insulina, de allí que el riesgo de DM es mayor con este grupo.
En la actualidad existen 6 en el mercado mexicano
-CLOZA
PINA
-RISPERI
DONA
-OLANZA
PINA
-ZIPRASI
DONA
-QUETIA
PINA
-ARIPI
PRAZOL
CLOZAPINA
DIBENZODIAZEPINA
Prototipo de los atípicos (1er inventado)
Presentación: tab. 25 y 100 mg
Riesgo de AGRANULOCITOSIS (1%)
Por esto mismo se debe usar solo en ESQUIZOFRENIA RESISTENTE

Es el antipsicótico de mayor riesgo de crisis convulsivas y que provoca mayor hiperglucemia (DMII)
RISPERIDONA
BENZISOXAZOL
Liberación prolongada RISPERDAL-CONSTA
Presentación: tab. 0.5, 1, 2, 3 mg, ampulas (IM) y solución
Rango de dosificación más util de 4 a 16 mg/día
Tiene el beneficio de tener menos efecto anticolinérgico y ser de utilidad en las psicosis orgánicas tipo Alzheimer
Único antipsicótico aprobado para el Tx de niños
Su metabolito es la PALIPERIDONA
Es el que tiene más efectos extrapiramidales
OLANZAPINA
TIENOBENZODIAZEPINA
Presentación: tab. 5 y 10 mg
Efectos colaterales son SOMNOLENCIA Y AUMENTO NOTABLE DE PESO
QUETIAPINA
DIBENZOTIACEPINA
Presentación: tab. 25, 100, 150 y 200 mg
La administración prolongada puede provocar CATARATAS
Los efectos colaterales mas frecuentes son incremento de peso, cefalea, somnolencia, mareo e hipotensión ortostática
ZIPRASIDONA
Presentación: tab 40, 60 y 80 mg
INCREMENTA EL INTERVALO QT, lo que puede provocar arritimias ventriculares (torsade de pointes) potencialmente fatales (superior a TIORIDAZINA)
Contraindicado en cardiopatías
Es el que tiene mayor afinidad por los 5-HT2A
Es el antipsicótico con menos efectos colaterales
No tiene efecto sobre el peso,

disminuye lípidos
ARIPIPRAZOL
Estabilizador del sistema dopaminérgico
Presentación: tab. 10, 15, 20, 30 mg
Existe riesgo de Sx Neuroléptico Maligno y Discinesia tardía
Pocos efectos extrapiramidales, sin aumento de peso corporal, no aumenta intervalo QT
BIBLIOGRAFÍAS
Uriarte Bonilla, Victor. Psicofarmacología. 6ª ed. México: Trillas, 2009.
Sadock BJ, Sadock VJ. Manual de bolsillo de psiquiatría. 5ª ed. España: Editorial Lippincott Williams & Wilkins, 2011.
Diapositivas del departamento de psiquiatría "Antipsicóticos"

