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RECURSOS ERGOGÊNICOS FARMACOLÓGICOS

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Thiago Silva

on 19 November 2014

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RECURSOS ERGOGÊNICOS FARMACOLÓGICOS
O que são recursos ergogênicos?
POSSÍVEIS MECANISMOS DE AÇÃO
HISTÓRIA
SISTEMA HORMONAL
ESTERÓIDES ANABÓLICOS
ergo = trabalho; gennan = produzir
todo e qualquer meio que possa aprimorar uma dada performance, seja ela física ou estética.

FARMACOLÓGICOS
Segundo o Doutor, Nutrólogo e Prof. de Ed. Física Oswino Penna, são três os tipos de R.E.F:

1 – R.E.F Hormonais
2- R.E.F Adrenérgicos / Serotonérgicos
3 – R.E.F Nutricionais

1 - HORMONAIS
Os mais utilizados são os anabólicos esteróides, estes são hormônios lipídicos e derivados da testosterona; este é produzido tanto no organismo feminino, menos quantidade, quanto no organismo masculino, maior quantidade.

O anabólico esteróide mais falado na mídia esportiva atual é a Nandrolona (Deca Durabolin).Dentre seus efeitos colaterais, que são muitos, destacamos os seguintes:

Hepáticos: cirrose, insuficiência hepática.
Cardiovascular: aumento da pressão arterial (hipertensão)
Gonodal: testículo: atrofia testicular / ovário: aumento do androgenismo.
Depressão do sistema imunológico. 
2 - Adrenérgicos e
Serotonérgicos
ADRENÉRGICOS
Os R.E.F. Adrenérgicos são usados com a intenção de diminuir o cansaço durante a prática da musculação, e muitos os usam com o intuito de reduzir o percentual de gordura corporal.

Dentre os mais conhecidos temos: fenproporexcembuterolguaraná (Fitoterápico)

Dentre os efeitos colaterais podemos citar:
Aumento da freqüência cardíaca
Aumento da pressão arterial (Hipertensão)
SEROTONÉRGICOS
Os R.E.F Adrenérgicos / Serotonérgicos são substâncias que imitam a ação da adrenalina (epinefrina) e da serotonina.
Serotonérgicos estão muito ligados ao tratamento médico contra a obesidade, já que o H. Serotonina, chamado hormônio da calma é o único capaz de bloquear o cortisol (hormônio do estresse).

Dentre os mais usados temos:-Dexi-fenfloramina (Isomerite)-Sibutramina (Reductil)-Chitosan (Medicamento Fitoterápico)

Embora não tenha sido encontrado nenhum efeito colateral na utilização destas substâncias, é importante ressaltar que são medicamentos que só devem ser usados quando receitados por médicos, no tratamento da obesidade.
3 - NUTRICIONAIS
São substâncias produzidas a base de proteínas, aminoácidos, vitaminas e minerais, são os chamados suplementos alimentares. 

Os mais conhecidos são: Creatina, BCAA, HMB e Glutamina; todos estes suplementos são vendidos indiscriminadamente nas lojas especializadas e farmácias e ingeridos pelos praticantes de atividades físicas com a esperança de aumento da massa muscular corporal (Hipertrofia) porém estudos científicos mostram que os efeitos esperados por estas substâncias são mínimos ou até mesmo inexistentes.
estimulante central ou periférico do SN
 o armazenamento e/ou disponibilidade de um substrato limitante
fonte complementar de combustível
 ou neutralizam os co-produtos metabólicos que inibem o desempenho
facilitam a recuperação
alteram o meio ambiente interno de forma a aprimorar a dinâmica muscular

atletas profissionais da Grécia antiga
extratos dos testículos até materiais de plantas
medicina Asiática
virilidade e vários aspectos masculinos

Santos, Azenildo Moura. O mundo Anabólico. 2ºedição. 2007. Ed Manole

Acredita-se que os esteróides anabolizantes farmacêuticos modernos tenham sido descobertos inadvertidamente por cientistas alemães no começo da Década de 1930, mas quando foi descoberto ele não foi considerado significante o bastante para promover estudos posteriores.

Primeira referência conhecida a esteróides anabolizantes nos EUA foi em uma carta ao editor da revista Strenght and Health em 1938. interesse científico por eles foi aumentado, e Metandrostenolona (Dianabol) foi aprovada para uso nos Estados Unidos.

