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Fármacos que atuam no SNC

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by

Jessica Almeida

on 1 April 2014

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Transcript of Fármacos que atuam no SNC

Analgésicos
Objetivos

- Diminuir ou interromper as vias de transmissão nervosas, suprimindo assim a dor.

Mecanisnos de ação
- Agem perifericamente, no local da dor
- Sistema nervoso central


Analgésicos Narcóticos ou opiódes
ANTIPARKINSONIANOS
OBJETIVO
- Reverter o tremor, a rigidez e a bradicinesia.

FÁRMACOS
- Anticolinérgicos centrais e substâncias dopaminérgicas.
Fisiologia do SNC
O Sistema Nervoso tem a capacidade de receber, transmitir, elaborar e armazenar informações.

Não somente é afetado pelo meio externo, mas também pelo meio interno.

O sistema nervoso, junto com o endócrino, desempenha a maioria das funções da regulação do organismo.

Fármacos que atuam no Sistema Nervoso Central (SNC)
Neurotransmissores
GABA
Depressora;
Glutamato e Aspartato
Transmissores excitatórios rápidos;
Acetilcolina
Memória e aprendizado;
Dopamina
Postura e movimento, vício, regulação do hipotálamo e hipófise;
Noradrenalina
Aprendizado e memória, despertar, atenção e humor
Serotonina; [ Noradrenalina]

Depressão = Serotonina
BIPERIDENO (AKINETON)
MECANISMO DE AÇÃO
-Age centralmente antagonizando competitivamente os receptores da acetilcolina.

EFEITOS COLATERAIS
-Boca seca e constipação.
Hipnóticos e Sedativos
Os Benzodiazepínicos são, atualmente, as drogas mais utilizadas como hipnóticos.
Desta forma, os Benzodiazepínicos ditos hipnóticos são aqueles possuidores de um efeito de sedação rápida e meia-vida plasmática curta o suficiente para restringir sua atuação ao período noturno.

CONVULSÕES

Alteração transitória do comportamento decorrente do disparo rítmico, sincrônico e desordenado de populações de neurônios cerebrais.

-
Causas
: Estresse fisiológico; privação do sono; Álcool ou drogas; processos infecciosos

EPILEPSIA:
Distúrbio da função cerebral caracterizado pela ocorrência periódica e imprevisível de convulsões.

- Causas
: Anomalias congênitas; infecções; tumores; doenças vasculares.

Fase tônica
: perda do influxo de GABA; contração dos músculos.
Fase clônica
: restauração do GABA; contração involuntária do corpo.

Drogas Antipsicóticas
Classe heterogênea

Agem alterando as comunicações entre os neurônios

Propriedade comum:
antagonistas de receptores dopaminérgicos

Antipsicóticos Típicos
AMANTADINA (MANTIDAN)
MECANISMO DE AÇÃO
-Há evidências de que aumente a liberação de DA para a fenda sináptica. (FERRAZ; BORGES; 2004)

EFEITOS COLATERAIS
- Nervosismo, dificuldades na concentração e na fala, hipotensão .

Tipos de Analgésicos
Não-narcórticos
agem a nível periférico



Narcórticos
são depressores do sistema nervoso central,
Substâncias naturais ou sintéticas que exercem sua ação em receptores específicos:
RECEPTORES OPIOIDES
Mecanismo molecular da analgesia dos opioides

Ligação à proteína G
Inibição da adenilciclase
Ativação dos canais de potássio e inibição dos canais de cálcio
Promovendo diminuição da atividade neuronal
CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES
Análogos da Morfina
Agonistas totais
Agonistas Parciais

Antagonistas
SULFATO DE MORFINA
Usada no tratamento da dor intensa
- 0,8-10 mg/hora, por infusão intravenosa.
- 2,5-5 mg, por via intravenosa lenta, a cada 4 horas, ou
- 10 mg, por via subcutânea ou intramuscular,
a cada 2 a 4 horas, ou
Dose
- De 10 a 30 mg, por via oral, a cada 3 a 4 horas
(formulação de liberação imediata), ou
Cloridrato de Tramadol
Ação central que se usa no combate às dores moderadas e severas
Nome Comercial
: Dimorf
Nome Comercial
: Timasen, Tramal.
Dose - Adultos e jovens com mais de 14 anos de idade;
- Cápsulas 50 mg: 1 cápsula (50 mg) com um pouco de água ;
- Gotas : cerca de 20 gotas (50 mg) com um pouco de água pura.
- Ampolas 50 mg e 100 mg : por via intravenosa, o conteúdo de 1 ampola por injeção lenta ou em solução por gotejamento; por via intramuscular, o conteúdo de 1 ampola.
Nalbufina
É uma droga antagonista e agonista narcóticas
Nome comercial
: Nubian
- Adultos;
10 mg a cada 3 a 6 horas, enquanto necessário.

- Limite de Dose para Adultos;
160 mg por dia, ou 20 mg por dose.
- Contra-Indicações de Nubain -
hipersensibilidade ao cloridrato de nalbufina e a qualquer outro componente do produto.
Midazolam
Indicações
: Ansiolise, relaxamento muscular, convulsões, possui um efeito sedativos e indutor do sono muito rápido.
Dose:
Um comprimidos revestidos de 15Mg que deverão ser deglutidos não mastigados e de imediato já deitar pois seu efeito é muito rápido.
Reações adversas:
Sonolência diurna, fadiga, dor de cabeça, tontura.
Contraindicação:
Não deve ser usados por crianças, ou por qualquer outra pessoa alérgica a benzodiazepínicos.

