Loading presentation...

Present Remotely

Send the link below via email or IM

Copy

Present to your audience

Start remote presentation

  • Invited audience members will follow you as you navigate and present
  • People invited to a presentation do not need a Prezi account
  • This link expires 10 minutes after you close the presentation
  • A maximum of 30 users can follow your presentation
  • Learn more about this feature in our knowledge base article

Do you really want to delete this prezi?

Neither you, nor the coeditors you shared it with will be able to recover it again.

DeleteCancel

ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA FUNCIÓN RIBOSOMA 50s

No description
by

raul andrade ortiz

on 9 August 2015

Comments (0)

Please log in to add your comment.

Report abuse

Transcript of ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA FUNCIÓN RIBOSOMA 50s

ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA FUNCIÓN RIBOSOMA
50s

CLINDAMICINA

Es un antibiótico proveniente del grupo de las lincosamidas o tioazúcares.

Es muy activa sobe anaerobios, a excepción de Clostridium diffiile.

Posee mayor actividad antibacteriana y mejor absorción en el tracto gastrointestinal, por lo que se usan con mayor frecuencia.

Mantiene un lugar indiscutible en la clínica odontológica por su reconocida efectividad contra anaerobios y su gran capacidad de penetrar en estructuras oseas.
Usos terapéuticos en odontología
La clindamicina es uno de los antibióticos más activos contra B-fragilis y la mayor parte de los microorganismos orofaciales

En odontología, han mostrado susceptibilidad a la clindamicina los siguientes microorganismos:


Estreptococos orales
Actynomycetes
Propioninbacterium
lactobacillus
Capnocytophaga
Mecanismo de acción (Farmacodinamia)
La clindamicina se liga exclusivamente la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos y suprime la síntesis protéica.

Clindamicina, Tetraciclina y Cloranfenicol, no guardan semejanza estructural, pero todos actúan en su sitio; y al unirse uno de los 3 a dicho ribosoma puede inhibir la interacción de los demás. Estos antibióticos son bacteriostáticos.
Interacciones farmacológicas
Resistencia cruzada con eritromicina
Incompatibilidad con novoiocina y kanamicina
Incremento de acción de los bloqueantes neuromusculares.
En embarazo indicada su utilidad sin riesgo.
Dosis
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
Adultos: Dosis usual de Clindamicina (bactemicina) tabletas de 300 mg cada 8 horas o tabletas de 150 mg cada 6 horas.

Niños: 8-25 mg/kg/día cada 12 a 24 horas
Se recomienda que la duración del tratamiento sea de 7 a 10 días.
Contraindicaciones
CLINDAMICINA
se encuentra completamente contra­indicada en pacientes con antecedentes o historia de reacciones alérgicas a CLINDAMICINA

En pacientes con insuficiencia hepática o renal se requiere ajustar la dosis. Es posible que CLINDAMICINA desencadene super infecciones por organismos no sensibles, incluso cuando se administra por vía vaginal. Debido al riesgo de inducir colitis seudomembranosa.

En el paciente, los cambios en la frecuencia de las evacuaciones debe ser una indicación para suspender su uso.
RAM
Sus principales efectos adversos derivan de la posible aparición de hipersensibilidad (10 % de los pacientes), y de diarreas (2 a 20% de los pacientes), en algunos ocasiones la diarrea puede ser del tipo de colitis pseudomembranosa.
Fenómenos sanguíneos: neutropenia, leucopenia, agranulocitosis y trombocitopénica
Intolerancia Digestiva: Dolor abdominal, Náuseas, vómitos y diarrea-colitis pseudomembranosa
Reacciones de hipersensibilidad: erupciones maculopapulares, urticaria, rash cutánea mobiliforme generalizada
Función hepática: iclericia, anormalidades en pruebas de función hepática.
Vaginitis
Es conveniente que este antibiótico por su eficacia se ,mantenga en reserva para infecciones odontogénicas graves, evitando en lo posible su uso indiscriminado en casos triviales.
Los ribosomas 70S bacterianos están constituidos por dos subunidades designadas como subunidad 30S y subunidad 50S.
Estas subunidades constituyen el sitio de acción de agentes antimicrobianos, localizándose en ellas proteínas específicas a las cuales se unen las drogas.