COI
(COMITE OLÍMPICO INTERNACIONAL)
Após a morte de um famoso ciclista inglês do Tour de France por dose excessiva (overdose).

COI PROÍBE
Estimulantes
Analgésicos esteróides androgênicos
BETA-bloqueadores
Diuréticos
Hormônios peptídeos e análogos
Subtâncias que alteram a integridade da amostra de urina

Hormonios são substancias químicas secretadas na corrente sanguínea pelas glandulas. Provocam efeitos especificos em determinados tecidos que contenham os receptores.

Hormônios – palavra grega “colocando em movimento” ou “ação”.

CLASSIFICAÇÃO DOS HORMÔNIOS
Funções fisiológicas:
Regulação do metabolismo
Crescimento e desenvolvimento
Efeitos no sistema nervoso

Categoria química:
Hormônios esteróides - colesterol
Hormônios não esteróides – polipeptídeos

Segundo Mcardle, inicialmente uso médico no tratamento de pacientes com deficiência nos estrogênios naturais ou doenças caracterizadas com desgaste muscular. Também incluem tatamento osteoporose, do cancer de mama e HIV.

Ação semelhante à testosterona, contruídos para:
 as propriedades dos hs masculinos
 as propriedades androgênicas
desenvolvimento da musculatura (massa e força)


ESTERÓIDES ANABÓLICOS
TESTOSTERONA
1800 descoberta do desempenho do testículo no desenvolvimento das características masculinas.
Galo X Galinha
Testosterona não isolado até 1935.

Pesquisadores descobriram que não poderiam separar qualidades anabólicas e androgênica completamente. Desenvolveram esteróides sintéticos mais anabólicos que androgênico.

TESTOSTERONA É RESPONSÁVEL
Características masculinas secundárias ao sexo e maturação do esperma.

Promoção da biossíntese de proteínas (formação acelerada de músculos, células vermelhas, regeneração, promove queima de gordura).

Ciclo regulador das gônodas.

MECANISMOS DE AÇÃO
01- Colesterol é precussor de todos os esteróides.
02- Testosterona presente no sangue chega ao citoplasma.
03- Receptor androgênico realiza o transporte ao núcleo chegando ao DNA. (afinidade)
04- mRNA volta citoplasma.
05- Ribossomo se fixa em parte do RNA.
06- Aumento da cadeia de aminoácidos
07- Aumento das proteínas actina e miosina! Mais energia

ESTRUTURA E AÇÃO
Esteróides anabólicos funcionam de maneira análoga a testosterona.

Unindo-se com áreas receptoras especiais no músculo e em outros tecidos, a testosterona contribui para as características secundarias, incluindo as diferenças sexuais de massa e força.

AROMATIZAÇÃO
Testosterona  Substrato primário do HOMEM para a SÍNTESE de ESTRÓGENO;

TESTOSTERONA
ESTROGÊNIO
AROMATASE
Atividade da AROMATASE  Presente em diferentes locais do corpo (Adipócito, Fígado, SNC,..)

Condições Normais [ESTRÓGENO] é Baixa

 de alguns EAA -->   [ESTRÓGENO] --> Retenção Hídrica,  Gordura Corporal e Ginecomastia.

Minimizar os efeitos da Aromatização
Inibidores da AROMATASE : Arimidex, Cytadren e Teslac
ANTAGONISTAS DE ESTRÓGENOS Clomid ou Nolvadex.

USO E ADMNISTRAÇÃO
O homem normal produz cerca de 7 mg por dia de testosterona e para se obter aumento de massa muscular e diminuição da gordura, muitos atletas utilizam doses supra-fisiológicas até 100 vezes maior.

USO
Empilhamento (stacking): combinam múltiplos preparados (oral e injetável) pela crença de que os andrógenos diferem quanto a sua ação fisiológica


Estrutura piramidal (pyramiding): ciclos de 6 a 12 semanas aumentando a posologia da droga e depois reduzindo (40x mais que a dose médica recomendada).


Aumento da massa corporal magra acima do nível existente fora da temporada.