PARKINSONISMO
SX NEUROLÉPTICO MALIGNO
DISTONÍA AGUDA
: Se caracteriza por movimientos de torsión muy dolorosos.
ACATISIA
: Imposibilidad del paciente a permanecer sentado, presentando intranquilidad, nerviosismo, angustia y desesperación torturante.
DISCINESIA TARDÍA
: Movimientos semejantes a los de corea y en ocasiones pueden aparecer movimientos en extremidades superiores. Puede entenderse como un efecto de hiperactividad del sistema dopaminérgico (contrario a Parkinson). Esta hiperactividad se debe al bloqueo prolongado del receptor D2 que se produce una hipersensibilidad a la Dopamina por denervación química (Todos la producen excepto CLOZAPINA)
Limitación de movimientos generales, pérdida de la capacidad de los movimientos asociados, rigidez, aumento del tono muscular, fenómeno de rueda dentada, temblor, etc.
CORRECTOR:
Se reduce la dosis del neuroléptico y administrar anticolinérgicos VO: BIPERIDENO 1 a 2 mg c/6h o TRIHEXIFENIDILO 5 mg c/12h
BENZOTROPINA.
Se caracteriza por síntomas extrapiramidales severos, trastornos de la conciencia, fiebre, sudación, labilidad del SNA: taquicardia, fluctuaciones de la PA y crisis convulsivas.
TRATAMIENTO:
Suspender el neuroléptico y vigilar funciones vitales, contra la hipertermia se utiliza el DANTROLENO de 50-200 mg/día, o bien BROMOCRIPTINA de 15 a 80 mg/día.
Se clasifican en distintos grupos químicos:
-FENOTIAZINAS
Cadena alifática
Cadena piperidínica
Cadena piperazínica
-BUTIROFENONAS
-DIFENILBUTILPIPERIDINAS
-TIOXANTENOS
Los preparados de gran potencia (ej. Haloperidol) tienden a producir más efectos secundarios extrapiramidales (parkinsonismo).
Los preparados de baja potencia (ej. Clorpromazina) inducen más sedación, hipotensión y efectos anticolinérgicos. Estos preprarados pueden ocasionar discinesia tardía, con una frecuencia aproximada del 5% por año de exposición.
FENOTIAZINAS
Cadena alifática
Cadena piperidínica
Cadena piperazínica
También llamados ACÍCLICOS
Producen mayor sedación, hipotensión, dermatitis y convulsiones que el resto de las Fenotiazinas
EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES
Cadena piperazínica > Cadena alifática > Cadena piperidínica
La PA debe vigilarse estrechamente cuando se administren dosis elevadas de inicio por vía parenteral por su
EFECTO HIPOTENSOR
Se indican en los brotes psicóticos agudos y crónicos, así como en la manía por sus efectos
HIPNÓTICO
CLORPROMAZINA
(tab 25 y 100 mg)
LEVOMEPROMAZINA
(tab 25 mg y ámpulas)
Tienen la particularidad de que producir la mayor patología ocular por acumulación en la retina y cristalino (tx prolongado) y provocar trastornos en la eyaculación, boca seca, visión borrosa y galactorrea.
PIPOTIAZINA
ámpulas IM, acción prolongada (100 mg/4ml cada 15-20 días)
Útil en el tratamiento de psicóticos CRÓNICOS
TIORIDAZINA
(retirada del mercado),
PROLONGA EL INTERVALO QT
del ECG y puede provocar arritmias graves (torsade de pointes) con desenlace fatal
Principal uso en Sx. DELIRANTES
Los efectos extrapiramidales son más intensos que con las otras fenotiazinas (iniciar con dosis bajas)
FLUFENAZINA
, ámpula 25-100 mg/ml
PERFENAZINA
, comprimidos 4, 10mg
Se ha
combinado con antidepresivos
y calmantes para aliviar casos de depresión con ideas delirantes
TRIFLUOPERAZINA
, comprimidos 5 y 10mg
Ejerce poderosos efectos sobre las alucinaciones e ideas delirantes
BUTIROFENONAS
HALOPERIDOL,
tab 5, 10 mg, solución y ámpulas
Son antipsicóticos potentes, muy eficaces con los mayores efectos extrapiramidales
Son los antipsicóticos que deben usar en casos de
embarazo
(si es indispensable), alteraciones
metabólicas y endocrinas
, trastornos
cardiovasculares
, en pacientes con
crisis convulsivas
(+antiepiléptico) y en farmacología
GERIÁTRICA
(psicosis senil o lesión cerebral)
Indicado en
PSICOSIS AGUDAS
, con agitación psicomotriz y síntomas productivos
DIFENILBUTILPIPERIDINAS
PENFLURIDOL
, tab 20 mg c/SEMANA
Usado en las
PSICOSIS CRÓNICAS
por ser de acción prolongada al formar un complejo estable con el receptor D central
No se recomienda en casos agudos
TIOXANTENOS
ZUCLOPENTIXOL
FLUPENTIXOL
Mismas indicaciones y efectos adversos que los demás antipsicóticos
Tienen menores efectos adversos colaterales extrapiramidales que el Haloperidol, pero mayor riesgo de hipotensión arterial, glaucoma de ángulo estrecho, trastornos del ritmo cardiaco y retención urnaria que éste
¿CUÁLES SON LOS ANTIPSICÓTICOS DE ACCIÓN PROLONGADA?
Decanoato de Flufenazina
Palmitato de Pipotiazina
Decanoato de Haloperidol
Decanoato de Flupentixol
Decanoato de Zuclopentixol
Penfluridol
Risperidona
Tx = Anticolinérgicos IV

Tx = BZD


Tx = Cambiar a clozapina,
tetrabenacina
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