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Fármacos Procineticos

Farmacología
by

Constanza Valenzuela Guzmán

on 30 October 2012

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Transcript of Fármacos Procineticos

Fármacos Procinéticos ¿ Para que se utilizan? Objetivo fundamental Útiles en tratamiento de: Mejorar el tránsito del bolo alimenticio a través del tubo digestivo, aumentando la motilidad o mejorando la coordinación motora. Aliviar los síntomas digestivos supuestamente debidos a las alteraciones de la actividad motora. Reflujo gastroesofágico.
Gastroparesia.
Estreñimiento.
Seudoobstrucción intestinal. 1. Benzamidas sustituidas (Metoclopramida,Cisaprida).
2. Fármacos antidopaminérgicos (Domperidona).
3. Agonista colinérgicos (Betanecol, Neostigmina).
4. Otros procinéticos. Clasificación Derivados de la o-metoxibenzamida y la procainamida.
Cada benzamida posee su propia singularidad de acción.
Tenemos dos grupos: con actividad antidopaminérgica y sin actividad antidopaminérgica. Benzaminas Sustituidas Metoclopramida Con Actividad Antidopaminérgica Acción farmacológica Favorece la transmisión colinérgica en el musculo liso de la pared gastrointestinal al facilitar la liberación de acetilcolina en el plexo mioentérico. Antagonizar los receptores D2 en el SNC y en sistemas periféricos. Mecanismo de acción Características farmacológicas 1. Se absorbe casi por completo por vía oral, con un Tmáx de 0,5 a 2 horas.
2. Su biodisponibilidad es muy variable, del 32 a 98 % debido al efecto de primer paso que sufre.
3. Se distribuye ampliamente con una Vd de 2,2 A 3,4 l/kg
4. Se une a proteínas pobremente (40%)
5. Se metaboliza extensamente, siendo excretada por la orina de forma activa en un 20%.
6. El aclaramiento total plasmático es de 4-7 l/kg.
7. La semivida es de 2,5 a 5 horas.
8. En insuficiencia renal aumenta hasta 14 horas.
9. Pasa a la leche materna. Leve ansiedad.
Depresión.
Nerviosismo.
Insomnio.
Confusión.
Desorientación.
Alucinaciones . RAD Acatisia.
Distonias.
Trismo.
Tortícolis.
Espasmos faciales.
Epistotonos.
Crisis oculogiras. En adultos:

Es de 10 a 20 mg cada 8 horas, administrada antes de las comidas. Aplicaciones Terapéuticas En niños:

La dosis máxima diaria no debe superar a los 0,5 mg/kg/día. Principales aplicaciones 1. Trastornos de la motilidad del tracto gastrointestinal alto.
2. Facilita el vaciamiento gástrico en la gastroparesia diabética.
3. Paresia postvagotomía.
4. Nauseas y vómitos. Cisaprida Sin Actividad Antidominérgica Acción Farmacológica Acelerar el vaciamiento gástrico de sólidos y líquidos en pacientes con gastroparesia idiopática.
Aumento de la presión en el esfínter esofágico inferior y de la peristalsis esofágica, consigue disminuir el flujo gastroesofagico. Mecanismo de acción Se caracteriza por carecer de actividad bloqueante D2 y ejercer una marcada acción agonista en los receptores 5--‐HT4 ubicados en el plexo mientérico, tanto en el tracto gastrointestinal alto (esófago, estómago y duodeno) como bajo (intestino delgado y grueso). 1. Se absorbe por vía oral casi completamente, pero su biodisponibilidad es del 40 a 50 % debido al efecto de primer paso que sufre.
2. El Tmáx es de 1 a 2 horas.
3. El volumen de distribución es de 2,4 l/kg.
4. Se une a proteínas plasmáticas en el 98 %.
5. Su semivida es 7 a 10 horas en adultos sanos, 1 horas en ancianos y 18 horas en cirróticos.
6. Pasa muy poco a la leche y no hay datos sobre su paso a través de la placenta.
7. Es metabolizada en un 90 % en el hígado.
8. Excretada por la orina de forma intacta sólo en el 0,2 %. Características farmacológicas Aumentar la velocidad de absorción de los antihistamínicos H2, anticoagulantes orales, morfina y diazepam, reduciendo el tiempo de latencia o aumentando su acción. RAD Borborigmos.
Dolor abdominal.
Heces blandas.
Diarrea.
Cefalea.
Mareo. 1. Reflujo gastroesofágico.
2.Trastornos del vaciamiento gástrico.
3.Alteraciones de la motilidad del tubo digestivo alto.
4.Dispepsia no ulcerosa. Aplicaciones Terapéuticas Domperidona Fármacos Antidopaminérgicos. Mecanismo de acción Bloqueo de receptores D2, pero al no pasar la barrera hematoencefálica, esta acción se limita a los tejidos periféricos y a estructuras del SNC. 1.Aunque la absorción por vía oral es buena, su biodisponibilidad es del 15 a 20 %, debido al efecto de primer paso.
2.Se une a proteínas plasmáticas (albúmina y lipoproteínas) en el 90 a 92 %.
3.Tiene una semivida de unas 8 horas.
4.Eliminación urinaria de un 34 % y fecal de un 66%. Características farmacocinéticas RAD Por administración oral * Sequedad bucal.
* Sed.
* Cefalea.
* Nerviosismo.
* Diarrea.
* Picor. Por administración IV. * Disritmias.
* Convulsiones. 1. Alivio de los síntomas de náuseas y vómitos.
2. Sensación de plenitud epigástrica.
3. Malestar abdominal alto.
4. Reflujo gastroesofágico. Aplicaciones Terapéuticas De Acción Directa. Agonistas colinérgicos De Acción Indirecta. Betanecol Neostigmina Macanismo de acción Betanecol Acción directa sobre los receptores muscarínicos y, al contrario que otros análogos de la acetilcolina, con escaso o ningún efecto sobre los
receptores nicotínicos. Su acción es totalmente antagonizada por la atropina y no es degradado por la colinesterasa. La absorción por vía oral es escasa.
Tras la administración oral, su efecto aparece hacia los 30 minutos y alcanza el máximo entre los 60 y los 90 min. Características farmacocinéticas Sialorrea.
Náuseas.
Vómitos.
Dolor abdominal.
Diarrea.
Sensación de tensión en la vejiga.
Sofocación. RAD Bradicardia
Visión borrosa por dificultad para la acomodación.
Contraindicado en el embarazo. 1. Reflujo gastroesofágico.
2.Mejora la capacidad tamponante del ácido (aumentando la salivación).
3.Puede ser útil también en pacientes con atonía y retención gástrica postvagotomía y en pacientes diabéticos con gastroparesia. Aplicaciones terapéuticas Mecanismo de acción Neostigmina Inhibe la actividad de la acetilcolinesterasa en las terminaciones nerviosas del plexo mientérico. De esta forma, la neostigmina aumentan la actividad motora entérica, acelerando tanto el vaciamiento gástrico como el tránsito gastrointestinal. 1.Se absorbe pobremente por vía oral, con una biodisponibilidad de 1-2 %.
2.Se alcanzan las concentraciones máximas entre 1 y 2 horas después de la administración, o más tarde si se ingiere con comida.
3.La semivida plasmática es de alrededor de 1 hora.
4.Los efectos aparecen unos 10-30 min. tras inyección subcutánea, y 30-60 min. tras administración oral; duran 2-4 horas.
5.Es hidrolizada abundantemente por esterasas, pero también es excretada por riñón en su forma original.
6.No pasa a la leche materna ni atraviesa la barrera placentaria y hematoencefálica. Características farmacocinéticas Vómitos.
Broncoconstricción.
No se debe administrar si hay obstrucción intestinal o vesical, peritonitis y si la disfunción intestinal es consecuencia de un proceso inflamatorio. RAD Aumentan la actividad motora entérica, acelerando tanto el vaciamiento gástrico como el tránsito gastrointestinal. Aplicaciones Terapéuticas 1. Agonistas de la motilina.
2. Antagonistas de la colecistocinina.
3. Antagonistas opioides.
4. Trimebutina y fedotozina.
5. Análogos de la somatostatina. Otros Procinéticos Gracias!! Farmacología Humana, J. Flores. Bibliografía
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