ADMNISTRAÇÃO
ORAIS:
não são metabolizados para testosterona
atuam diretamente nos receptores androgênicos
biologicamente menos ativos que os injetáveis

INJETÁVEIS:
oleos” ou “’águas”
efeito com duração mais longa
nível sérico mantido por 10-14 dias (doses recomendadas por médicos)

ESTERÓIDES ANABÓLICOS
DROGAS -
ADEPTOS E EFICÁCIA QUESTIONÁVEL
ADEPTOS
Equipe de levantamento de peso dos EUA indicam que 2/3 utilazaram esteroides androgenicos-anabolicos.

Nos EUA, mais de 300.000 homens e mulheres tomaram esteroides anabolicos em 1992 a 1993.
EFICÁCIA QUESTIONÁVEL
Confusão baseia-se:
variação do desenho experimental
grupos controles
nas drogas e posologia específicas
duração do tratamento
na suplementação nutricional concomitante
intensidade de treinamento
técnicas de avaliação
experiência prévia dos indivíduos
diferenças individuais na responsividade ao efeito do medicamento

As pesquisas com animais sugerem que a combinação treino, esteróides e ingestão adequada de proteína estimula a síntese protéica e faz aumentar o número de proteínas no músculo.

Estudos em homens que treinam mostram aceleração no aumento de massa magra e redução da gordura.


ESTUDOS
E POSICIONAMENTO DO ACSM
Estudos em ratos não mostraram aumento de peso nas pernas dos ratos submetidos a sobrecarga funcional.
Já em homens não mostrou qualquer efeito no aumento de força, potência ou composição corporal, até mesmo com ingestão suficiente de energia e proteína capaz de facilitar o efeito anabólico.

ESTUDO COM RESULTADO ALARMANTE
Estudo com 43 homens sadios com experiência em treinos de resistência.
Grupos: esteróides e treino; esteróides sem treino; e placebo e treino.
Levantamento padronizado de peso (3x semana).
Controles experimentais de dieta.
Verificou-se peso corporal isento de gordura PIG, áreas musculares e a força.
Resultado: ganho de 0,5 kg de tecido magro por semana sem qualquer aumento na gordura corporal.

Resultado: O grupo que apenas recebia medicamento exibia massa e força aumentadas em relação ao grupo que recebia placebo, porém menores que o grupo que recebia medicamento e treino.
Pesquisadores enfatizaram que não haviam elaborado estudo com intuito de justificar ou defender o uso de esteróides com a finalidade atléticas, por causar riscos a saúde.
Uso supervisonado por médicos potencialmente poderia restaurar e aprimorar a massa muscular.

ACSM -
POSICIONAMENTO OFICIAL -
O USO DE ESTERÓIDES ANABÓLICOS ESTERÓIDES ANDROGÊNICOS NOS ESPORTES
Na presença de anabólicos esteróides androgênicos e de uma dieta adequada pode haver contribuição no aumento do peso corporal, freqüentemente da massa corporal magra;
Os ganhos na força muscular atingida através de exercícios de alta intensidade e uma dieta apropriada podem ser aumentados pelo uso de anabólicos esteróides androgênicos em alguns indivíduos.

ACSM
Anabólicos esteróides androgênicos não aumentam a potencia aeróbica ou a capacidade muscular em exercícios;


Anabólico esteróides androgênicos são associados com efeitos adversos no fígado, sistema cardiovascular, sistema reprodutor, e características psicológicas em tratamentos em um conjunto de pesquisas realizadas em atletas. Enquanto que futuras pesquisas estão sendo realizadas, o potencial de perigo do uso dos anabólicos esteróides androgênicos em atletas devem incluir aqueles encontrados nas ações terapêuticas.

O uso de anabólicos esteróides androgênicos por atletas é uma ação oposta aos princípios éticos da competição atlética como uma posição restritiva por muitos dos comitês esportivos governamentais. O colégio Americano de Medicina Esportiva sustenta esses princípios éticos e lamenta o uso de anabólicos esteróides androgênicos por atletas.

O QUE ACONTECE SE UMA PESSOA FOR SURPREENDIDA USANDO EAs /
USO NO BRASIL.
Essas drogas são medicamentos, portanto, não são ilícitas no Brasil.
Para utilizá-las é necessário existir uma receita médica.
O COI (Comitê Olímpico Internacional) proíbe o uso

Rebeca Gusmão:
acusada de doping, atleta diz que gosta de corpo musculoso.

