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Clasicos en Neurociencia Quimica: Fluoxetina(Prozac)

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by

Sarahi Ramirez

on 24 June 2014

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Transcript of Clasicos en Neurociencia Quimica: Fluoxetina(Prozac)

Gracias!
En agradecimiento les tenemos un sorpresa :)

Fluoxetina (Prozac)
Fue el primer gran avance para el tratamiento de la depresión de los antidepresivos tricíclicos (ATC) y los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO).
QUÍMICA MEDICINAL Y FARMACOLOGÍA
Medio tiempo:

Hemos preparado una actividad para ustedes.

Disfrutenla y relajesen un poco.
Pros y Contras del uso de Prozac
Clásicos en Neurociencia Química: Fluoxetina (Prozac)
La ICD-10 define tres síntomas depresivos:
- Estado de ánimo deprimido
- Anhedonia
- Reducción de la energía.

Se tienen datos que cerca del 5% de los pacientes con diagnóstico de depresion suelen cometer el suicidio.
(Neurociencia Quimica, 2013, 14)
La depresión se clasifica como: depresion mayor y depresión recurrente, puede ser caracterizado por un único episodio o recurrentes persiste durante al menos 2 semanas
(NeurocienciaQuimica, 2013, 14)
(NeurocienciaQuimica, 2013, 14)
(R,S)-N-metil-3-fenil-3-(4-(trifluorometil)-fenoxipropan-1-amina , es una fenoxifenilpropilamina racémica de bajo peso molecular que posee un hidrogeno solo como donador para un enlace y 2 potenciales hidrógenos disponibles para enlaces.
Sintesis
Quimica
Fluoxetina
Síntesis Química de Prozac
Informacion
de
manufactura
(Neurociencia Quimica, 2013, 16).
Se dio a conocer el 1974 por Eli Lilly y Compañía. A partir de 2005, Prozac ha sido prescrito a más de 40 millones de pacientes en todo el mundo y ha acumulado más de $ 22 mil millones en EE.UU. en ventas.

Fluoxetina se absorbe casi por completo después de la administración por vía oral; es muy penetrante en el sistema nervioso central y posee el más grande volumen de distribución de cualquier ISRS.
Metabolismo
de
Drogas
La fluoxetina es un fármaco de acción específica: ya que es un inhibidor potente de la recaptación de la serotonina en la neurona presináptica, con una acción relativamente más débil sobre la noradrenalina.
Después de que se descubrieron los antidepresivos tricíclicos también se descubrió que estos eran un inhibidor del consumo de monoaminas, al tratar de modificar la estructura de estos se observó que causaban un cambio en los niveles de serotonina.
Luego se realizaron ensayos con fenoxifenilpropil amina.


Pero entre todas ellas, destacaba Un fenoxifenilpropil modificado: el oxalato de fluoxetina
Se realizaron estudios de ambos en HCl, y estudios neuroquímicos demostraron que, después de la administración de prozac, se aumentaron las concentraciones de proteina extracelular 1,5-a 4 veces en múltiples regiones del cerebro, la administración de prozac parece ser el resultado en un mecanismo para reducir la retroalimentación de la proteína
Los enantiómeros individuales de la fluoxetina, (S)-Prozac y (R)-Prozac también mostraban potencias comparables en este ensayo.
(Neurociencia Quimica, 2013, 17).
Historia
e importancia de la neurociencia
Más tarde se descubrió que los antidepresivos triciclicos ejercen su antidepresivo que afecta al bloquear tanto el transportador de serotonina y el transportador de norepinefrina. El otro grupo importante de los primeros antidepresivos son los inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) ya que se encontró que estos compuestos poseen actividad antidepresiva.
-Se encontraron imipramina y amitriptilina para tener un efecto en los niveles de proteína, proponiendo que la inhibición de la captación de proteina puede ser responsable para el perfil de elevación del estado de ánimo.
- Se desarrolló la zimelidina (1970) convirtiéndose en el primer inhibidor receptor de serotonina para comercializarse para la depresión.
- Zimelidina estuvo corto tiempo por sus efectos como el síndrome de Guillian- Barres.

Fue un largo camino el sintetizar Prozac ya que existieron muchos atrasos, tales como la preocupación debido a los efectos secundarios y el de mas preocupación la fosfolipidosis en los pulmones. En todo este tiempo se presentó el Prozac ante la Federación de Sociedades Americanas para la Biología Experimental y la Sociedad Americana de Farmacología y Terapéutica Experimental.
- El primer estudio realizado con Prozac no hizo diferencia alguna en pacientes, lo que casi detuvo el programa de desarrollo clínico.
- En un segundo intento se reclutaron pacientes con depresión mayor, en el cual el resultado fue exitoso sin embargo presento efectos secundarios no deseados: Visión borrosa, boca seca y sedación y carecia de problemas cardiovasculares.

- Los resultados fueron presentados en la FDA en 1983.
- Aunque el camino fue largo después de 16 años en enero de 1988, bajo el nombre de Prozac, se puso en marcha en Estados Unidos, fue un gran éxito, mucha gente se ve beneficiada actualmente porque este medicamento ha sido una luz para el tratamiento de varios trastorno por eso la Fluoxetina es un verdadero clásico de la neurociencia.
INDICACIONES APROBADAS
- Trastorno de depresión mayor en adultos y niños
- Trastorno obsesivo –compulsivo en adultos y niños
- Trastorno bipolar
- Trastorno de pánico
- Bulimia nerviosa
- Trastorno disfórico premenstrual
- Alcoholismo
- Déficit de atención
- Trastorno del sueño y migrañas
- Trastorno por estrés




EFECTOS ADVERSOS Y DOSIS


- La disfunción eréctil, anorgasmia y disminución de la libido, sin embargo con la misma se ha logrado prevenir la eyaculación precoz.
- Advertencia sobre el aumento del riesgo de suicidio ya que algunos pacientes suelen cometer actos violentos y comportarse agresivos.
Contras:
- Fue bueno el descubrimiento pero aun no está acabado en su totalidad y no ah llegado a su auge a nivel medico, nutricional y psicológico.
- Posee muchos inconvenientes y según a testimonios de personas que manejan este medicamente indican que el problema más grave es la pérdida de peso que produce estar en el tratamiento ya que el tratamiento hace que las personas pierdan el apetito.
- Las personas llegan a depender del Prozac y cada vez buscan por dosis mayores sin ser pres escritas por el médico.

Pros
- Actualmente se encuentra a la venta y sin receta, el precio por pastilla oscila entre 5 y 8 quetzales.
- Por otro lado estabiliza a las personas con depresión desde la primera semana.
- Es vendido a nivel mundial.

Referencias:
American Chemical Society (2013) Clásicos en Neurociencia Química: Fluoxetina (Prozac).

ACS Chemical Neuroscience.

Recuperado desde: pubs.acs.org/chemneuro

- Los síntomas que pueden presentar son dolor de cabeza, náuseas, somnolencia, diarrea, temblores, fotosensibilidad, y pérdida de peso.
- El FDA (agencia de administración de alimentos y drogas) aprueban el Prozac durante el embarazo pero sólo se recomienda cuando los beneficios superan a los riesgos, pero no se recomienda para madres en lactancia materna.

¿Preguntas?
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