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Universidad de El Salvador

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by

Krissia Salvador

on 27 February 2017

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Transcript of Universidad de El Salvador

Universidad de El Salvador
Facultad Multidisciplinaria Oriental
Departamento de Medicina
Sección Farmarcología

Farmacología I

Docente: Dra. Norma Oziris Sánchez de Jaime

Discusión No. 1 : "Farmacocinética"
Grupo Teórico 02

Lunes 27 de Febrero, 2017

FARMACOCINÉTICA
Estudia todo el proceso de paso del medicamento por el organismo, lo que depende de ciertas características propias del fármaco, como el individuo, el efecto de una droga está relacionado directamente a la concentración plasmática y ésta está determinada por los 4 pasos farmacocinéticas
Material de laboratorio por mesa
FÁRMACOS
Cinco tabletas de aspirina de diferentes marcas
REACTIVOS
HCl 0.1 N
ANIMAL DE EXPERIMENTACIÓN
INTRODUCCIÓN
Cinco tubos de ensayo
En el experimento se estudiaron los 4 factores que participan en la absorción de los fármacos:

a) Dispersión de los preparados
b) Ph del medio
c) Diferencia en las técnicas de fabricación
d) Formas terapéuticas
Papel pH
Una Lampara
Gradilla para tubos de ensayo
Cuatro jeringas de 1cc
Cuatro jeringas de 5 cc
Solución de HCl con pH: 1,3,5 y 8
Tetracloruro de Carbono (CCl4)
Pentobarbital Sódico
Reactivo de Trindler
PROCEDIMIENTOS
No. 1 : Dispersión de Preparados
Se observará la velocidad con la que se dispersan las tabletas de ácido acetil salicílico de 500 miligramos (distintas marcas ) en una fase acuosa-acida.
No. 2 : Solubilidad de los preparados
No. 3 :Efecto del pH sobre la solubilidad
No. 4 :"Biotransformación"
Método
¿Cuáles son las causas probables de observar diferente dispersión de las tabletas en los tubos de ensayo?
¿Tendrá importancia esto cuando se administre un fármaco en tabletas al paciente?
1. Coloque 5 tubos de ensayo en una gradilla
2. Deposite 10 ml de HCL 0.1 N en cada tubo
3. Con una tira de papel ph determínelo en cada uno de los tubos
4. Agregar una tableta de aspirina de diferente marca a cada tubo, controlar estrictamente el tiempo
5. Observe la rapidez con que se dispersan las tabletas observando las partículas que se desprenden de la tableta.
6 No decante el sobrenadante, 15 min después gradúe los resultados en una escala de 0 a 3 donde 0 será para cuando no se observe dispersión y 3 para la dispersión total de la tableta
Medicamentos
Grado de dispersión
+++
++
++
+
La dispersión de la tableta es un fenómeno físico que origina partículas grandes que no se pueden absorber por lo que el fármaco tiene que estar en solución para que pueda pasar por las membranas celulares.
¿Por qué al agregar reactivo de trindler existe cambio de color?
Se debe a la reacción oxido reducción
FeCl3+AAS= color violeta intenso
Coloración intensa mayor solubilidad
Coloración débil menor solubilidad
¿Por qué existen diferentes intensidades de hidrólisis en las diferentes tabletas?
Las diferentes intensidades de hidrólisis en las diferentes tabletas se debe a las diferentes técnicas de fabricación
Medicamento
Hidrólisis
++
+
+++
+
De acuerdo a las características propias de cada fármaco este tiende a disolverse en mayor o menor grado cuando el ph del medio cambia también se modifica en porcentaje de ionización de acuerdo al pka característico de cada droga.
Se demostrará como los diferentes ph nos modifican la solubilidad del ácido salicílico (pka =3). Y deduciremos la importancia de lo anterior en la absorción.
Método
1. Coloque 4 tubos de ensayo en una gradilla
2. Agregue 10 ml de solución que posea ph 1,3,5 y 8 respectivamente
3. Compruebe el ph de cada tubo con una tira de papel pH e identifíquelos
4. Coloque una tableta de aspirina de la misma marca en cada uno de los tubos
5. Espere 10 minutos y agregue 4 gotas de reactivo de trindler a cada tubo
6- Observe el aparecimiento del color violeta y gradúelo con la misma escala de la parte previa.
¿A que le atribuiría usted la diferencia de coloración en los tubos?
Toda droga en el organismo es biotransformado para facilitar su excreción. El hígado tiene un papel fundamental en la biotransformación de las drogas.
En esta parte del experimento demostraremos como el estado de la función hepática nos altera la intensidad y la duración de los efectos de un fármaco.
Observe y anote los efectos del fármaco administrado, mediante los siguientes parámetros: Latencia, intensidad del efecto y duración
- ¿Se observa muerte de alguna rata?
Si, en la rata previamente tratada con tetracloruro de carbono
- ¿Por qué murió?
Murió debido a que el CCl4 genera un efecto negativo sobre el hígado; este actua de forma similar a un órgano fosforado, se adhiere a las células de origen adiposo del hígado, provocando que se acumulen lípidos. Las células del hígado pueden ser dañadas o destruidas, lo que produce una disminución en la función del hígado
¿Al comparar el efecto del pentobarbital en las ratas 1 y 2 se observo alguna diferencia?
LATENCIA
Rata 1
Rata 2
Más prolongado
Mucho mas rápida
INTENSIDAD
Lenta
Rápida
Duración
Más tiempo
Menos tiempo
GUÍA DE DISCUSIÓN
ABSORCIÓN
Factores que alteran la absorción
DISPERSIÓN DE LOS PREPARADOS
Este factor comprende la velocidad con la que el fármaco se va distribuyendo desde el punto de administración por cualquier vía, hasta la circulación sanguínea.
PH DEL MEDIO
Es uno de los factores más importantes en la absorción de fármacos, la mayoría son ácidos o bases débiles se absorben mejor en su forma no ionizada, debido a su capacidad de difundir a través de las membranas biológicas cuando ésta es suficientemente liposoluble.
El grado de ionización de un fármaco depende de su pKa y del pH del medio en el cual se disuelve. Así podría esperarse que la absorción de bases débiles sea óptima en el intestino cuando se encuentran no ionizadas.
DIFERENCIAS EN LAS TECNICAS DE FABRICACION
Los fármacos pueden ser de tres tipos:
• Semisólidos: pomadas, cremas.
• Sólidos: polvos, pastillas, cápsulas.
• Líquidos: jarabes, aerosoles.