No Brasil não se tem estimativa deste uso ilícito, mas sabe-se que o consumidor preferencial está entre 18 a 34 anos de idade e em geral são do sexo masculino.

ALGUMAS DROGAS
DURATESTON
No comércio brasileiro os principais medicamentos à base dessas drogas e utilizados com fins ilícitos são: Androxon® Durateston®, Deca-Durabolin®.

Alguns usuários chegam a utilizar produtos veterinários à base de esteróides, sobre os quais não se tem nenhuma idéia sobre os riscos do uso em humanos.


HEMOGENIM (anadrol; anapolom)
Produzido 1960 -->  produção Células vermelhas --> Anemia Severa.

Década 80 e Início 90 --> Novas Drogas para Anemia (EPO) -->  desinteresse comercial.

1993 -->   fabricação.

Entretanto, estudos HIV/AIDS --> Ressuscitaram o HEMOGENIN --> anti-degeneração.

1998 -->   fabricação.

DECA-DURABOLIN
Fabricado em 1962, DECA é um esteróide de ação LENTA (3 a 4 semanas – tempo liberação.)

EAA mais usado no mundo --> MUITAS PROPRIEDADES FAVORÁVEIS

Similar a TESTOSTERONA, mas s/ C-19, o que lhe confere < Potência ANDROGÊNICA --> < EFEITOS COLATERAIS ANDROGÊNICOS;

Menor tendência p/ AROMATIZAR (20% do Efeito TESTOSTERONA);

EQUIPOISE
(boldenona)
Popular EAA para Cavalos (Equinos)
Derivado TESTOSTERONA c/ Anabólico e razoável Androgênico
Aumento do Apetite, Células vermelhas e disposição;
Estrutura permite Aromatizar (metade da TESTOSTERONA);
Moderada hepatotoxidade
Retenção hídrica maior que DECA-DURABOLIN;
Volume de Injeção desconfortável --> formação de abscesso -->  remoção cirúrgica (alternância do local de aplicação);

DIANABOL
(Metandrostenolona)
EAA oral da CIBA, derivado da Testosterona com forte capacidade ANABÓLICA e moderada ação ANDROGÊNICA;
Produzido em 1960 --> Largamente difundido no meio do Culturismo --> possivelmente pelo fácil uso e extrema eficácia;
Similar a TESTO e ao HEMOGENIN --> exibe  efeitos colaterais;
DIANABOL é ESTROGÊNICO --> GINECOMASTIA freqüente;

WINSTROL
(ESTANOZOLOL)
Derivado do DHT --> Exibe menor atividade androgênica e moderadamente ANABÓLICA.

Versão ORAL --> 17- alfa-Alkelado (Fígado);

Estrutura --> Incapaz de AROMATIZAR --> s/ ESTRÓGENO --> Não causa GINECOMASTIA e sem tendência para RETENÇÃO HÍDRICA;


GH
(SOMATOTROPINA)
poderoso agente anabólico e lipolítico
participa no processo de elaboração tecidual e no crescimento
estimula crescimento ósseo e cartilaginoso
acelera a oxidação dos ácidos graxos
reduz quebra da glicose e aminoácidos

importância:
atletas de força e de potência
reabilitação muscular – grandes perdas
agente anabólico geriátrico

excesso/falta durante crescimento:
gigantismo/nanismo
após crescimento: acromegalia
secreção reduzida no envelhecimento:
 massa corporal magra

 massa de gordura
difícil detecção (requer exame de sangue)

formas:
hGH  utilizada até 1985
rGH (Protoropin e Humantrope)

crescimento: independe de GH --> acelera
GH repouso > nas mulheres♀ comparado ao homem ♂
> resposta do GH ao exercício submáximo no sedentário
liberação do GH --> depende da intensidade do esforço

COLATERAIS
doença de Creutzfeldt-Jacob (hGH)
distúrbio infeccioso, incurável e fatal
deteriora o cérebro
risco de gigantismo/acromegalia
resistência a insulina -->diabetes tipo 2
cardiomegalia --> VO2 miocárdio
retenção de água
síndrome de compressão do túnel do carpo

Estimuladores exógenos de GH:
Propanolol
Vasopressina
Clonidine
Levodopa

Sem evidências de hipertrofia muscular

EVIDÊNCIAS
BRITISH JOURNAL OF SPORTS MEDICINE / Gentil
Revisão publicada comprova que: “GH não constrói músculo”
Simon Doessing 2010: GH estimula síntese protéica nos tendões e cartilagens, mas não no músculo.