Tres clases importantes de drogas actúan en la subunidad ribosomal 50S: cloranfenicol, macrólidos (eritromicina), lincinoides (clindamicina).
CLORANFENICOL
CLINDAMICINA
Los macrólidos (eritromicina, oleandomicina), son compuestos con grandes anillos de lactona y al unirse a la subunidad 50S interfieren con la actividad de la peptidil transferasa, con la translocación o con ambas funciones.
El cloranfenicol es un agente bacteriostático que actúa contra organismos grampositivos y gramnegativos inhibiendo la formación de uniones peptídicas al bloquear la enzima peptidil transferasa.
ERITROMICINA
Es un antibiótico proveniente del grupo Macrólidos específicamente de la clasificación de Macrólidos de 14 átomos de carbono.

Los macrólidos más modernos presentan algunas ventajas en relación a la eritromicina, como son:
Dosificación una vez al día (vidas medias más prolongadas)
Mejor la actividad antibacteriana
Mejor resistencia a la degradación por el ácido gástrico
Menos irritación gástrica (disminuyen efectos adversos especialmente gástricos) y más actividad contra algunos patógenos microbianos.
Reduce el número y la importancia de las interacciones farmacológicas.
ERITROMICINA
Usos terapéuticos
odontológicos
En Odontología, han mostrado sensibilidad a: Actinomycetes spp, lactobacillus spp. y eubacterium. Y de primera elección en Camphylobacter rectus, Staphilococcis spp. Productores de betalactamasa.

La eritromicina es un antibiótico aceptable en infecciones bucofaciales leves moderadas, sobre todo en personas alérgicas a la penicilina.
Mecanismo de acción
Son compuestos bacteriostáticos, que actúan inhibiendo la síntesis de proteínas al ligarse en forma reversible a subunidades ribosómicas 50s de microorganismos sensibles.
Las bacterias grampositivas acumulan 100 veces más eritromicina que los microrganismo gramnegativos. La membrana externa de las bacterias gramnegativas, supone una barrera para la penetración de los macrólidos, ya que la bicapa lípidica impide la entrada de estos antibióticos.
En las bacterias grampositivas, la difusión hacia el interior se hace de forma pasiva.

Los gérmenes son mucho más permeables a la forma no ionizada del fármaco y este hecho hace, que se explique la mayor acción antimicrobiana a ph alcalino.

Los macrólidos penetran en el interior de las células fagocitarías y se concentran en los lisosomas, lo que constituye una cualidad muy importante de estos compuestos en el tratamiento de enfermedades infecciosas por agentes intracelulares (Legionella, Mycoplasma, Chlamydia, Mycobacterium chelonea), que son capaces de sobrevivir y a veces multiplicarse en los fagocitos que las albergan.
Interacciones farmacológicas
La eritromicina aumenta la biodisponibilidad de digoxina interfiriendo con su inactivación por la flora intestinal.
No administrar simultáneamente con betalactámicos
Antagonismo con lincosamidas (mecanismo de acción)
Monitorizar en tratamiento simultáneo con lovastatina
Precaución en tratamiento conjunto con triazolam
La eritromicina puede interaccionar con otros fármacos interfiriendo con su metabolismo hepático mediante el sistema enzimático citocromo P450, cuando se utiliza con teofilina y eritromicina oral, pueden producirse niveles elevados de teofilina con la consiguiente acción tóxica.

La eritromicina aumenta el efecto anticoagulante de la Warfina e interfiere con el metabolismo de la metilprednisolona, carbamacepina y ciclosorina, produciéndose en algunos casos la acción toxica de la metilprednisolona y de la carbamacepina

Indicada su utilización en embarazo.
No establecido su uso en macrólidos de reciente aparición
Dosis
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
Adultos: 500 mg 3 veces al día sin exceder 4 gramos al día