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
ANÁLISIS DE RESULTADOS CON LA DISPERSIÓN
ANÁLISIS DE LOS RESULTADOS CON LA SOLUBILIDAD
Los fármacos suelen ser ácidos o bases débiles. Por ello, su solubilidad varía enormemente en función del pH del medio donde se encuentren.
BIOTRANSFORMACIÓN
PRINCIPALES SITIOS DONDE SE REALIZAN
Aunque todos los tejidos tienen cierta capacidad para metabolizar fármacos el hígado es el principal órgano del metabolismo farmacológico.
CONSECUENCIA DE UNA DEFICIENTE O EXCESIVA BIOTRANSFORMACIÓN
Las enfermedades agudas o crónicas que afectan la morfología o función hepática influyen mucho en el metabolismo de algunos fármacos.
En metabolismo ultrarrápido de fármacos requieren dosis diarias dos y hasta tres veces más altas de medicamento para alcanzar concentraciones plasmáticas terapéuticas.
RESULTADOS EXPERIMENTALES DEL EFECTO:
Sacar conclusiones de la calidad de los fármacos y sus complicaciones terapéuticas
Características del individuo como de las características propias del fármaco
Todo fármaco debe ser seguro, eficaz y aceptable para el paciente.
Una calidad deficiente puede dejar al medicamento sin efecto terapéutico o puede ocasionar reacciones adversas y tóxicas, muchas veces letales para los pacientes.
DÓSIS DE IMPREGNACIÓN
Cuando el tiempo para alcanzar el estado de equilibrio es grande, como ocurre para fármacos con semivida prolongada, es conveniente administrar una dosis de impregnación que eleve pronto la concentración plasmática del fármaco hasta el nivel deseado.
DOSIS DE MANTENIMIENTO
En la mayor parte de las situaciones clínicas, los fármacos se administran de tal manera que se mantenga el estado de equilibrio del fármaco en el cuerpo.
Diferencias en las técnicas de fabricación
Si , porque dependiendo de la forma farmacéutica así será el grado de dispersión del medicamento. Ya que también al momento de administrar el fármaco este debe ser capaz de llegar a dispersarse en la zona de absorción.
Las diferencias de coloración se deben al distinto grado de solubilidad que poseen los fármacos en diferentes medios de pH.
Un color violeta intenso significa que el fármaco tiene mucha mayor solubilidad a ese determinado pH.
Este grado de mayor o menor solubilidad se le atribuye a las características propias que posee cada fármaco.
pH 1 = +
pH 3 = +++
pH 5 = ++
pH 8 = ++
pH 1 =
pH 3 = +
pH 5 = +
pH 8 = ++
pH 1 = +
pH 3 = +++
pH 5 = ++
pH 8 = +
pH 1 = +
pH 3 = ++
pH 5 = ++
pH 8 = +++
FORMAS TERAPEUTICAS
El objetivo de todo tratamiento farmacológico es alcanzar un nivel terapéutico sin efectos adversos. En la insuficiencia renal y hepática, las alteraciones en la farmacocinética aumentan la frecuencia de la aparición de estos efectos indeseados. Se producen cambios en la absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos que modifican las concentraciones plasmáticas alcanzadas a dosis normales. Es necesario, por tanto, conocer los cambios en la farmacocinética y en la sensibilidad a los fármacos para individualizar la terapia de estos pacientes.
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