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Farmacos Simpaticolíticos

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by

Denisse Barbosa

on 28 January 2014

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Transcript of Farmacos Simpaticolíticos

¿Que son?
Son medicamentos que al ser introducidos al organismo, bloquean los efectos fisiológicos de la estimulación simpática, esta inhibición puede producirse durante la síntesis, el almacenamiento o la liberación del neurotransmisor adrenérgico.

Bloqueantes alfa
El principal efecto es la vasodilatación. No suelen ser muy selectivos y forman un grupo químicamente heterogéneo. Dentro de éste grupo se encuentran la dihidroergotoxina (o codergocrina), el prazosín (o prazosina) y la yohimbina.
Dihidroergotoxina: es bloqueante de receptores alfa 1 y alfa 2. Es un vasodilatador cerebral. Deriva de la ergotomina, un vasoconstrictor cerebral. Tiene un discutible valor para el tratamiento de síndromes de envejecimiento y degeneración neuronal. Produce irritación sublingual si se administra por ésta vía, náuseas y vómitos, hipotensión postural, congestión nasal; en ocasiones provoca bradicardia.
Bloqueantes beta
Bloqueantes beta: son más usados que los alfa, pertenecen a una misma familia química y son más selectivos. Como es lógico tienen una acción opuesta a la estimulación del receptor beta.
Si se bloquea beta 1, disminuye la frecuencia cardíaca. Por tanto, disminuye el trabajo cardíaco, el consumo de oxígeno, el volumen/minuto y la tensión arterial.
Si se bloquea beta 2, aumenta el tono bronquial y aumenta el tono vascular en ciertas regiones (vasoconstricción).
Definiciones
Antagonista
: es un compuesto que al unirse con el receptor lo bloquea obstaculizando los efectos del neurotransmisor.

Adrenérgico
: proteínas de la membrana plasmática la activan ciertos neurotransmisores

Los Antagonistas Adrenérgicos también se les llama:
simpaticolíticos
Reacciones Adversas
Los fármacos simpaticolíticos de acción indirecta presenta muchas reacciones adversas dada su inespecificidad, entre las que se encuentran hipotensión, bradicardia, diarrea, alteraciones de la acomodación visual, sedación, somnolencia, depresión, congestión nasal, alteraciones de la eyaculación y la erección, cuadro anticolinérgico (con los agonistas a2 )y fenómenos de rebote.
Efectos Adversos de los betabloqueantes
I) Efectos adversos cardiovasculares
Insuficiencia cardiaca congestiva
Bradicardia
Arritmias (Bloqueo A-V)
Hipotensión arterial
Angina de pecho vasoespástica
Fatiga y reducción de la capacidad para ejercicios físicos

II) Efectos adversos respiratorios
Broncoespasmo
Aumento de la resistencia de las vías aéreas
Agravación del asma branquial

Farmacos Simpaticolíticos
Sus usos son limitados, empleándose en el postoperatorio del feocromocitoma (la metil-tirosina y la metil-dopa), como coadyuvantes antiparkinsonianos (inhibidores de la dopa-descarboxilasa), como coadyuvantes antiesquizofrénicos (reserpina), o en el tratamiento de las arritmias o la hipertensión (inhibidores de la liberación, cuando los de acción directa no son efectivos).
REACCIONES ADVERSAS SOBRE EL SNC
1- Agravación de una depresión psíquica preexistente.
2- Desencadenamiento de depresión psíquica.
3- Trastornos del sueño. Sueños vívidos. Fatiga (Poco frecuente).
4- Alucinaciones visuales o auditivas, desorientación, confusión,
diplopía episódica, un cuadro símil a miastenia gravis. (Poco
frecuentes).

Prazosín: se caracteriza por bloquear de manera selectiva y con gran potencia los receptores alfa 1. En consecuencia produce vasodilatación arteriolar y venosa, que originan reducción de la poscarga y la precarga cardíacas, con escasa reacción taquicardizante.
Yohimbina: es un antagonista competitivo sobre alfa 2 adrenoceptores. Las aplicaciones potenciales de la yohimbina se extienden al tratamiento de ciertas formas de disfunción sexual masculina, a la neuropatía diabética y a la hipotensión postural. Se usa en veterinaria.
ABA
El grupo de los bloqueantes beta está formado por el propanolol, el atenolol metoprolol, butoxamina, labetolol y el celiprolol.
Los fármacos simpaticolíticos son aquellos que inhiben el sistema catecolaminérgico. Pueden ser de dos tipos:
• De acción directa: actúan como antagonistas de los receptores postsinápticos. En este grupo de fármacos están:
*
Antogonistas de los receptores alfa irreversibles
: son la fenoxibenzamina y la dibenamina.
*
Antagonistas de los receptores alfa reversibles
: por un lado están la prazosina, la doxazosina, la indoramina, la alfuzosina, la tamsulosina y la terazosina, que son selectivos para los receptores alfa1; por otro lado están la fentolamina, la tolazolina, la nicergolina y los derivados ergóticos (dihidroergocristina, dihidroergotamina y dihidroergotoxina), que son fármacos inespecíficos alfa1/alfa2 Los fármacos inespecíficos tienen menor efecto que los selectivos.
*
Antagonistas preferentemente de los receptores

beta2
son cardioselectivos. Están el acebutol, el atenolol, el metoprolol, el betaxolol, el practolol, el bisoprolol y el celiprolol.
*
Antagonistas preferentemente de los receptores beta1/beta2
butoxamina.
*
Anatagonistas inespecíficos beta1/beta2
son el timolol, el nadolol, el propranolol, el sotalol, el carvedilol, el alprenolol, el oxprenolol, el penbutolol, el levobunol y el carteolol.
*
Antagonistas inespecíficos alfa/beta
labetalol.
*
Antagonistas preferentemente de los receptores D1
: son los neurolépticos, empleados para psicosis como la esquizofenia.

• De acción indirecta: actúan en otros puntos del ciclo del neurotransmisor para reducir susconcentraciones en la hendidura sináptica. Actúan a nivel presináptico, son más inespecíficos y presentan mayor número de reacciones adversas. Entre estos se encuentran:
*
Inhibidores de la síntesis
: están la betametil-tirosina (inhibe la tirosina-hidroxilasa), la carbidopa, la benserazida (inhiben la dopa-descarboxilasa) y la alfametil-dopa (derivado de la L-dopa que no se transforma en dopamina, sino en alfametil-dopamina, un falso neurotransmisor que es inactivo).
*
Inhibidores del almacenamiento
: reserpina (muy potente, los neurotransmisores no almacenados son dregradados enzimáticamente).
o*
Inhibidores de la liberación
: están la guanetidina, la betanidina, la debrisoquina, el bretilio (impiden directamente la liberación), la clonidina y la guanfacina (interfieren en el control de la liberación, siendo agonistas alfa2).
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