Ou seja: o aumento de tecidos não-contráteis associados à retenção hídrica, é que promovem os pequenos ganhos de massa magra visto nos estudos.
Abuso de GH: elevação da P.A ; resistência à insulina ; problemas cardiovasculares.

IGF1
fator de crescimento semelhante a insulina
somatomedina C --> estimulada pelo GH
liberado pelo fígado, ossos, adipócitos…
hormônio anabólico potente:
facilita transporte de aas e glicose
síntese de glicogênio
efeito anabólico nos ossos e cartilagens
balanço nitrogenado positivo
efeitos colaterais semelhantes aos do GH

INSULINA
efeito anabólico:
aumenta o transporte de aas
aumenta taxa de incorporação de aas
supressão do catabolismo protéico
efeito colateral:
choque insulínico

DHEA
Desidroepiandrosterona

Hormônio esteroide produzido a partir do colesterol pelas glândulas adrenais, gônadas, tecido adiposo, cérebro e pele.

Conversão em andrógeno (masc) ou estrógeno(femi)

50 a 70% dos hormônios masculinos e femininos são derivados do DHEA.
DHEA -
PRODUÇÃO E USO FARMACOLÓGICO
Produzida industrialmente, a partir da diosgenina (substancia extraida de plantas)
Normalmente indicada para pessoas com deficiencia de producao de texto
Quando suplementado e aliado ao exercicio fisico, oferece ganho de massa muscular e um aumento na oxidacao de gordura
Considerado dopping, quando a testo se eleva acima do normal.

ANFETAMINA
benzedrina, dexedrina, dexamil, metedrina

Usada em larga escala na Segunda GM.

Diminuía a sensação de fome e fadiga dos soldados.

Açao comprovada – passar a ser usada em dietas (errôneamente)

Brasil é o maior consumidor de anfetaminas do Mundo.
9comp/dia a cada 1000 habitantes.

Efeitos:
diminui fadiga
aumenta confiança
aumenta endurance cardiovascular e muscular
aumenta velocidade /  potência
auemnta estado de alerta (vigília)
DOPING
Aplicação ou ingestão de substâncias nao fisiológicas em quantidades anormais ou por vias anormais, visando à intensificação ilícita do desempenho em competições.

Relatos de Filostratus; atletas gregos (século III a.C)

DOPAGEM SANGUÍNEA
eritrocitemia induzida = reinfusão de hemácias
transfusão autóloga  homologa
450ml retirados em 3-8 semanas
papa de hemácias reinfundida 1-7 dias antes
15 para 19 g de hemoglobina dl de sangue
hematócrito de 40 para 60%
efeito permanecem por 14 dias
aumento DC e PA, aumento carreamento de O2 aumento 5-26% VO2max
diminui FC, diminui lactato sanguíneo exercício submáximo
benefício na termorregulação
efeito colateral: alto risco ataque cardíaco e AVC
EFEITOS COLATERAIS
DEPENDÊNCIA MENTAL
DROGAS ORAIS
Maior tendência a desenvolver tumores no fígado, icterícia obstrutiva, formação de cistos hepáticos hemorrágicos, desencadeamento de diabetes e doenças cardíacas coronarianas.

Mecanismos das doenças:
Maior metabolismo hepático das drogas
Aumento da resistência celular à insulina
Depressão do HDL

INJETÁVEIS
Maior tendência a desenvolver ginecomastia, trombose cerebral e periférica.

Mecanismos das doenças:
Maior formação metabólica de hormônios femininos (estrogênio)

Antiestrogênicos diminui o efeito anabólico, causa quase as mesmas toxidades dos esteróides orais.

Fechamento prematuro das linhas epifisiarias, hipertensão arteriale o cancer de prostata – orais e injetáveis.
6-8 semanas acentuada diminuição da fertilidade, aumento da libido, diminuição da testosterona endógena.

PRINCIPAIS COLATERAIS -MULHERES
Masculinização:
hirsutismo,
engrossamento da voz,
aumento do clitóris,
calvice e mudança na textura da pele.

