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Copy of Copy of Farmacodinamia

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Hhuerta R

on 9 September 2013

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Transcript of Copy of Copy of Farmacodinamia

Lolita Gómez
Fernando Villavivencio
William Tay- Hing
Tania Zúñiga
4to C
¿Qué es?...
La Farmacodinamia comprende el estudio de
los mecanismos de acción de las drogas y de
los efectos bioquímicos, fisiológicos o directamente farmacológicos que desarrollan las
drogas.
Los fármacos pueden actuar de manera inespecífica afectando todo un sistema o por interacción con una estructura específica (recetor) y de esta forma producir cambios biológicos específicos.
FORMA INESPECÍFICA: tienen las siguientes formas:



1.Ejerciendo sus propiedades osmóticas



2. Actuando como oxidante o reductor:



3. Actuando por su caracteristica ácido base



4 Actuado como surfactantes



5. Actuando como quelantes de metales:


Interactuando con lípidos y membranas neuronales

NATURALEZA RECEPTOR FARMACOLÓGICO Y SU INTERACCIÓN CON LOS FARMACOS
Receptor
elemento biológico con el que interactúa el fármaco de un modo selectivo, para provocar un determinado efecto.
LOCALIZACIÓN DE LOS RECEPTORES
El receptor se concibe como una pequeña región de una macromolécula biológica, (generalmente de naturaleza proteica) presente en la membrana celular, en una enzima o elemento intracelular específico.

En algunos casos, la molécula que conforma este receptor esta compuesto por varias unidades, y la unión entre ellas permite la conformación de canales, a través de los cuales puede ocurrir el movimiento de cierto iones.

En otras circunstancias los receptores son los sitios activos de algunas enzimas o sitios alostéricos, donde se fija un ligando que modifica la actividad de determinada enzima.
Modifica la afinidad Modifica la eficacia
Antagonista
Competitivo No Competitivo
FORMACIÓN DEL COMPLEJO FÁRMACO RECEPTOR
La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas.

Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores.
Las necesidades estructurales para la combinación con un receptor son específicas, y tanto la configuración molecular como la estereoquímica desempeña un papel importante en la determinación del ajuste preciso del fármaco sobre el receptor.
Dicha interacción, el fármaco genera modificaciones conformacionales en la molécula del receptor, las cuales desarrollan una respuesta localizada (acción del fármaco), que puede originar repercusiones a nivel de órganos (efecto farmacológico) .

La unión entre el fármaco y el receptor es reversible--> fuerzas de atracción debe ser bajas

Estos enlaces se deben reforzar antes de lograr una estimulación importante del receptor.

Dicha interacción, el fármaco genera modificaciones conformacionales en la molécula del receptor, las cuales desarrollan una respuesta localizada (acción del fármaco), que puede originar repercusiones a nivel de órganos (efecto farmacológico) .

La unión entre el fármaco y el receptor es reversible--> fuerzas de atracción debe ser bajas

Estos enlaces se deben reforzar antes de lograr una estimulación importante del receptor.
El alcohol, es depresor del sistema nervioso central.
La cafeina, por el contrario, es estimulante cerebral, y del sistema respiratorio.

La respuesta del cuerpo, aqui, es como un balance, donde predomina, si hay mas
estimulo o sea mas cafeina, o hay
mas depresion, o sea ingesta de mas
alcohol.
Sustancias endógenas y exógenas que interactúan con el receptor genera acciones y efecto farmacológico se denominan agonistas
Modificacion de la actividad intrinseca y la afinidad aparente del agonista por parte de un antagonista
Lineweaver-Burk
agonista + antagonista no competitivo
agonista + antagonista competitivo
agonista
a
CONCLUSIÓN
En conclusión: la condición para que un compuesto sea considerado un AGONISTA sobre cierto receptor biológico es que posea afinidad y actividad intrínseca sobre él.

