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EXCRECIÓN Y ELIMINACIÓN DE LOS FARMACOS

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by

dayana moreno

on 26 October 2012

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Transcript of EXCRECIÓN Y ELIMINACIÓN DE LOS FARMACOS

DENISS DAYANA MORENO
MAIRYM PABON EXCRECION Y ELIMINACION
DE LOS FARMACOS EXCRECIÓN Y ELIMINACIÓN DE LOS FÁRMACOS la mayor parte de la excreción de los fármacos se realiza por los riñones a través de la orina, y en pocas veces por la bilis, intestino, saliva y leche materna. en el caso de gases y productos volátiles, la eliminación ocurre por los pulmones EXCRECIÓN RENAL 1.1 FILTRACIÓN GLOMERULAR 1.2 EXCRECIÓN POR SECRECIÓN TUBULAR RENAL se produce en los capilares del glomérulo renal, que poseen abundantes poros intercelulares por donde pasan todas las moléculas, excepto las de gran tamaño y las unidas a las proteínas plasmáticas. Como consecuencia, la filtración aumenta cuando disminuye la unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas. Es la vía más importante de excreción de los fármacos. La cantidad final de un fármaco que se excreta por la orina es la resultante de la filtración glomerular y de la secreción tubular, menos la reabsorción tubular. SECRECIÓN TUBULAR
Si los fármacos son cationes (carga +) pasan al interior de la célula epitelial de los túbulos renales por difusión pasiva, pero para poder ser secretados hacia la orina, los cationes necesitan de un transporte activo (facilitado por la glucoproteina P) ya que en esta ocasión van en contra del gradiente eléctrico. SECRECIÓN TUBULAR
en el caso de los fármacos aniones (carga –) para entrar a la célula necesitan de un transporte activo ya que van en sentido contrario al gradiente eléctrico, lo contrario le sucede a la hora de ser secretados hacia la orina donde lo hacen por una simple difusión pasiva ya que van a favor del gradiente eléctrico. la reabsorción tubular puede llevarse a cabo También por transporte activo ya que los mecanismos de transporte son bidireccionales. la alcalinización de la orina aumenta la eliminación de ácidos débiles, mientras que la orina ácida favorece la eliminación de bases débiles. 2. REABSORCIÓN TUBULAR Se produce por difusión pasiva cuando la reabsorción de agua en el túbulo proximal aumenta la concentración de fármaco en su luz, invirtiendo el gradiente de concentración. se eliminan por la bilis:

sustancias con elevado peso molecular.
sustancias con grupos polares.
compuestos no ionizables.
algunos compuestos organometalicos. 3. EXCRECIÓN BILIAR se produce por secreción activa con sistemas de transporte diferentes para sustancias ácidas básicas y neutras. de algunos fármacos, puede ser útil en infecciones del tracto biliar o compensando en parte la disminución de la excreción renal en enfermos renales. 4. EXCRECIÓN INTESTINAL Los fármacos pueden pasar directamente de la sangre a la luz intestinal, por difusión pasiva, en partes distales en que el gradiente de concentración y la diferencia de pH lo favorezcan. 5. CIRCULACIÓN ENTEROHEPÁTICA Los fármacos eliminados a la luz intestinal a través de la bilis o del epitelio intestinal son reabsorbidos, lo que retrasa la caida de las concentraciones plasmaticas y prolonga la duracion del efecto. 6. OTRAS VÍAS DE EXCRECIÓN 6.1 EXCRECIÓN POR LA LECHE:
los fármacos pasan a la leche por difusión pasiva, esta depende de cuan mayor sea su liposolubilidad y de que su grado de ionización sea menor.

dado que el pH de la leche es mas ácido que el de la sangre materna, la difusión sera mayor para los fármacos básicos, similar para los neutros y menor para los ácidos.
también depende de la unión del fármaco a las proteínas y lípidos de la leche y algunos fármacos pueden pasar mediante transporte activo. 6.2 EXCRECIÓN SALIVAL:

es poco importante y además la mayor parte del fármaco pasa al tubo digestivo desde donde se puede reabsorber otra vez. los fármacos pasan principalmente por difusión pasiva ya que su concentración salival es similar a la del fármaco libre en el plasma.
hay fármacos que pasan a la saliva por transporte activo, en los que la concentración salival es mayor que la plasmática y otros cuyo paso a la saliva depende críticamente del pH salival. 6.3 ELIMINACIÓN POR DIÁLISIS PERITONEAL Y HEMODIÁLISIS:

Es importante para ajustar la dosis de algunos fármacos en los enfermos renales sometidos a diálisis, así como para acelerar la eliminación de algunos fármacos en caso de intoxicación. EXCRECIÓN: es la salida del fármaco hacia afuera del órgano en el que se encontraba depositado, pero sigue circulando en el organismo.
ELIMINACIÓN: es la salida del fármaco hacia el exterior del organismo por diferentes vías. EXCRECIÓN Y ELIMINACIÓN DE LOS FÁRMACOS 1. EXCRECIÓN RENAL FILTRACIÓN GLOMERULAR Para que una sustancia se reabsorba debe atravesar:

1.- La membrana del epitelio tubular hacia el líquido intersticial.
Membrana apical
Membrana basolateral
2.- la membrana del capilar peritubular hacia la sangre.
En el paso por el epitelio existe transporte activo y pasivo.
El paso al capilar se realiza por ultrafiltración. REABSORCIÓN TUBULAR REABSORCIÓN TUBULAR REABSORCIÓN TUBULAR EXCRECIÓN BILIAR la excreción biliar INSUFICIENCIA RENAL Profundizando en la excreción los fármacos más afectados son los que se eliminan por la orina de forma inalterada (por ejemplo los aminoglucósidos).Hay que tener un mayor cuidado con la nefrotoxicidad debido a que el fármaco reduce la función renal, lo que provoca una acumulación mayor del mismo y que siga aumentando la patología.

Nefrotoxicidad de los fármacos

Los fármacos pueden producir lesiones renales mediante agresiones directas químicas o alérgicas, o lesiones indirectas provocadas por la precipitación de calcio, de ácido úrico o del propio fármaco. La mayoría de estos efectos son reversibles al suprimir el tratamiento.Los fármacos son los responsables del 5-20 % de los casos de insuficiencia renal aguda. La lesión tubular es la más frecuente y depende fundamentalmente de la dosis.

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