PRINCIPAIS COLATERAIS -
HOMENS
CALVICE:
Não causam calvice.
Conversão em DHT, causam perda de cabelo.
99% irreversível.

PRINCIPAIS COLATERAIS -
HOMENS
Ginecomastia:
Ampliação de um ou ambos os seios no homem.
Desencadeado por desequilíbrio hormonal.
Pode ocorrer sem o uso de esteróide.
Pode ser evitada com antiromatizantes.
PRINCIPAIS COLATERAIS
HOMENS
Oligoespermia:
Valores abaixo de 20 milhões/ml
Além do uso de Eas, stress, tabagismo e abuso do alcool.

PRINCIPAIS COLATEAIS - HOMENS
Impotência:
Aumento na funcao sexual – temporário; Priapismo – temporário;
Após uso prolongado – menor libido, menos capaz de manter a ereção;
Pode ser inibido com o uso de substâncias – temporário;
Níveis basais mais baixos.

EFEITOS COLATERAIS EM AMBOS OS SEXOS
Risco aumentado: distúrbios do humor, incluindo mania e a depressão; psicose; atos agressivos; doenças cardiovasculares; doenças de fígado, rins e câncer; HIV e de hepatites B e C com agulhas contaminadas; acne; diminuição da libido; perda de cabelo; dores articulares; retenção de água; rompimento muscular; rompimento de tendão; sangramento no nariz; insônia; infertilidade; cefaléia; dependência mental.
PRINCIPAIS COLATERAIS
ADOLESCENTES
Maturação esquelética prematura
Déficit no crescimento
Fechamento das placas epifisiárias
Puberdade acelerada
Crescimento raqúitico
hirsutismo
VIGOREXIA
Distorção da autoimagem voltada para questão da força.
Se descrevem como fracos, pequenos, mesmo com a musculatura desenvolvida acima da média.
Dependência pelo exercício físico. Nunca satisfeito.

Causas: psicológicas ou relacao com os neurotransmissores do snc. casos precedidos por meningite ou encefalite.

Médio/Longo prazo: insuficiência renal e hepática, circulação sanguínea prejudicada. Caso seja associada ao uso de EAs, doenças cardiovasculares e câncer.

CONCLUSÃO
Se pudermos dar a cada indivíduo a quantidade exata de nutrientes e de exercício, que não seja insuficiente nem excessiva, teremos encontrado o caminho mais seguro para a saúde.

(HIPÓCRATES, 460-377 aC)
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
MCARDLE, Willian D., KATCH, Frank I., KATCH, Victor L. Fisiologia do Exercício. Energia, Nutrição e Desempenho Humano. 5 ed. Rio de Janeiro : Guanabara Koogan, 2003.

Santos, Azenildo Moura. O mundo Anabólico. 2ºedição. 2007. Ed Manole

COCAÍNA
estimulante do SNC
inibe os receptores de dopamina e norepinefrina nos neurônios simpáticos
efeito simpatomimético direto:
 AUMENTO FC e PAs e Pad
afeta comportamento compulsivo
sentimento de alegria, de bem estar e  fadiga
efeito = anfetaminas (baixas doses)
depleção de glicogênio e acarreta acúmulo de lactato
altas doses --> performance deteriorada:
 acuidade visual, coordenação óculo-motora, sentido do tempo, coordenação
arritmias, infarto, cardiomiopatias e hemorragia cerebral

EPO
epoetina --> hormônio produzido nos rins
 aumento produção de hemácias (medula ossos longos)
usada no combate da anemia em doença renal grave
aumento hematócrito em 12% ou mais = altitude
efeito colateral: aumento risco ataque cardíaco, AVC, insuficiência cardíaca, hipertensão arterial e edema pulmonar (18 mortes em ciclistas) (triatletas)
limites COI--> 48-52 % de hematócrito
[hemoglobina] = 18 g/dl para desqualificação
preocupação = nível sérico Fe (100 -1000 ng/l)
MACONHA
Taquicardia paroxística em repouso, ou seja, importante elevação da frequência cardíaca (pulsação) que pode atingir o dobro da habitual em repouso.

Prejudica a atividade física de modo irreparável por alguns dias, tanto na resistência como na técnica da modalidade esportiva, até no simples caminhar.

Relaxamento
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