Diazepam
Indicações
:Ansioliticos,anticonvulsivos,relaxante muscular e sedativo.
Dose
: Usual 5 a 10mg ao dia
Reações adversas
: Boca seca, esquecimento de fatos recentes, sonolência, tremores.
Contraindicações
: Gravidez, amamentação, operadores de maquinas e motorista.

Classificação dos Antipsicóticos
Típicos
- antagonistas de receptores dopaminérgicos D2


Atípicos
” - bloqueadores moderados dos receptores dopaminérgicos ; como antagonistas de receptores dopaminérgicos D2 e serotoninérgicos 5-HT2A.

Mecanismos de ação
Antipsicóticos Atípicos
Dibenzodiazepinas
: Clozapina (Leponex)

Benzisoxazolas
: risperidona (Risperdal), ziprasidona (Geodon)

Tienobenzodiazepina
: Olanzapina (Zyprexa)

Dibenzotiazepina
: Quetiapina (Seroquel)
aripiprazol (Abilify)

Benzamidas
: sulpirida, amisulprida

Difenilbutilpiperazinas
: pimozida

Imidazolidinone
: sertindol

Mecanismo de ação
Clorpromazina

Adultos:
a dose pode variar de 25 até 1600 mg ao dia
Crianças maiores de 2 anos de idade
:  usar esquema gradativo de dose:
Dose inicial: de 1 mg/kg/dia, dividida em 2 ou 3 tomadas. O total da dose não deve exceder 40 mg, em crianças abaixo de 5 anos, ou 75 mg, em crianças mais velhas.

Injeção Intramuscular
Adultos; Dose inicial: 25 a 100 mg, repetida dentro de 1 a 4 horas, se necessário, até o controle dos sintomas.
Crianças maiores de 2 anos idade    As mesmas doses e recomendações da via oral, devendo-se passar para a via oral tão logo os sintomas sejam controlados.

Haldol
Adultos:
Dose inicial de 0,5 a 2 mg, 2 a 3 vezes ao diaDose de manutenção, entre 1 e 15 mg ao dia

Pacientes idosos geralmente requerem doses menores.

Crianças:
0,1 mg (1 gota)/3 kg de peso, duas vezes ao dia por via oral, podendo ser ajustada, se necessário.

Administração Parenteral:
Indicada nos estados agudos de agitação psicomotora ou quando a via oral é impraticável. Injete de 2,5 a 5 mg por via IM ou EV lenta com intervalos de 4 a 8 horas

Risperidon

Adultos
:
P/ esquizofrenia de 1 mg, 2 vezes ao dia, no primeiro dia, aumentada para 2 mg, 2 vezes ao dia, no segundo dia e 3 mg, 2 vezes ao dia, no terceiro dia de tratamento.
Habitual ideal: de 2 a 4 mg, 2 vezes ao dia não passar de 16 mg/dia.


Crianças
: Não recomendado seu uso.

Efeitos adversos dos antipsicóticos
Síndrome extrapiramidal aguda:
tremor e rigidez - sintomas semelhantes ao da doença de Parkinson (Parkinsonismo farmacológico)

- redução de movimentos
- acinesia ou bradicinesia
- fraqueza muscular
- máscara facial
- rigidez ou tremor

Reversível
- bloqueio dos receptores DA nigroestriatais
Discinesia tardia

Dose
- Adultos: a dose inicial usual é de 1 mg;
a dose máxima diária recomendada é de 16 mg
Crianças: 3 a 15 anos é de meio a 1 comprimido
Dose
- 1 comprimido 2 vezes ao dia e, eventualmente,
aumentar até 1 comprimido
3 vezes ao dia.
Referências
FOCCHIA, Azevedo Guilherme; SCIVOLETTOB, Sandra e MARCOLINC, Antonio Marcos; Potencial de abuso de drogas dopaminérgicas. Rev. Bras. Psiquiatr. vol.22 n.3 São Paulo Sept. 2000.
GOUVINHAS, Claudia;PEREIRA, Joana;PEREIRA, Leticia; Carbamazepina; Faculdade de Farmácia da Universidade do Porto-FFUP© 2005.
RANG; P. Humpherey; DALE; Maureen. Farmacologia; 6ªed.
Ehrin J., M.D. Armstrong, Armen H. Tashjian, David E., M.D. Golan; Principios da Farmacologia; 2ªed. 2009.
TRIVEDI; Mahesh; SHAIKH; Shaikn; Farmacologia dos Opióides; Tutorial de Anestesia da Semana; Sociedade Braseleira de Anestesiologia.
Dipirona Sódica
Nome comercial – Novalgina, anador.

Analgésico, antipirético e anti-inflamatório.

Paracetamol
Nome comercial: Tylenol

Analgésicos e antitérmicos

Dose - Adultos e crianças de 12 anos ou mais variam de 500 a 1000 mg/dose com intervalos de 4 a 6 horas entre cada uso.

Não exceda o total de 4 g em 24 horas.

paracetamol 750 mg: 1 comprimido, 3 a 5 vezes ao dia.

Não exceda 5 comprimidos, em doses fracionadas, em um período de 24 horas.

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