Los antagonistas se pueden clasificar en:
Antagonista competitivo : se combina con el mismo receptor que el agonista, pero con menor eficacia que el agonista. Dependiendo de la dosis puede actuar como agonista o antagonista.
Accion sobre receptores intracelulares
agonista + agonista parcial
Antagonista no competitivo: no actúa en el receptor del agonista, Ra sino en una zona, Rb (u otro receptor) íntimamente relacionado con él y necesario para que el agonista pueda desencadenar su efecto
modificacion enzimatica
las consecuencias de la inhibicion enzimatica y por tanto el efecto del farmaco, dependera del tipo de enzimas y de su funcion.
Forma directa
Estos receptores median las acciones de:

la insulina
factor de crecimiento epidermico (EGF)
factor de crecimiento derivado de las plaquetas (PDGF)
ciertas lifoquinas y varias otras hormoas troficas
Forma indirecta
secuencia relativamente corta de residuos de aminoacidos hidrofobos
colinergico nicotinico
GABA
de glicina
glutamato
aspartato
Accion sobre receptores acoplados a canales ionicos
El neurotransmisor actua como ligando de receptores de membrana postsinaptica ubicados en nervio o placa neuromuscular
Cinética de la interacción fármaco receptor
Conclusión: se ha permitido postular la existencia de dominio funcionales dentro de cada receptor: un dominio al ligando y un dominio efector.
corticosteroides
estrogenos, hormona tiroidea
Teorías que explican la interacción fármaco receptor:
TEORIA DE LA OCUPACIÓN (A.J Clark en 1920)
La magnitud de la respuesta farmacológica producida por un agonista que se combina de manera reversible con su receptor es directamente proporcional al numero de receptores ocupados por el fármaco
Em= efecto máximo
(A)= concentración del fármaco
Ka= K2/K1
ACCIÓN SOBRE RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS G
Existe un buen número de receptores de membranas que regulan distintos efectores mediante un grupo de proteínas fijadoras de GTP denominadas proteínas G. De estos receptores merece destacar aquellos para aminas biógenas, eicosanoides y numerosas hormonas peptídicas.
La activación de estos receptores, conocidos como metabotrópicos, se modifica la actividad de diversas encimas y canales iónicos de la membrana celular.
CARACTERÍSTICAS
Las proteínas G y los receptres ligados a ellas constituyen familias de proteínas homólogas. Estos receptores son moléculas hidrófobas que separan la membrana plasmática en siete segmentos alfahelicoidales e interaccionan con las proteínas G en su región citoplamática. El sitio para la fijación del ligando consiste en una cavidad formada dentro de este haz de hélices.
PROTEÍNAS G REGULADORAS
Denominadas proteínas G por su interacción con los nucleótidos de guanina, GTP y GDP, comprenden una familia de cinco proteínas (designadas como Gs, Gi, Gq, Go y Gt), descritas con base en criterios funcionales y estructurales. Todas ellas poseen una estructura heterotrimérica, con tres subnidades designadas α, β y ϒ, en orden decreciente de su masa molecular
Cada tipo de proteínas G interactúa con un diferente receptor y de esta forma se controlan distintos efectores. Por ejemplo dos variedades diferentes de proteínas G (Gs y Gi) producen, respectivamente, la estimulación o la inhibición de la adenilciclasa.
PROTEÍNAS EFECTORAS
El lugar de acción de las proteínas Ges una proteína efectora ubicada en la membrana celular, activándola para propiciar una reacción catalizadora(si es una enzima) o para favorecer un intercambio de iones en el caso de un canal iónico
La mayoría de los agonistas que actúan sobre receptores ligados a proteínas G, activan como proteínas efectoras a dos sistemas enzimáticos claves: la adenilciclasa y la fosfolipasa C. Sin embargo, los receptores ligados a las proteínas G tambien contolan:

La fosfolipasa
la guanilciclasa
Los canales iónicos
SEGUNDOS MENSAJEROS
Como consecuencia de la activación de las proteínas efectoras, se estimula la formación de diferentes mensajeros intracelulares
CARACTERIZACIÓN Y CLASIFICACIÓN DE LOS
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
se clasifican con base en la acción y la potencia relativa de agonisras y antagonistas selectivos. Para designar los receptores se utiliza una letra mayúscula, frecuentemente la inicial del nombre o las tres primeras letras qu hacen mensión a él; en otros casos se emplean letras del alfabeto griego. El organismo que se encarga de esta labor es la (IUPHAR) el cual es publicado anualmente por la revista Trends in Pharmacological Sciences
SIGNIFICADO CLINICO EN LOS AVANCES EN EL CONOCIMIENTO DE LOS RECEPTORES
Patologías relacionadas con alteracción al nivel de receptores:
Alteración en la densidad de los receptores
Aparición de receptores aberrantes como producto de oncogenes
Internalización de los receptores
Genaración de anticuerpos contra el receptor
Anormalidad en los mecanismos de transmembrana
Otr@s.
DISEÑO Y OBTENCIÓN DE
NUEVOS FÁRMACOS

FARMACOD NAMIA
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