Niños: 30-50 mg/kg de peso al día repartidas en tres administraciones. A criterio del médico la dosis puede modificarse
Se recomienda tratamiento de 7 a 10 días
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a macrólidos, antecedente de ictericia.
RAM
La eritromicina es uno de los antibióticos más seguros de uso actualmente. Presentando las siguientes reacciones:
Manifestaciones de hipersensibilidad cutánea y mucosa.
manifestaciones digestivas: náuseas, vómitos, gastralgias y diarrea.
Aumento transitorio de transaminasas. Ocasionalmente hepatitis colestática
Perdida reversible de la audición en IR o dosis altas.
El cloranfenicol, también conocido como cloramfenicol, fue el primer antibiótico de amplio espectro del que dispuso la medicina (en1948).
Pertenece al grupo de los anfenicoles. Fue aislado a partir de la bacteria Streptomyces venezuelae y actualmente se produce sintéticamente.
Espectro antibacteriano
Es activo frente a una gran variedad de gérmenes. Destaca la gran sensibilidad a cloranfenicol de Haemophilus influenzae, salmonella, y la mayoría de los anaerobios. También son sensibles los micoplasmas, rickettsias y chlamydias.

El cloranfenicol se utiliza en el tratamiento de diversas patologías causadas por bacterias, sin embargo, debido a las reacciones adversas que puede generar, su uso clínico ha sido limitado en algunos países.
Mecanismo de acción y resistencia

Es bacteriostático, excepto para Haemophilus influenzae para el que es bactericida. El fármaco penetra por difusión facilitada al interior de la bacteria donde se une a la fracción 50S del ribosoma impidiendo la transpeptidación entre los aminoácidos de la cadena peptídica, con lo que impide la elongación de la cadena en crecimiento. El mecanismo de resistencia más importante es extracromosómico, y se debe a un plásmido adquirido por conjugación que transmite la capacidad para acetilar el antibiótico. El cloranfenicol acetilado no se une al ribosoma.
Indicaciones
Tratamiento de infecciones por:

Salmonella

Meningitis por H. influenzae

Infecciones por B. fragilis

Infecciones por rickettsias.

El cloranfenicol se emplea en infecciones mixtas aerobios-anaerobios, conjuntivitis bacteriana, gangrena gaseosa, absceso cerebral, fiebre tifoidea, infecciones abdominales, infecciones óseas, meningitis, otitis, septicemina, sinusitis, entre otras.
Presentaciones y Dosificación:
Adultos: 50 mg/kg de peso corporal/día, fraccionada cada 6 horas. Dosis máxima: 4 g/día. Niños: Menores de 2 semanas, 25 mg/kg peso corporal/día en dosis única o fraccionada cada 6 horas. Mayores de 2 semanas, 50 a 100 mg/kg peso corporal/día, fraccionada cada 6 horas. Cualquier modificación en la dosificación sera establecida por el médico.
Cápsulas de 250 mg y 500 mg.
Suspensión: Presentaciones conteniendo 125 o 250 mg por cada 5 mL.
Solución (farmacéutica): que contiene cloranfenicol al 0.5%
Ungüento oftálmico y Colirio: con cloranfenicol en concentraciones del 1%.
Solución ótica: Presentación para instilación en el oído con 0.5% de fármaco.
Efectos Adversos
La depresión de la médula ósea es el efecto adverso más serio y peligroso del cloranfenicol.
Puede ser sumamente tóxico. Es capaz de causar reversiblemente anemia y/o leucopenia (disminución de...) y/o trombocitopenia, cuando el tratamiento se prolonga durante más de una semana.
Hemáticas: anemia aplásica, anemia hipoplástica, granulocitopenia y trombocitopenia.
Sistema Nervioso Central: Cefalea, depresión leve, confusión, delirio, neuropatía periférica.
Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea, estomatitis.
Dérmicas: Comezón, edema angioneurótico
GRACIAS
Inhibidores de la síntesis de proteínas
Qué son
Compuestos que actúan impidiendo o dificultando la traducción. Muchos se pueden emplear como antibióticos. Su uso indiscriminado puede crear resistencia bacteriana a la flora intestinal o al antibiótico o toxicidad.
Clasificación
Inhibidores de la síntesis de
proteínas que se unen a:
Subunidad 50S
Subunidad 30S
tRNA
TIPO DE PATOLOGÍAS EMPLEADAS
FARMACOLIGÍA
POR: RAUL ANDRADE ORTIZ
Full transcript